摘要 | 第6-8页 |
ABSTRACT | 第8-9页 |
第一章 绪论 | 第10-34页 |
引言 | 第10-11页 |
1.1 有机硒合成化学 | 第11-23页 |
1.1.1 硒醚的制备 | 第11-12页 |
1.1.2 二硒醚的制备 | 第12-14页 |
1.1.3 异硒氰酸酯合成有机硒杂环化合物 | 第14-18页 |
1.1.4 硒的不对称反应 | 第18-19页 |
1.1.5 含硒的五元环及六元环化合物 | 第19-21页 |
1.1.6 硒唑型希夫碱的合成 | 第21页 |
1.1.7 仿生有机硒化合物的合成 | 第21-23页 |
1.2 有机硒化合物的生物活性 | 第23-32页 |
1.2.1 营养作用 | 第23页 |
1.2.2 抗氧化活性 | 第23-24页 |
1.2.3 抗炎活性 | 第24-26页 |
1.2.4 抗肿瘤活性 | 第26-32页 |
1.3 本课题研究意义及主要研究内容 | 第32-34页 |
第二章 硒代大蒜新素、大蒜新素、大蒜素抗氧化研究 | 第34-49页 |
引言 | 第34-35页 |
2.1 实验部分 | 第35-37页 |
2.1.1 实验试剂、仪器和方法 | 第35-36页 |
2.1.2 大蒜新素、大蒜新素与硒代大蒜新素的合成 | 第36-37页 |
2.2 结果与讨论 | 第37-47页 |
2.2.1 DPPH反应体系的吸收光谱及测定波长的确定 | 第37-39页 |
2.2.2 DPPH体系的反应动力学研究 | 第39页 |
2.2.3 抗氧化剂清除DPPH自由基的剂量效应及其对比评价 | 第39-41页 |
2.2.4 硒代大蒜新素、大蒜新素抗氧化机理讨论 | 第41-44页 |
2.2.5 大蒜素的抗氧化与稳定性 | 第44-47页 |
2.3 本章小结 | 第47-49页 |
第三章 二硒醚化合物的合成、抗肿瘤活性及构效关系研究 | 第49-65页 |
引言 | 第49-50页 |
3.1 实验部分 | 第50-54页 |
3.1.1 实验试剂、仪器和方法 | 第50-52页 |
3.1.2 二硒醚化合物的合成及其表征 | 第52-54页 |
3.2 结果与讨论 | 第54-63页 |
3.2.1 二硒醚类化合物的合成 | 第54页 |
3.2.2 二硒醚类化合物的抗肿瘤活性结果 | 第54-55页 |
3.2.3 量化参数计算 | 第55-61页 |
3.2.4 定量构效关系 | 第61-63页 |
3.3 本章小结 | 第63-65页 |
第四章 碳负载铜一锅法催化合成苯并硒唑类衍生物 | 第65-80页 |
引言 | 第65-66页 |
4.1 实验部分 | 第66-71页 |
4.1.1 实验试剂、仪器和方法 | 第66-68页 |
4.1.2 苯并硒唑类化合物的合成及表征 | 第68-71页 |
4.2 结果与讨论 | 第71-79页 |
4.2.1 反应条件优化 | 第71-72页 |
4.2.2 活性炭负载纳米铜催化剂的评价与表征 | 第72-74页 |
4.2.3 底物适用范围的研究 | 第74-77页 |
4.2.4 部分化合物的晶体结构 | 第77-79页 |
4.2.5 催化剂重复使用性能 | 第79页 |
4.3 本章小结 | 第79-80页 |
第五章 硒唑吡啶衍生物合成以及诱导乳腺癌MCF-7 细胞凋亡研究 | 第80-95页 |
引言 | 第80-81页 |
5.1 实验试剂、仪器及方法 | 第81-86页 |
5.1.1 主要化学药品和试剂 | 第81页 |
5.1.2 实验仪器 | 第81-82页 |
5.1.3 细胞系及培养 | 第82页 |
5.1.4 细胞存活率的检测 | 第82页 |
5.1.5 流式细胞周期分析 | 第82页 |
5.1.6 ABTS自由基的清除实验 | 第82-83页 |
5.1.7 DPPH自由基的清除实验 | 第83页 |
5.1.8 统计分析 | 第83页 |
5.1.9 硒唑吡啶类化合物(Se Ds)的合成及表征 | 第83-86页 |
5.2 结果与讨论 | 第86-93页 |
5.2.1 单晶结构 | 第86-88页 |
5.2.2 体外抗肿瘤活性 | 第88-90页 |
5.2.3 PSeD对细胞周期分布的影响 | 第90-91页 |
5.2.4 V-7(PSeD)通过清除自由基抑制细胞内活性氧(ROS)的产生 | 第91-93页 |
5.3 本章小结 | 第93-95页 |
第六章 亚甲基异硒脲衍生物的合成以及选择性诱导肿瘤细胞凋亡 | 第95-116页 |
引言 | 第95-96页 |
6.1 实验部分 | 第96-101页 |
6.1.1 实验试剂 | 第96页 |
6.1.2 实验仪器 | 第96页 |
6.1.3 细胞系及培养 | 第96页 |
6.1.4 细胞存活率的检测 | 第96页 |
6.1.5 流式细胞周期分布 | 第96-97页 |
6.1.6 药物的荧光检测 | 第97页 |
6.1.7 药物在细胞内的定位和药物诱导线粒体断裂的荧光检测 | 第97页 |
6.1.8 细胞吸收和胞吞抑制实验 | 第97-98页 |
6.1.9 Western-blotting法检测细胞内蛋白的表达水平 | 第98页 |
6.1.10 亚甲基二异硒脲衍生物的合成及表征 | 第98-101页 |
6.2 结果与讨论 | 第101-115页 |
6.2.1 实验结果讨论 | 第101-104页 |
6.2.2 体外抗肿瘤活性 | 第104-105页 |
6.2.3 药物吸收与迁移 | 第105-111页 |
6.2.4 化合物VI-8 促进细胞凋亡 | 第111-115页 |
6.3 本章小结 | 第115-116页 |
第七章 全文总结 | 第116-118页 |
1. 研究成果 | 第116-117页 |
2. 进一步的研究方向 | 第117-118页 |
参考文献 | 第118-133页 |
附录 1:攻读博士学位期间论文发表或投稿 | 第133-134页 |
附录 2:部分化合物的核磁谱 | 第134-147页 |
致谢 | 第147-148页 |