(2S)-1-[2-[(2R)-(N-羟基甲酰胺)甲基]-1-氧化已基]-吡咯烷-2-甲酰胺及其类似物的合成和抗菌活性
| 致谢 | 第7-8页 |
| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 第1章 肽脱甲酰基酶抑制剂的构效关系研究新进展 | 第13-24页 |
| 1.1 肽类PDF 抑制剂 | 第15-21页 |
| 1.1.1 MBG 和P_1 的改造 | 第16-18页 |
| 1.1.2 P_2 和P_3 的改造 | 第18-21页 |
| 1.2 非肽类抑制剂 | 第21-24页 |
| 第2章 立题依据 | 第24-27页 |
| 第3章 化学合成 | 第27-70页 |
| 1 目标化合物A 的合成 | 第27-50页 |
| 1.1 合成路线设计 | 第27-29页 |
| 1.2 化合物29 的合成 | 第29-33页 |
| 1.3 化合物Ⅰ的制备 | 第33-43页 |
| 1.4 目标产物A 的合成 | 第43-50页 |
| 2 目标化合物B 的合成 | 第50-53页 |
| 3 目标化合物C 的合成 | 第53-70页 |
| 3.1 合成路线设计 | 第53-54页 |
| 3.2 各步反应讨论 | 第54-60页 |
| 3.3 构型确定 | 第60-70页 |
| 第4章 药理结果与构效关系 | 第70-80页 |
| 1. 对实验室标准菌的体外抗菌作用 | 第70-71页 |
| 1.1 药理结果 | 第70-71页 |
| 1.2 构效关系 | 第71页 |
| 2. 对临床耐药菌的体外抗菌作用. | 第71-75页 |
| 3. 体内的抗菌作用 | 第75-80页 |
| 第5章 实验部分 | 第80-95页 |
| 5.1 目标化合物A 的合成 | 第80-84页 |
| 5.2 目标化合物B 的合成 | 第84-85页 |
| 5.3 目标化合物C 的合成 | 第85-95页 |
| 参考文献 | 第95-100页 |
| 攻读博 期间发表论文及专利 | 第100-101页 |
| 附2部分图谱 | 第101-119页 |
