三唑并[4,5-d]嘧啶类ADP受体拮抗剂的研究
| 中文摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 缩略语/符号说明 | 第10-11页 |
| 前言 | 第11-15页 |
| 研究现状、成果 | 第11-13页 |
| 研究目的、方法 | 第13-15页 |
| 一、新型ADP P2Y12受体拮抗剂的设计 | 第15-21页 |
| 新药研发的方式 | 第15页 |
| 1.1 合理药物设计 | 第15页 |
| 1.2 改良型药物设计 | 第15-17页 |
| 1.2.1 剖裂拼合原理 | 第16页 |
| 1.2.2 局部修饰 | 第16-17页 |
| 1.2.3 生物电子等排 | 第17页 |
| 1.3 新型P2Y12受体拮抗剂的设计 | 第17-21页 |
| 1.3.1 A系列化合物分子设计 | 第19-20页 |
| 1.3.2 B系类化合物分子设计 | 第20-21页 |
| 二、实验部分 | 第21-48页 |
| 2.1 仪器、试剂与原料 | 第21-24页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第21-22页 |
| 2.1.2 原料与试剂 | 第22-24页 |
| 2.2 替卡格雷及其类似物的合成 | 第24-48页 |
| 2.2.1 阳性药替卡格雷的合成路线选择 | 第24-27页 |
| 2.2.2 阳性药替卡格雷的合成 | 第27-30页 |
| 2.2.3 A类化合物的合成 | 第30-38页 |
| 2.2.4 B类化合物的合成 | 第38-48页 |
| 三、结果与讨论 | 第48-52页 |
| 3.1 亲核取代反应工艺条件的确定 | 第48-50页 |
| 3.1.1 反应温度的确定 | 第49页 |
| 3.1.2 反应时间的确定 | 第49-50页 |
| 3.1.3 缚酸剂用量的确定 | 第50页 |
| 3.2 替卡格雷重结晶条件的确定 | 第50-52页 |
| 四、活性测试研究 | 第52-55页 |
| 4.1 实验材料 | 第52页 |
| 4.1.1 实验药物与试剂 | 第52页 |
| 4.1.2 实验动物 | 第52页 |
| 4.1.3 实验仪器 | 第52页 |
| 4.2 实验方法 | 第52-53页 |
| 4.3 实验结果 | 第53-54页 |
| 4.4 实验讨论 | 第54-55页 |
| 结论 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-60页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第60-61页 |
| 附录 | 第61-91页 |
| 综述 替卡格雷的研究进展 | 第91-108页 |
| 综述参考文献 | 第104-108页 |
| 致谢 | 第108-109页 |
| 个人简历 | 第109页 |
