摘要 | 第4-5页 |
ABSTRACT | 第5-6页 |
第一章 绪论 | 第10-30页 |
1.1 甾体激素类化合物 | 第10-11页 |
1.2 甾体雄性激素类化合物 | 第11-16页 |
1.2.1 丙酸睾丸素 | 第11-12页 |
1.2.2 甲基睾丸素 | 第12-13页 |
1.2.3 大力补 | 第13-14页 |
1.2.4 康复龙 | 第14-15页 |
1.2.5 康力龙 | 第15-16页 |
1.3 雄诺龙概述 | 第16-17页 |
1.3.1 作用机制 | 第16页 |
1.3.2 药理特性 | 第16-17页 |
1.4 甾体激素药物国内生产状况 | 第17页 |
1.5 雄诺龙及中间体合成文献综述 | 第17-29页 |
1.5.1 17β-羟基-雄甾4烯3酮 | 第18-23页 |
1.5.2 17β-羟基-5α-雄甾3酮 | 第23-26页 |
1.5.3 3,3-(亚乙二氧基)-5 雄甾烯-17β-醇 | 第26-28页 |
1.5.4 3,3-(亚乙二氧基)-5α-雄甾-17β-醇的脱保护 | 第28-29页 |
1.6 小结 | 第29-30页 |
第二章 雄诺龙的小试研究 | 第30-50页 |
2.1 实验部分 | 第30-32页 |
2.1.1 试剂与仪器 | 第30-32页 |
2.2 合成雄诺龙的工艺路线研究 | 第32-33页 |
2.2.1 雄诺龙合成路线的确定 | 第32-33页 |
2.3 实验条件的优化 | 第33-45页 |
2.3.1 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17酮(醚化物)合成 | 第33-34页 |
2.3.2 17β-羟基-雄甾-4 烯3酮(水解物)的合成 | 第34-35页 |
2.3.3 17β-羟基-雄甾-4 烯3酮的精制 | 第35-36页 |
2.3.4 1,2-双(1,3-二氧杂环戊基2氧基)乙烷(缩水剂)的合成 | 第36页 |
2.3.5 3,3-(亚乙二氧基)-雄甾5烯-17β-醇的合成 | 第36-42页 |
2.3.6 3,3-(亚乙二氧基)-雄甾5烯-17β-醇的精制 | 第42页 |
2.3.7 3,3-(亚乙二氧基)-5α-雄甾-17β-醇的合成 | 第42-43页 |
2.3.8 17β-羟基-5α-雄甾3酮(二氢睾酮)的合成 | 第43-45页 |
2.4 优化后的雄诺龙合成路线 | 第45-46页 |
2.5 优化后的雄诺龙的合成工艺流程图 | 第46-48页 |
2.6 小结 | 第48-50页 |
第三章 实验室逐级放大工艺 | 第50-56页 |
3.1 工艺逐级放大研究 | 第50-55页 |
3.1.1 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17酮(1)合成 | 第50页 |
3.1.2 17β-羟基-雄甾4烯3酮(2)的合成 | 第50-51页 |
3.1.3 3,3-(亚乙二氧基)-雄甾5烯-17β-醇(3)的合成 | 第51-53页 |
3.1.4 3,3-(亚乙二氧基)-5α-雄甾-17β-醇(4)的合成 | 第53-54页 |
3.1.5 17β-羟基-5α-雄甾3酮(5)的合成 | 第54-55页 |
3.2 小结 | 第55-56页 |
第四章 结论 | 第56-58页 |
第五章 结构与表征 | 第58-61页 |
5.1 3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17酮的图谱表征 | 第58页 |
5.2 17β-羟基-雄甾4烯3酮的图谱表征 | 第58-59页 |
5.3 3,3-(亚乙二氧基)-雄甾5烯-17β-醇的图谱表征 | 第59页 |
5.4 17β-羟基-5α-雄甾3酮的图谱表征 | 第59-61页 |
参考文献 | 第61-66页 |
附图 | 第66-70页 |
致谢 | 第70-71页 |