| 中文摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一部分 基于Tyr侧链连接的固相肽合成方法探讨 | 第13-46页 |
| 第一章 多肽与多肽化学合成 | 第13-20页 |
| 1.1 多肽 | 第13-14页 |
| 1.2 多肽的化学合成 | 第14-15页 |
| 1.3 固相多肽合成法 | 第15-20页 |
| 第二章 基于Tyr侧链连接的固相肽合成方法的设计 | 第20-27页 |
| 2.1 保护基的选择与脱保护 | 第22-24页 |
| 2.2 酪氨酸与树脂的连接 | 第24-25页 |
| 2.3 树脂剩余活性基团的封闭 | 第25页 |
| 2.4 树脂连接效率的检测 | 第25-26页 |
| 2.5 碳链的延长 | 第26-27页 |
| 2.6 产物的切割 | 第27页 |
| 第三章 实验 | 第27-44页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第27页 |
| 3.2 产物的检测 | 第27-28页 |
| 3.3 氨基酸中间体的合成 | 第28-30页 |
| 3.4 Fmoc-Tyr-OMe与Wang树脂连接 | 第30-31页 |
| 3.5 Boc-Leu-Tyr(Wang resin)-OH的合成 | 第31-33页 |
| 3.6 H-Leu-Tyr-Leu-X的合成 | 第33-36页 |
| 3.7 Ac-Leu-Tyr(Wang resin)-OH的合成 | 第36-37页 |
| 3.8 Ac-Leu-Tyr-Leu-X的合成 | 第37-40页 |
| 3.9 H-Leu-Leu-Tyr-Leu-Leu-NHNHFmoc的合成 | 第40-44页 |
| 第四章 总结与展望 | 第44-46页 |
| 第二部分 紫杉醇-多肽偶合物的合成 | 第46-69页 |
| 第一章 简介 | 第46-50页 |
| 1.1 紫杉醇简介 | 第46页 |
| 1.2 紫杉醇的结构修饰 | 第46-50页 |
| 第二章 紫杉醇-多肽偶合物的设计 | 第50-53页 |
| 第三章 实验 | 第53-57页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第53-54页 |
| 3.2 2'-O-丁二酰紫杉醇的合成 | 第54页 |
| 3.3 紫杉醇-多肽偶合物的合成 | 第54-57页 |
| 第四章 紫杉醇-多肽偶合物抗肿瘤活性研究 | 第57-58页 |
| 4.1 肿瘤细胞生长抑制实验 | 第57页 |
| 4.2 肿瘤细胞生长抑制实验结果及讨论 | 第57-58页 |
| 第五章 (PTX)_2-Tyr~3-octreotide大鼠体内药代动力学研究 | 第58-68页 |
| 5.1 材料与仪器 | 第58-59页 |
| 5.2 大鼠血浆中紫杉醇含量测定方法的建立 | 第59-61页 |
| 5.3 大鼠血浆中(PTX)_2-Tyr~3-octreotide含量测定方法的建立 | 第61-64页 |
| 5.4 动物实验 | 第64-67页 |
| 5.5 讨论 | 第67-68页 |
| 第六章 总结与展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-77页 |
| 致谢 | 第77-78页 |
| 附录：化合物的HPLC与MS图谱 | 第78-99页 |
| 攻读硕士学位期间所发表论文 | 第99-100页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第100页 |
