| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 缩略语/符号说明 | 第10-11页 |
| 前言 | 第11-15页 |
| 研究背景 | 第11-12页 |
| 研究现状 | 第12-13页 |
| 马来酸茚达特罗概况 | 第13-14页 |
| 研究的目的、方法 | 第14-15页 |
| 一、马来酸茚达特罗合成路线评价与确定 | 第15-26页 |
| 1.1 马来酸茚达特罗合成路线的设计思路 | 第15-16页 |
| 1.2 目前已有的合成路线 | 第16-18页 |
| 1.2.1 路线一 | 第16页 |
| 1.2.2 路线二 | 第16-17页 |
| 1.2.3 路线三 | 第17-18页 |
| 1.3 马来酸茚达特罗合成路线的确定 | 第18-20页 |
| 1.4 重要中间体的合成方法 | 第20-24页 |
| 1.4.1 中间体15的制备 | 第20-21页 |
| 1.4.2 中间体17的制备 | 第21-22页 |
| 1.4.3 中间体18的制备 | 第22-23页 |
| 1.4.4 关键中间体2的制备 | 第23-24页 |
| 1.4.5 中间体4的制备 | 第24页 |
| 1.5 本章小结 | 第24-26页 |
| 二、实验部分 | 第26-33页 |
| 2.1 实验仪器 | 第26页 |
| 2.2 原料与试剂 | 第26-27页 |
| 2.3 马来酸茚达特罗的合成 | 第27-31页 |
| 2.3.1 5-乙酰基8羟基-1H-喹啉2酮(15)的合成 | 第27-28页 |
| 2.3.2 5-乙酰基8苄氧基-1H-喹啉2酮(16)的合成 | 第28页 |
| 2.3.3 5-(2-溴乙酰基)8苄氧基-1H-喹啉2酮(17)的合成 | 第28-29页 |
| 2.3.4 5-[(1R)1羟基2溴乙基]8苄氧基-1H-喹啉2酮(18)的合成 | 第29-30页 |
| 2.3.5 5-[(2R)-环氧乙烷基]8苄氧基- 1H-喹啉2酮(2)的合成 | 第30页 |
| 2.3.6 5-{(1R)2[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚2基)氨基]1羟基乙基}8苄氧基-1H-喹啉2酮苯甲酸盐(4)的合成 | 第30-31页 |
| 2.3.7 5-{(1R)2[(5,6-二乙基-茚2基)氨基]1羟基乙基}8羟基-1H-喹啉2酮马来酸盐(1)的合成 | 第31页 |
| 2.4 马来酸茚达特罗消旋体的合成 | 第31-32页 |
| 2.5 本章小结 | 第32-33页 |
| 三、结果与讨论 | 第33-53页 |
| 3.1 5-乙酰基8羟基-1H-喹啉2酮(15)的合成工艺研究 | 第33-35页 |
| 3.2 5-乙酰基8苄氧基-1H-喹啉2酮(16)的合成工艺研究 | 第35-38页 |
| 3.3 5-(2-溴乙酰基)8苄氧基-1H-喹啉2酮(17)的合成工艺研究 | 第38-41页 |
| 3.4 5-[(1R)1羟基2溴乙基]8苄氧基-1H-喹啉2酮(18)的合成工艺研究 | 第41-44页 |
| 3.5 5-[(2R)-环氧乙烷基]8苄氧基-1H-喹啉2酮(2)的合成工艺研究 | 第44-45页 |
| 3.6 5-{(1R)2[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚2基)氨基]1羟基乙基}8苄氧基-1H-喹啉2酮苯甲酸盐(4)的合成工艺研究 | 第45-48页 |
| 3.6.1 N-烃化反应工艺条件的确定 | 第45-47页 |
| 3.6.2 成盐工艺条件的确定 | 第47-48页 |
| 3.7 5-{(1R)2[(5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚2基)氨基]1羟基乙基}8羟基-1H-喹啉2酮马来酸盐(1)的合成工艺研究 | 第48-50页 |
| 3.7.1 酚羟基去保护工艺条件的确定 | 第48-50页 |
| 3.7.2 成盐工艺条件的确定 | 第50页 |
| 3.8 工艺成本核算 | 第50-53页 |
| 结论 | 第53-55页 |
| 参考文献 | 第55-58页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第58-59页 |
| 附录 | 第59-69页 |
| 综述 | 第69-79页 |
| 综述参考文献 | 第76-79页 |
| 致谢 | 第79-80页 |
| 个人简历 | 第80页 |
