CCR5和CXCR4双重抑制剂的设计、合成及活性评价
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 缩略词表 | 第9-10页 |
| 第1章 绪论 | 第10-21页 |
| ·艾滋病简介 | 第10-12页 |
| ·艾滋病流行学 | 第10页 |
| ·艾滋病药物概况 | 第10-12页 |
| ·艾滋病病毒感染机制研究 | 第12页 |
| ·艾滋病治疗方法及耐药性 | 第12-13页 |
| ·艾滋病治疗方法 | 第12-13页 |
| ·耐药性 | 第13页 |
| ·辅助受体抑制剂 | 第13-19页 |
| ·CCR5 抑制剂的研究进展 | 第13-18页 |
| ·CXCR4 抑制剂的研究进展 | 第18-19页 |
| ·总结与展望 | 第19-20页 |
| ·本论文研究内容和创新点 | 第20-21页 |
| ·研究内容 | 第20页 |
| ·创新点 | 第20-21页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第21-27页 |
| ·课题研究思路 | 第21页 |
| ·CXCR4 受体的结构特征 | 第21-22页 |
| ·CXCR4 抑制剂与靶点相互作用分析 | 第22-23页 |
| ·目标化合物的设计 | 第23-27页 |
| ·四氢喹啉-苄基氨基多胺类抑制剂的设计 | 第24-25页 |
| ·四氢喹啉-苄基胍基多胺类抑制剂的设计 | 第25-26页 |
| ·四氢喹啉-哌啶甲酰胺类抑制剂的设计 | 第26-27页 |
| 第3章 目标化合物的合成 | 第27-45页 |
| ·阳性化合物 | 第27-28页 |
| ·四氢喹啉-苄基氨基多胺类抗 HIV-1 抑制剂 | 第28-29页 |
| ·四氢喹啉-苄基胍基多胺类抗 HIV-1 抑制剂 | 第29-30页 |
| ·四氢喹啉-哌啶甲酰胺类抗 HIV-1 抑制剂 | 第30-31页 |
| ·实验部分 | 第31-43页 |
| ·实验材料及仪器 | 第31-32页 |
| ·阳性化合物的合成 | 第32-34页 |
| ·关键中间体的合成 | 第34-37页 |
| ·邻对氨基目标化合物的合成 | 第37-40页 |
| ·邻胍基目标化合物的合成 | 第40-42页 |
| ·哌啶甲酰胺类目标化合物的合成 | 第42-43页 |
| ·结果与讨论 | 第43-45页 |
| ·阳性化合物的合成 | 第43-44页 |
| ·四氢喹啉-苄基氨基多胺类抑制剂的合成 | 第44页 |
| ·四氢喹啉-苄基胍基多胺类抑制剂的合成 | 第44页 |
| ·四氢喹啉-哌啶甲酰胺类抑制剂的合成 | 第44-45页 |
| 第4章 生物活性评价及构效关系分析 | 第45-51页 |
| ·目标化合物抗 HIV-1 活性测定方法 | 第45页 |
| ·目标化合物抗 HIV-1 活性结果 | 第45-49页 |
| ·构效关系(SAR)分析 | 第49-51页 |
| ·N-N 骨架结构对活性的影响 | 第49页 |
| ·右侧取代基团对活性的影响 | 第49-51页 |
| 总结和展望 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-56页 |
| 致谢 | 第56-57页 |
| 附录A | 第57-58页 |
| 附录B | 第58-80页 |
