| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-12页 |
| 第一章 绪论 | 第12-22页 |
| ·基质金属蛋白酶(MMPs) | 第12-15页 |
| ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs) | 第15-16页 |
| ·MMP-2选择性抑制剂 | 第16-17页 |
| ·MMP-12选择性抑制剂 | 第17-18页 |
| ·MMP-13选择性抑制剂 | 第18-20页 |
| ·MMP-8选择性抑制剂 | 第20-21页 |
| ·本文研究的主要内容 | 第21-22页 |
| 第二章 实验设计 | 第22-27页 |
| ·设计思想 | 第22-24页 |
| ·目标化合物的合成路线 | 第24-27页 |
| 第三章 实验部分 | 第27-40页 |
| ·原料和仪器 | 第27页 |
| ·合成部分 | 第27-39页 |
| ·叔丁氧羰基-(S)-叔亮氨酸 | 第27页 |
| ·叔丁氧羰基-(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第27-28页 |
| ·叔丁氧羰基-(S)-叔亮氨酰二苯甲胺 | 第28页 |
| ·叔丁氧羰基-(S)-叔亮氨酰-(1S)-1-甲基苄胺 | 第28页 |
| ·叔丁氧羰基-(S)-叔亮氨酰-(1R)-1-甲基苄胺 | 第28-29页 |
| ·(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第29页 |
| ·(S)-叔亮氨酰二苯甲胺 | 第29页 |
| ·(S)-叔亮氨酰-(1S)-1-甲基苄胺 | 第29页 |
| ·(S)-叔亮氨酰-(1R)-1-甲基苄胺 | 第29-30页 |
| ·2-异丁基丙二酸二乙酯 | 第30页 |
| ·2-异丁基丙二酸-1-乙酯 | 第30页 |
| ·4-甲基-2-羟甲基-1-戊酸 | 第30-31页 |
| ·4-甲基-2-羟甲基戊酰-(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第31页 |
| ·4-甲基-2-甲酰基戊酰-(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第31页 |
| ·2-异丁基-5-硝基-4-羟基戊酰-(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第31-32页 |
| ·丁二酸-1-叔丁酯 | 第32页 |
| ·2-(2-甲基-1-烯丙基)丁二酸-1-叔丁酯 | 第32-33页 |
| ·2-异丁基丁二酸-1-叔丁酯 | 第33页 |
| ·4-甲基-2-羟乙基-1-戊酸叔丁酯 | 第33页 |
| ·4-甲基-2-酰甲基-1-戊酸叔丁酯 | 第33-34页 |
| ·2-异丁基-5-硝基-4羟基-1-戊酸 | 第34页 |
| ·2-异丁基-5-硝基-4-氧代-1-戊酸叔丁酯 | 第34页 |
| ·2-异丁基-5-硝基-4-氧代-1-戊酸 | 第34-35页 |
| ·4-甲基-2-羟甲基戊酸甲酯 | 第35页 |
| ·4-甲基-2-溴甲基戊酸甲酯 | 第35-36页 |
| ·4-甲基-2-硝甲基戊酸甲酯 | 第36页 |
| ·4-甲基-2-硝甲基戊酸 | 第36-37页 |
| ·(2R)-2-异丁基-3-硝基丙酰-(S)-叔亮氨酰二苯甲胺 | 第37页 |
| ·(2R)-2-异丁基-3-硝基丙酰-(S)-叔亮氨酰-(1R)-1-甲基苄胺 | 第37-38页 |
| ·(2R)-2-异丁基-3-硝基丙酰-(S)-叔亮氨酰-(1S)-1-甲基苄胺 | 第38页 |
| ·(2R)-2-异丁基-3-硝基丙酰-(S)-叔亮氨酰苯胺 | 第38-39页 |
| ·动力学测试 | 第39页 |
| ·分子对接 | 第39-40页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第40-44页 |
| ·化合物A-6的羟基氧化成酮的反应 | 第40页 |
| ·化合物C-8与化合物B-3的缩合反应 | 第40页 |
| ·目标化合物非对映异构体绝对构型的判断 | 第40-41页 |
| ·(2R)-2-异丁基-3-硝基丙酰类化合物对MMPs抑制的动力学研究 | 第41-43页 |
| ·构效关系 | 第43-44页 |
| 第五章 结论 | 第44-45页 |
| 参考文献 | 第45-49页 |
| 致谢 | 第49-50页 |
| 附录 | 第50-51页 |
