| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-8页 |
| 目录 | 第8-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-23页 |
| ·肿瘤的概念与现状 | 第10页 |
| ·目前肿瘤治疗概述 | 第10-12页 |
| ·分子靶向治疗简介 | 第12-13页 |
| ·肿瘤与血管新生 | 第13-19页 |
| ·肿瘤血管生成过程和关键细胞因子 | 第14-15页 |
| ·VEGF和VEGFR | 第15-16页 |
| ·PDGF和PDGFR | 第16-17页 |
| ·FGF和FGFR | 第17-18页 |
| ·SCF和c-Kit | 第18-19页 |
| ·靶向血管新生的抗肿瘤药物简介 | 第19-20页 |
| ·伊马替尼 | 第19页 |
| ·舒尼替尼 | 第19-20页 |
| ·索拉菲尼 | 第20页 |
| ·阿西替尼 | 第20页 |
| ·本论文原研药物帕唑帕尼 | 第20-21页 |
| ·模拟创新(me-too或me-better)简介 | 第21-23页 |
| 第2章 基于Pazopanib的me-too类药物设计与合成 | 第23-30页 |
| ·Pazopanib类化合物及其构效关系简介 | 第23-24页 |
| ·应用到本论文中Pazopanib合成路线 | 第24-25页 |
| ·基于Pazopanib的me-too结构设计 | 第25-27页 |
| ·衍生物和中间体的合成 | 第27-30页 |
| 第3章 衍生物激酶活性研究 | 第30-40页 |
| ·受体酪氨酸激酶抑制活性测试方法 | 第30页 |
| ·四种受体酪氨酸激酶活性测试结果 | 第30-40页 |
| 第4章 2,4-二取代-环烷基[d]嘧啶类化合物激酶活性构效关系 | 第40-42页 |
| 第5章 全文总结 | 第42-44页 |
| 第6章 实验部分 | 第44-61页 |
| ·主要仪器与试剂 | 第44页 |
| ·重要中间体及目标化合物的合成及结构鉴定 | 第44-61页 |
| 参考文献 | 第61-65页 |
| 申请专利 | 第65-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附图 | 第67-102页 |
