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奥司他韦磷酸盐的制备和工艺研究

中文摘要第1-4页
英文摘要第4-8页
1 绪论第8-17页
   ·流感病毒简介第8-11页
     ·流感病毒生物学性状第8-9页
     ·抗流感病毒的种类及作用机理第9-11页
   ·奥司他韦磷酸盐的国内外研究进展第11-16页
     ·药效学第11-12页
     ·药代学第12页
     ·奥司他韦磷酸盐的合成方法研究进展第12-16页
   ·选题意义及本文主要研究内容第16-17页
2 奥司他韦磷酸盐合成路线第17-20页
   ·制备中间体8 的合成路线第17-18页
   ·从中间体8 制备奥司他韦磷酸盐的合成路线第18-20页
3 试验与讨论第20-51页
   ·仪器和试剂第20-21页
   ·莽草酸的提取与精制第21-24页
     ·莽草酸简介第21-22页
     ·莽草酸浸膏的提取方法第22页
     ·莽草酸的精制原理和方法第22-23页
     ·莽草酸的红外表征第23-24页
     ·溶剂对收率的影响第24页
   ·(3R,45,5R)-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第24-25页
     ·用氯化亚砜制备中间体3第24-25页
     ·用三光气制备中间体3第25页
   ·(3R,45,5R)-3,4,-O-异丙基-5-羟基-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第25-27页
     ·中间体4 的制备方法第25-26页
     ·脱水剂对反应的影响第26页
     ·硼酸三甲酯的制备第26-27页
   ·(3R,45,5R)-3,4,-O-异丙基-5- O-(甲基磺酰)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第27-28页
     ·中间体5 的制备第27页
     ·中间体5 的精制第27页
     ·中间体5 的红外表征第27-28页
   ·(3R,45,5R)-3,4,-O-亚戊-3-基-5-O-(甲基磺酰)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第28-29页
     ·中间体6 的制备第28-29页
     ·制备中间体6 的催化剂选择第29页
   ·(3R,4R,5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4 羟基-5-O-(甲基磺酰)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第29-30页
     ·中间体7 的制备第29页
     ·加料顺序对反应的影响第29-30页
     ·反应现象讨论第30页
   ·(3R,4R,55)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第30-38页
     ·中间体8 的制备方法第30-31页
     ·中间体8 的精制第31页
     ·中间体8 的红外表征第31-32页
     ·中间体8 的质谱(MS)表征第32-34页
     ·中间体8 的元素分析第34-38页
   ·(3R,45,5R)-5-叠氮基-4-羟基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第38页
     ·中间体9 的制备第38页
     ·结果讨论第38页
   ·(3R,45,5R)-4,5-亚氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第38-39页
     ·中间体10 的制备第38-39页
     ·水分对反应的影响第39页
   ·(3R,4R,55)-4-氨基--5-叠氮基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备.第39页
     ·中间体11 的制备第39页
   ·(3R,4R,55)-4-乙酰氨基-5-叠氮基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备第39-44页
     ·中间体12 的制备第39-40页
     ·中间体12 的精制第40页
     ·中间体12 的红外表征第40-41页
     ·元素分析第41-44页
     ·脱酸剂对反应的影响第44页
   ·(3R,4R,55)-4-乙酰氨基-5-氨基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯磷酸盐(1:1)的制备第44-51页
     ·奥司他韦磷酸盐的制备第44页
     ·奥司他韦磷酸盐的精制第44-45页
     ·奥司他韦磷酸盐的元素分析第45-48页
     ·红外红外吸收光谱分析第48页
     ·工艺优化第48-51页
4 结论与展望第51-52页
   ·结论第51页
   ·未来展望第51-52页
致谢第52-53页
参考文献第53-56页
附录第56页

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