| 中文摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-13页 |
| 前言 | 第13-19页 |
| 参考文献 | 第16-19页 |
| 第一部分 pH敏感-酶促发双重控制的结肠定位释药小丸 | 第19-80页 |
| 第一章 5-氟尿嘧啶pH敏感-酶促发双重控制小丸 | 第20-55页 |
| 一.材料与仪器 | 第20-21页 |
| 二.实验方法 | 第21-31页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第21-24页 |
| ·5-FU小丸含量测定方法的确定 | 第21-22页 |
| ·5-FU小丸体外释放度测定方法的确定 | 第22-23页 |
| ·肠內容物法模拟在体结肠环境的体外释放度实验中5-FU测定方法——HPLC方法的确定 | 第23-24页 |
| 2 载药小丸的制备 | 第24页 |
| ·药物的微粉化 | 第24页 |
| ·用流化床制备载药丸芯 | 第24页 |
| 3 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的制备、释药影响及体外评价 | 第24-28页 |
| ·瓜尔胶包衣小丸的制备及影响其释药的因素 | 第24-26页 |
| ·Eudragit FS30D包衣小丸的制备及影响其释药的因素 | 第26-27页 |
| ·Eudragit FS30D/D瓜尔胶双重包衣小丸的制备及体外释药评价 | 第27-28页 |
| 4 小丸释放度评价方法 | 第28页 |
| 5 扫描电镜观察 | 第28页 |
| 6 体内分析方法的建立 | 第28-30页 |
| ·色谱条件 | 第28-29页 |
| ·血浆样品处理方法 | 第29页 |
| ·血药浓度标准曲线的建立 | 第29页 |
| ·血药浓度分析方法的评价 | 第29-30页 |
| 7 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸在犬体内的药动学研究 | 第30-31页 |
| ·研究对象 | 第30页 |
| ·试验制剂与参比制剂 | 第30页 |
| ·试验设计 | 第30-31页 |
| ·数据处理 | 第31页 |
| 三.结果与讨论 | 第31-51页 |
| 1 体外分析方法的评价 | 第31-37页 |
| ·5-FU小丸含量测定分析方法的评价 | 第31-33页 |
| ·5-FU小丸体外释放度测定方法的评价 | 第33-36页 |
| ·肠内容物法模拟在体结肠环境的体外释放度中5-FU测定方法——HPLC方法的评价 | 第36-37页 |
| 2 载药小丸的评价 | 第37-38页 |
| 3 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的评价 | 第38-46页 |
| ·瓜尔胶包衣小丸的评价 | 第38-42页 |
| ·Eudragit FS30D包衣小丸的评价 | 第42-45页 |
| ·Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的性状及体外释药评价 | 第45-46页 |
| 4 体內分析方法的评价 | 第46-48页 |
| 5 Eudragit FS30D瓜尔胶双重包衣的5-FU小丸犬体內的药动学研究 | 第48-51页 |
| ·血药浓度及药动学参数 | 第48-50页 |
| ·讨论 | 第50-51页 |
| 四.小结 | 第51-53页 |
| 参考文献 | 第53-55页 |
| 第二章 吲哚美辛pH敏感-酶促发双重控制小丸 | 第55-80页 |
| 一.材料与仪器 | 第55-56页 |
| 1 材料 | 第55页 |
| 2 仪器 | 第55-56页 |
| 3 动物 | 第56页 |
| 二.实验方法 | 第56-63页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第56-58页 |
| ·IDM小丸的含量测定HPLC方法的建立 | 第56-57页 |
| ·吲哚美辛小丸体外释放度测定HPLC方法的建立 | 第57-58页 |
| 2 载药小丸的制备 | 第58页 |
| 3 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的制备、释药影响因素及体外评价 | 第58-60页 |
| ·瓜尔胶包衣小丸的制备及释药影响因素 | 第58-59页 |
| ·Eudragit FS30D包衣小丸的制备 | 第59-60页 |
| ·Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的制备及体外释药评价 | 第60页 |
| 4 扫描电镜观察 | 第60页 |
| 5 体內分析方法的建立 | 第60-61页 |
| ·色谱条件 | 第60页 |
| ·血浆样品处理方法 | 第60-61页 |
| ·血药浓度标准曲线的建立 | 第61页 |
| ·血药浓度分析方法的评价 | 第61页 |
| 6 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣的IDM小丸在犬体内的药动学研究 | 第61-63页 |
| ·研究对象 | 第61-62页 |
| ·试验制剂与参比制剂 | 第62页 |
| ·试验设计 | 第62-63页 |
| ·数据处理 | 第63页 |
| 三.结果与讨论 | 第63-78页 |
| 1 体外分析方法的评价 | 第63-66页 |
| ·IDM含量测定分析方法的评价 | 第63-64页 |
| ·IDM小丸体外释放度测定方法的评价 | 第64-66页 |
| ·讨论 | 第66页 |
| 2 载药小丸的评价 | 第66-67页 |
| 3 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的评价 | 第67-72页 |
| ·瓜尔胶包衣小丸的评价 | 第67-71页 |
| ·Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣小丸的性状及体外释药评价 | 第71-72页 |
| 4 体内分析方法的评价 | 第72页 |
| 5 Eudragit FS30D/瓜尔胶双重包衣的IDM小丸犬体内药物动力学研究 | 第72-78页 |
| ·血药浓度及药动学参数 | 第74-77页 |
| ·讨论 | 第77-78页 |
| 四.小结 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-80页 |
| 第二部分 时间依赖-酶促发双重控制的结肠定位释药小丸 | 第80-111页 |
| 第三章 5-氟尿嘧啶时间依赖-酶促发双重控制小丸 | 第81-98页 |
| 一.材料与仪器 | 第81页 |
| 1 材料 | 第81页 |
| 2 仪器 | 第81页 |
| 3 动物 | 第81页 |
| 二.实验方法 | 第81-83页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第81页 |
| 2 瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸的制备、释药影响因素及体外评价. | 第81-83页 |
| ·瓜尔胶-乙基纤维素混合包衣液的配制 | 第82页 |
| ·小丸包衣 | 第82页 |
| ·释放度试验 | 第82页 |
| ·影响释药的因素 | 第82-83页 |
| 3 扫描电镜观察 | 第83页 |
| 4 体内分析方法的建立 | 第83页 |
| 5 瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸在犬体内的药物动力学研究 | 第83页 |
| ·研究对象 | 第83页 |
| ·试验制剂与参比制剂 | 第83页 |
| ·试验设计 | 第83页 |
| ·数据处理 | 第83页 |
| 三.结果与讨论 | 第83-96页 |
| 1 体内、外分析方法的评价 | 第83页 |
| 2 瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸的评价 | 第83-94页 |
| ·包衣液处方的选择及配制和包衣小丸的制备 | 第84页 |
| ·释药影响因素 | 第84-92页 |
| ·讨论 | 第92-94页 |
| 3 瓜尔胶-乙基纤维素混合包衣的5-FU小丸犬体内的药物动力学评价 | 第94-96页 |
| 四.小结 | 第96-97页 |
| 参考文献 | 第97-98页 |
| 第四章 吲哚美辛时间依赖-酶促发双重控制小丸 | 第98-111页 |
| 一.材料与仪器 | 第98-99页 |
| 1 材料 | 第98页 |
| 2 仪器 | 第98页 |
| 3 动物 | 第98-99页 |
| 二.实验方法 | 第99-100页 |
| 1 体外分析方法的建立 | 第99页 |
| 2 瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸的制备、释药影响因素及体外评价 | 第99-100页 |
| ·瓜尔胶-乙基纤维素混合包衣液的配制 | 第99页 |
| ·小丸包衣 | 第99页 |
| ·释放度试验 | 第99页 |
| ·影响释药的因素 | 第99-100页 |
| 3 体内分析方法的建立 | 第100页 |
| 4 瓜尔胶-乙基纤维包衣小丸在犬体内的药物动力学研究 | 第100页 |
| ·研究对象 | 第100页 |
| ·试验制剂与参比制剂 | 第100页 |
| ·试验设计 | 第100页 |
| ·数据处理 | 第100页 |
| 三.结果与讨论 | 第100-110页 |
| 1 体内、外分析方法的评价 | 第101页 |
| 2 瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸的评价 | 第101-108页 |
| ·瓜尔胶和乙基纤维素的比例及包衣增重对小丸释放度的影响 | 第101-106页 |
| ·半乳甘露糖苷酶对瓜尔胶-乙基纤维素包衣小丸释放度的影响 | 第106-108页 |
| 3 瓜尔胶-乙基纤维素混合包衣的IDM小丸犬体内药物动力学评价 | 第108-110页 |
| 四.小结 | 第110-111页 |
| 全文总结与展望 | 第111-113页 |
| 一、pH敏感-酶促发双重控制的OCDDS | 第111页 |
| 二、时间依赖-酶促发双重控制的OCDDS | 第111-113页 |
| 致谢 | 第113-114页 |
| 在校期间发表的论文与综述 | 第114-115页 |
