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新型18F标记的氨基酸类正电子发射断层显像药物前体的合成研究

中文摘要第1-4页
ABSTRACT第4-9页
第一章 文献综述第9-35页
   ·正电子发射断层显像(PET)及PET 显像药物第9-14页
     ·核医学显像第9-11页
     ·正电子发射断层显像(PET)简介第11-12页
     ·PET 显像药物第12-14页
   ·氟-18 标记的PET 显像药物第14-19页
     ·氟-18 的化学性质与核性质第14-15页
     ·氟-18 的生产方法和标记反应第15-19页
   ·氨基酸类正电子发射断层显像药物制备研究现状第19-27页
     ·6-[~(18)F]氟-L-多巴第20-22页
     ·6-[~(18)F]氟-L-间位-酪氨酸第22-23页
     ·3-O-甲基-6-[~(18)F]氟-L-多巴第23页
     ·O-(2-[~(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸第23-24页
     ·2-[~(18)F]氟-L-酪氨酸第24-25页
     ·3-[~(18)F]氟-α-甲基-L-酪氨酸第25页
     ·[~(18)F]氟烷基-L-酪氨酸衍生物第25-26页
     ·其它常见氨基酸类显像剂第26-27页
   ·氨基酸类正电子发射断层显像药物关键中间体的合成方法第27-33页
     ·6-[~(18)F]氟-L-多巴前体的合成方法第28-31页
     ·[~(18)F]F-L-酪氨酸前体的合成方法第31-33页
   ·小结第33-35页
第二章 O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴前体的合成第35-46页
   ·目标分子的合成方法一第37-41页
     ·L-多巴甲酯盐酸盐的合成第37-38页
     ·L-多巴叔丁酯的合成第38-39页
     ·氨基及4 位羟基保护基的选择第39-40页
     ·1,2-二甲磺酰氧基乙烷、1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷以及1,2-二(对硝基苯磺酰氧基)乙烷的合成第40页
     ·目标化合物的合成第40-41页
   ·目标分子的合成方法二第41-43页
     ·羟乙基的引入第41-43页
     ·三氟甲磺酸酯基的引入第43页
     ·对甲苯磺酸酯基的引入第43页
   ·O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴及其参比物O-(3-氟乙基)-L-多巴的合成第43-46页
     ·氟-18 标记目标分子第43-44页
     ·参比化合物O-(3-氟乙基)-L-多巴的合成第44-46页
第三章 [~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸、[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸及[~(18)F]氟丁基-L-多巴种显像药物前体的合成第46-62页
   ·[~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸前体36 的合成第47-54页
     ·4-碘-L-苯丙氨酸(化合物30)的合成第48-49页
     ·4-碘-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐(化合物31)的合成第49页
     ·氨基保护基的选择第49-50页
     ·Sonogashira 交叉偶联反应引入1-羟基-3-丁炔基第50-51页
     ·对甲苯磺酰氯与醇羟基的酯化反应第51-52页
     ·催化加氢还原炔键第52-54页
   ·[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸前体46 的合成第54-58页
     ·合成路线第54-55页
     ·L-酪氨酸芳环上的碘化反应第55-56页
     ·交叉偶联反应第56-58页
   ·[~(18)F]氟丁基-L-多巴前体64 的合成第58-62页
     ·合成路线第58-59页
     ·交叉偶联反应第59-61页
     ·脱甲基保护第61-62页
第四章 O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素前体的合成第62-72页
   ·碳-11(11C)标记的心肌交感神经受体显像剂第63-64页
   ·氟-18 标记的心肌交感神经受体显像剂第64-69页
     ·氟-18 标记的去甲肾上腺素显像剂第64-65页
     ·氟-18 标记的间羟胺显像剂第65-67页
     ·氟-18 标记的其它生物胺类显像剂第67-69页
   ·O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素标记前体的合成方法第69-72页
     ·氨基的保护第70页
     ·目标分子的合成第70-71页
     ·氟-18 标记目标分子第71-72页
第五章 实验部分第72-100页
   ·原料规格与来源第72-74页
   ·主要分析仪器第74-75页
   ·实验操作第75-100页
     ·相关原料的合成第75-79页
     ·O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴前体的合成第79-87页
     ·[~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸、[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸及[~(18)F]氟丁基多巴三种显像药物前体的合成第87-97页
     ·O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素前体的合成第97-100页
第六章 结论第100-102页
参考文献第102-117页
发表论文和科研情况说明第117-118页
附录第118-119页
致谢第119页

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