中文摘要 | 第1-4页 |
ABSTRACT | 第4-9页 |
第一章 文献综述 | 第9-35页 |
·正电子发射断层显像(PET)及PET 显像药物 | 第9-14页 |
·核医学显像 | 第9-11页 |
·正电子发射断层显像(PET)简介 | 第11-12页 |
·PET 显像药物 | 第12-14页 |
·氟-18 标记的PET 显像药物 | 第14-19页 |
·氟-18 的化学性质与核性质 | 第14-15页 |
·氟-18 的生产方法和标记反应 | 第15-19页 |
·氨基酸类正电子发射断层显像药物制备研究现状 | 第19-27页 |
·6-[~(18)F]氟-L-多巴 | 第20-22页 |
·6-[~(18)F]氟-L-间位-酪氨酸 | 第22-23页 |
·3-O-甲基-6-[~(18)F]氟-L-多巴 | 第23页 |
·O-(2-[~(18)F]氟乙基)-L-酪氨酸 | 第23-24页 |
·2-[~(18)F]氟-L-酪氨酸 | 第24-25页 |
·3-[~(18)F]氟-α-甲基-L-酪氨酸 | 第25页 |
·[~(18)F]氟烷基-L-酪氨酸衍生物 | 第25-26页 |
·其它常见氨基酸类显像剂 | 第26-27页 |
·氨基酸类正电子发射断层显像药物关键中间体的合成方法 | 第27-33页 |
·6-[~(18)F]氟-L-多巴前体的合成方法 | 第28-31页 |
·[~(18)F]F-L-酪氨酸前体的合成方法 | 第31-33页 |
·小结 | 第33-35页 |
第二章 O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴前体的合成 | 第35-46页 |
·目标分子的合成方法一 | 第37-41页 |
·L-多巴甲酯盐酸盐的合成 | 第37-38页 |
·L-多巴叔丁酯的合成 | 第38-39页 |
·氨基及4 位羟基保护基的选择 | 第39-40页 |
·1,2-二甲磺酰氧基乙烷、1,2-二(对甲苯磺酰氧基)乙烷以及1,2-二(对硝基苯磺酰氧基)乙烷的合成 | 第40页 |
·目标化合物的合成 | 第40-41页 |
·目标分子的合成方法二 | 第41-43页 |
·羟乙基的引入 | 第41-43页 |
·三氟甲磺酸酯基的引入 | 第43页 |
·对甲苯磺酸酯基的引入 | 第43页 |
·O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴及其参比物O-(3-氟乙基)-L-多巴的合成 | 第43-46页 |
·氟-18 标记目标分子 | 第43-44页 |
·参比化合物O-(3-氟乙基)-L-多巴的合成 | 第44-46页 |
第三章 [~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸、[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸及[~(18)F]氟丁基-L-多巴种显像药物前体的合成 | 第46-62页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸前体36 的合成 | 第47-54页 |
·4-碘-L-苯丙氨酸(化合物30)的合成 | 第48-49页 |
·4-碘-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐(化合物31)的合成 | 第49页 |
·氨基保护基的选择 | 第49-50页 |
·Sonogashira 交叉偶联反应引入1-羟基-3-丁炔基 | 第50-51页 |
·对甲苯磺酰氯与醇羟基的酯化反应 | 第51-52页 |
·催化加氢还原炔键 | 第52-54页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸前体46 的合成 | 第54-58页 |
·合成路线 | 第54-55页 |
·L-酪氨酸芳环上的碘化反应 | 第55-56页 |
·交叉偶联反应 | 第56-58页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-多巴前体64 的合成 | 第58-62页 |
·合成路线 | 第58-59页 |
·交叉偶联反应 | 第59-61页 |
·脱甲基保护 | 第61-62页 |
第四章 O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素前体的合成 | 第62-72页 |
·碳-11(11C)标记的心肌交感神经受体显像剂 | 第63-64页 |
·氟-18 标记的心肌交感神经受体显像剂 | 第64-69页 |
·氟-18 标记的去甲肾上腺素显像剂 | 第64-65页 |
·氟-18 标记的间羟胺显像剂 | 第65-67页 |
·氟-18 标记的其它生物胺类显像剂 | 第67-69页 |
·O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素标记前体的合成方法 | 第69-72页 |
·氨基的保护 | 第70页 |
·目标分子的合成 | 第70-71页 |
·氟-18 标记目标分子 | 第71-72页 |
第五章 实验部分 | 第72-100页 |
·原料规格与来源 | 第72-74页 |
·主要分析仪器 | 第74-75页 |
·实验操作 | 第75-100页 |
·相关原料的合成 | 第75-79页 |
·O-(3-[~(18)F]氟乙基)-L-多巴前体的合成 | 第79-87页 |
·[~(18)F]氟丁基-L-苯丙氨酸、[~(18)F]氟丁基-L-酪氨酸及[~(18)F]氟丁基多巴三种显像药物前体的合成 | 第87-97页 |
·O-(4-[~(18)F]氟乙基)-脱氧肾上腺素前体的合成 | 第97-100页 |
第六章 结论 | 第100-102页 |
参考文献 | 第102-117页 |
发表论文和科研情况说明 | 第117-118页 |
附录 | 第118-119页 |
致谢 | 第119页 |