| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-5页 |
| 目录 | 第5-9页 |
| 1.绪论 | 第9-16页 |
| ·选题背景及应用前景 | 第9-10页 |
| ·氧化呋咱类化合物概述 | 第10-12页 |
| ·呋咱 | 第10页 |
| ·氧化呋咱 | 第10-11页 |
| ·NO及其供体 | 第11-12页 |
| ·5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱简介 | 第12-16页 |
| 2.路线设计 | 第16-22页 |
| ·氧化呋咱合成方法概述 | 第16-17页 |
| ·苯并及杂环并氧化呋咱类化合物的合成 | 第17-19页 |
| ·邻苯醌二肟法 | 第17页 |
| ·次氯酸钠氧化法 | 第17-18页 |
| ·叠氮法 | 第18页 |
| ·醋酸碘苯法 | 第18页 |
| ·电化学合成法 | 第18-19页 |
| ·5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱合成路线的选择 | 第19-20页 |
| ·邻硝基叠氮脱氮法 | 第19页 |
| ·次氯酸钠氧化法 | 第19-20页 |
| ·糖苷键的形成 | 第20-21页 |
| ·重金属盐法 | 第20页 |
| ·经典的Hilbert-Johnson法和Silyl-Hilbert-Johnson反应 | 第20页 |
| ·熔融缩合法(Helferich反应) | 第20-21页 |
| ·小结 | 第21-22页 |
| 3.实验部分 | 第22-43页 |
| ·一般实验条件 | 第22-25页 |
| ·一般仪器 | 第22页 |
| ·色谱和仪器分析 | 第22-23页 |
| ·起始原料 | 第23-24页 |
| ·药品和试剂 | 第24-25页 |
| ·路线一实验操作及讨论 | 第25-36页 |
| ·2-氯-6-甲氧基吡啶的制备 | 第25-27页 |
| ·实验方法 | 第25页 |
| ·结果讨论 | 第25-26页 |
| ·产物表征 | 第26-27页 |
| ·2-氯-3-硝基-6-甲氧基吡啶的制备 | 第27-29页 |
| ·实验方法 | 第27页 |
| ·结果讨论 | 第27-28页 |
| ·产物表征 | 第28-29页 |
| ·4-硝基-7-甲氧基四唑[1,5-a]吡啶的制备 | 第29-32页 |
| ·实验方法 | 第29页 |
| ·结果讨论 | 第29-30页 |
| ·产物表征 | 第30-32页 |
| ·5-甲氧基吡啶并氧化呋咱的制备 | 第32-33页 |
| ·实验方法 | 第32页 |
| ·结果讨论 | 第32页 |
| ·产物表征 | 第32-33页 |
| ·5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱的制备 | 第33-36页 |
| ·实验方法 | 第33-34页 |
| ·结果讨论 | 第34页 |
| ·产物表征 | 第34-36页 |
| ·路线二实验操作及讨论 | 第36-41页 |
| ·3-硝基-2,6-二氯吡啶的制备 | 第36页 |
| ·实验方法 | 第36页 |
| ·结果讨论 | 第36页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶的制备 | 第36-37页 |
| ·实验方法 | 第37页 |
| ·结果讨论 | 第37页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-甲氧基吡啶的制备 | 第37-39页 |
| ·实验方法 | 第37页 |
| ·结果讨论 | 第37-38页 |
| ·产物表征 | 第38-39页 |
| ·5-甲氧基吡啶并氧化呋咱的制备 | 第39-41页 |
| ·实验方法 | 第39页 |
| ·结果讨论 | 第39页 |
| ·产物表征 | 第39-41页 |
| ·5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱的四乙酰核糖核苷的制备 | 第41-43页 |
| ·实验方法 | 第41页 |
| ·结果讨论 | 第41-42页 |
| ·产物表征 | 第42-43页 |
| 4.机理分析 | 第43-50页 |
| ·路线一机理研究 | 第43-47页 |
| ·2-氯-6-甲氧基吡啶的制备 | 第43页 |
| ·2-氯-3-硝基-6-甲氧基吡啶的制备 | 第43-44页 |
| ·4-硝基-7-甲氧基四唑[1,5-a]吡啶的制备 | 第44-45页 |
| ·5-甲氧基吡啶并氧化呋咱的制备 | 第45-46页 |
| ·5(4H)-吡啶酮并氧化呋咱的制备 | 第46-47页 |
| ·路线二机理研究 | 第47-50页 |
| ·3-硝基-2,6-二氯吡啶的制备 | 第47页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶的制备 | 第47-48页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-甲氧基吡啶的制备 | 第48页 |
| ·5-甲氧基吡啶并氧化呋咱的制备 | 第48-50页 |
| 5.生物活性测试 | 第50-52页 |
| ·材料 | 第50页 |
| ·药物 | 第50页 |
| ·细胞株 | 第50页 |
| ·试剂与主要仪器 | 第50页 |
| ·方法 | 第50-51页 |
| ·药物制备 | 第50-51页 |
| ·肿瘤细胞培养 | 第51页 |
| ·实验分组 | 第51页 |
| ·MTT法测定目标产物对肿瘤细胞株的抑制作用 | 第51页 |
| ·数据统计学处理 | 第51页 |
| ·结果与讨论 | 第51-52页 |
| 6.讨论和补充 | 第52-57页 |
| ·两种合成路线的比较 | 第52-53页 |
| ·其它合成路线的尝试 | 第53-57页 |
| 7 总结 | 第57-58页 |
| ·结论 | 第57页 |
| ·课题展望及研究建议 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58-59页 |
| 参考文献 | 第59-63页 |
