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酒石酸布托啡诺的合成工艺研究

致谢第4-5页
摘要第5-7页
ABSTRACT第7-8页
缩略词简表(Abbreviations)第9-12页
第一章 绪论第12-16页
    1.1 阿片类镇痛药第12-14页
    1.2 布托啡诺简介第14-15页
        1.2.1 药理作用第14-15页
        1.2.2 药代动力学第15页
        1.2.3 临床研究第15页
    1.3 立题依据第15-16页
第二章 合成路线选择第16-20页
    2.1 布托啡诺合成路线综述第16-19页
        2.1.1 合成路线一第16-17页
        2.1.2 合成路线二第17页
        2.1.3 合成路线三第17-18页
        2.1.4 合成路线四第18-19页
        2.1.5 合成路线五第19页
    2.2 布托啡诺合成路线选择第19-20页
第三章 布托啡诺的合成工艺研究与杂质研究第20-53页
    3.1 (R)-2-环丁基甲酰基-1-对甲氧基苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(3)的合成第20-21页
    3.2 (1R,9R,10S)-2-环丁基甲酰基-9,10-环氧-1-对甲氧基苄基-十氢异喹啉(4)的合成第21-22页
    3.3 (1R,9R,10S)-2-环丁基甲酰基-9,10-二羟基-1-对甲氧基苄基-十氢异喹啉(5)的合成第22-25页
    3.4 (1R,9R,10S)-2-环丁甲基-9,10-二羟基-1-对甲氧基苄基十氢异喹啉(6)的合成第25-27页
    3.5 左旋(-)-17-环丁基甲基-14β-羟基-3-甲氧基吗啡喃(7)的合成第27-29页
    3.6 左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃(1)的合成第29-33页
    3.7 左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐(1酒石酸盐)合成第33-35页
    3.8 酒石酸布托啡诺的结构确证第35-40页
        3.8.1 质谱第35页
        3.8.2 元素分析第35页
        3.8.3 红外光谱第35-36页
        3.8.4 核磁第36-40页
    3.9 布托啡诺的杂质研究第40-53页
        3.9.1 引言第40-42页
        3.9.2 杂质4'的合成第42-43页
        3.9.3 杂质5'的合成第43-44页
        3.9.4 杂质6'的合成第44-45页
        3.9.5 杂质7-B的合成第45-46页
        3.9.6 杂质1-A的合成第46-48页
        3.9.7 杂质1-B的合成第48-49页
        3.9.8 杂质1-C的合成第49-51页
        3.9.9 杂质1-D的合成第51-53页
第四章 实验部分第53-61页
    4.1 实验仪器及试剂第53页
    4.2 (R)-2-环丁基甲酰基-1-对甲氧基苄基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉(3)的合成第53页
    4.3 (1R,9R,10S)-2-环丁基甲酰基-9,10-环氧-1-对甲氧基苄基-十氢异喹啉(4)的合成第53-54页
    4.4 (1R,9R,10S)-2-环丁基甲酰基-9,10-二羟基-1-对甲氧基苄基-十氢异喹啉(5)的合成第54页
    4.5 (1R,9R,10S)-2-环丁甲基-9,10-二羟基-1-对甲氧基苄基十氢异喹啉(6)的合成第54页
    4.6 左旋(-)-17-环丁基甲基-14β-羟基-3-甲氧基吗啡喃(7)的合成第54-55页
    4.7 左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃(1)的合成第55页
    4.8 左旋(-)-17-环丁基甲基-3,14-二羟基吗啡喃D-(-)-酒石酸(1:1)盐(1酒石酸盐)合成第55页
    4.9 杂质的合成第55-57页
        4.9.1 杂质4'的合成第55页
        4.9.2 杂质5'的合成第55-56页
        4.9.3 杂质6'的合成第56页
        4.9.4 杂质7-B的合成第56页
        4.9.5 杂质1-A的合成第56页
        4.9.6 杂质1-B的合成第56页
        4.9.7 杂质1-C的合成第56-57页
        4.9.8 杂质1-D的合成第57页
    4.10 化合物表征第57-61页
总结与展望第61-64页
参考文献第64-69页
硕士期间发表的论文及专利第69-70页
附录第70-94页

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