新型LpxG抑制剂的设计、合成及构效关系研究
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第12-25页 |
| 1.1 抗菌药物的研发现状 | 第12-13页 |
| 1.2 类脂A(lipid A)合成及其作用 | 第13-14页 |
| 1.3 抗菌的新靶点LpxC | 第14-16页 |
| 1.3.1 LpxC的特异性结构 | 第14-16页 |
| 1.3.2 LpxC的催化反应机理 | 第16页 |
| 1.4 LpxC抑制剂的研究进程 | 第16-19页 |
| 1.5 构效关系的研究 | 第19-23页 |
| 1.5.1 芳基恶唑啉类抑制剂及其衍生物 | 第20-21页 |
| 1.5.2 芳香苏氨酸类抑制剂 | 第21-23页 |
| 1.6 本论文的研究意义 | 第23-25页 |
| 第二章 LpxC抑制剂化合物的结构改造研究 | 第25-39页 |
| 2.1 LpxC抑制剂与酶的结合方式 | 第25-26页 |
| 2.2 对尾部R_1进行改造 | 第26-29页 |
| 2.3 对化合物1进行改造 | 第29-31页 |
| 2.4 亲水末端为甲砜片段的抑制剂研究 | 第31-37页 |
| 2.4.1 对LpxC抑制剂疏水通道的长度的研究 | 第32-35页 |
| 2.4.2 化合物氨基酸片段的替换 | 第35-36页 |
| 2.4.3 目标化合物代谢方面的研究 | 第36-37页 |
| 2.5 小结 | 第37-39页 |
| 第三章 实验部分 | 第39-76页 |
| 3.1 实验部分 | 第39页 |
| 3.2 化合物的合成步骤 | 第39-75页 |
| 3.2 活性测试实验 | 第75-76页 |
| 参考文献 | 第76-82页 |
| 附录1 目标化合物的图谱 | 第82-101页 |
| 附录2 研究生期间发表的论文 | 第101-102页 |
| 致谢 | 第102页 |
