三靶点抗RA化合物设计、合成与活性研究
| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-21页 |
| ·类风湿性关节炎 | 第10页 |
| ·RA的发病机制 | 第10-13页 |
| ·RA的治疗现状 | 第13-15页 |
| ·药物治疗 | 第13-14页 |
| ·外科手术治疗 | 第14页 |
| ·免疫净化 | 第14页 |
| ·身体锻炼 | 第14-15页 |
| ·RA治疗的新方向 | 第15页 |
| ·蛋白激酶PK | 第15-16页 |
| ·非受体酪氨酸激酶 | 第16-18页 |
| ·Syk | 第16-18页 |
| ·受体酪氨酸激酶 | 第18-20页 |
| ·KIT激酶 | 第18-19页 |
| ·PDGFR | 第19-20页 |
| ·多靶点抑制剂 | 第20-21页 |
| 第2章 三靶点抑制剂的设计与合成 | 第21-26页 |
| ·先导化合物的发现 | 第21-22页 |
| ·化合物的设计 | 第22-23页 |
| ·化合物的合成 | 第23-25页 |
| ·化合物的理化性质测试 | 第25-26页 |
| 第3章 目标化合物的活性研究 | 第26-37页 |
| ·体外激酶抑制活性的测试实验 | 第26-27页 |
| ·激酶缓冲液(1x)和终止缓冲液的准备 | 第26页 |
| ·化合物溶液的准备 | 第26页 |
| ·检测板的准备 | 第26页 |
| ·激酶反应 | 第26-27页 |
| ·激酶活性计算 | 第27页 |
| ·体外激酶抑制活性的测试结果 | 第27-32页 |
| ·滑膜细胞增殖抑制的测试实验 | 第32-33页 |
| ·细胞培养 | 第32页 |
| ·化合物的配制 | 第32-33页 |
| ·药物刺激 | 第33页 |
| ·分泌因子的检测 | 第33页 |
| ·滑膜细胞增殖抑制的抑制结果 | 第33-34页 |
| ·肥大细胞(mBMMC)增殖抑制的测试实验 | 第34-35页 |
| ·细胞培养 | 第34页 |
| ·化合物的配制 | 第34页 |
| ·药物刺激 | 第34-35页 |
| ·分泌因子的检测 | 第35页 |
| ·肥大细胞(mBMMC)增殖抑制的抑制结果 | 第35-37页 |
| 第4章 三靶点抑制剂的构效关系研究 | 第37-39页 |
| 第5章 全文总结 | 第39-41页 |
| 第6章 实验部分 | 第41-61页 |
| ·中间体及目标化合物的合成 | 第41-61页 |
| 参考文献 | 第61-66页 |
| 申请专利和发表论文 | 第66-67页 |
| 致谢 | 第67-68页 |
| 附录一 | 第68-91页 |
| 附录二 | 第91-130页 |
