| 摘要 | 第1-10页 |
| Abstract | 第10-11页 |
| 第一章 前言 | 第11-21页 |
| ·结直肠癌的现状 | 第11页 |
| ·胸苷酸合成酶抑制剂的作用机理 | 第11-14页 |
| ·研发中的叶酸类胸苷酸合成酶抑制剂药物简介 | 第14-21页 |
| 第二章 雷替曲塞的合成路线的选择 | 第21-28页 |
| ·文献报道的雷替曲塞合成路线 | 第21-26页 |
| ·雷替曲塞合成路线的选择 | 第26-28页 |
| 第三章 雷替曲塞的合成工艺考察与研究 | 第28-41页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲醛的合成工艺考察 | 第28-29页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲酸合成工艺的考察 | 第29-30页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲酸甲酯合成工艺的考察 | 第30-31页 |
| ·5-氨基噻吩-2-甲酸甲酯合成工艺的考察 | 第31-33页 |
| ·5-N-(叔丁氧羰基)氨基噻吩-2-甲酸甲酯合成工艺的考察 | 第33-34页 |
| ·5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]噻吩-2-甲酸甲酯合成工艺的考察 | 第34-35页 |
| ·5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]噻吩-2-甲酸合成工艺的考察 | 第35页 |
| ·N-[5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯合成工艺的考察 | 第35-36页 |
| ·N-[5-(N-甲基氨基)-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯合成工艺的考察 | 第36-37页 |
| ·N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]-N-甲基氨基]-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯(12)的合成 | 第37-38页 |
| ·6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉酮合成工艺的考察 | 第38-40页 |
| ·雷替曲塞合成工艺的考察 | 第40-41页 |
| 第四章 实验部分 | 第41-45页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲醛(3)的合成 | 第41页 |
| ·5-硝基噻吩-2甲酸(4)的合成 | 第41页 |
| ·5-硝基噻吩-2-甲酸甲酯(5)的合成 | 第41页 |
| ·5-氨基噻吩-2-甲酸甲酯(6)的合成 | 第41-42页 |
| ·5-(N-叔丁氧羰基)氨基噻吩-2-甲酸甲酯(7)的合成 | 第42页 |
| ·5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]噻吩-2-甲酸甲酯(8)的合成 | 第42页 |
| ·5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]噻吩-2-甲酸(9)的合成 | 第42页 |
| ·N-[5-[N-(叔丁氧羰基)-N-甲基氨基]-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯(10)的合成 | 第42-43页 |
| ·N-[5-(N-甲基氨基)-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯(11)的合成 | 第43页 |
| ·3,4-二氢-2,6-二甲基-4-氧代喹唑啉酮的合成 | 第43页 |
| ·6-溴甲基-3,4-二氢-2-甲基-4-氧代喹唑啉酮的合成 | 第43-44页 |
| ·N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧代-6-喹唑啉基)甲基]-N-甲基氨基]-2-噻吩甲酰]-L-谷氨酸二乙酯(12)的合成 | 第44页 |
| ·雷替曲塞(1)的合成 | 第44-45页 |
| 第五章 结论 | 第45-47页 |
| 参考文献 | 第47-51页 |
| 致谢 | 第51-52页 |
| 附图 | 第52-56页 |
