第一章 研究背景和立题依据 | 第1-24页 |
1 AGEs和AGEs蛋白交联结构的形成 | 第9-12页 |
2 AGEs及其交联结构的病理作用机制 | 第12-13页 |
3 AGEs及其交联结构与疾病的关系 | 第13-14页 |
4 以AGEs交联结构为靶点防治血管硬化药物的研究 | 第14-22页 |
5 前景展望 | 第22-24页 |
第二章 AGEs交联结构裂解剂的设计 | 第24-37页 |
1 基于先导化合物裂解机理的合理药物设计 | 第24-29页 |
2 基于分子多样性和类药性的药物设计 | 第29-35页 |
3 虚拟库优选化合物的合成 | 第35-37页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第37-61页 |
1 3-取代-3-硒唑嗡溴化物的合成 | 第37-51页 |
2 4,5-取代-3-(1-取代-2-氧-2-噻吩-2-基-乙基)-3-噻唑嗡溴化物的合成 | 第51页 |
3 4,5-取代-3-(1-取代-2-氧-2-硒吩-2-基-乙基)-3-噻唑嗡溴化物的合成 | 第51-54页 |
4 咪唑并硒唑类目标化合物的合成 | 第54-58页 |
5 合成工作总结 | 第58-59页 |
合成目标化合物结构一览表 | 第59-61页 |
实验部分 | 第61-116页 |
第四章 生物活性和药理学作用评价 | 第79-88页 |
1 裂解体外制备AGE-BSA-胶原交联结构的ELISA筛选试验 | 第79-82页 |
2 裂解红细胞表面交联IgG的生物试验 | 第82-84页 |
3 优选化合物对糖尿病大鼠血管顺应性的影响 | 第84-85页 |
4 优选化合物对糖尿病大鼠尾胶原溶解性的影响 | 第85-86页 |
5 优选化合物的急性毒性初步试验 | 第86-87页 |
6 总结 | 第87-88页 |
第五章 目标化合物的量子化学研究 | 第88-114页 |
1 从头计算的理论和计算方法 | 第88-89页 |
2 咪唑并硒唑类目标化合物结果和讨论 | 第89-104页 |
3 季胺盐类目标化合物的结果和讨论 | 第104页 |
4 基于Kbase的定量构效关系研究 | 第104-112页 |
5 总结 | 第112-114页 |
第六章 总结 | 第114-116页 |
致谢 | 第116-117页 |
参考文献 | 第117-124页 |
附录 | 第124-178页 |
1 缩略语 | 第125-126页 |
2 发表文章和申请专利 | 第126-127页 |
3 化合物代表性图谱 | 第127-178页 |