摘要 | 第1-7页 |
ABSTRACT | 第7-9页 |
第一章 前言 | 第9-23页 |
·糖尿病概述 | 第9-10页 |
·GLP-1 及其作用机制 | 第10-12页 |
·G LP-1 的降血糖作用机制 | 第11-12页 |
·DPP-Ⅳ及其抑制剂 | 第12-17页 |
·DPP-Ⅳ酶及其结合位点的结构特征 | 第12-13页 |
·DPP-Ⅳ抑制剂的分类及结构特征 | 第13-17页 |
·维达列汀 | 第17-23页 |
第二章 合成路线的设计与选择 | 第23-28页 |
·维达列汀的合成路线选择 | 第23-28页 |
第三章 结果与讨论 | 第28-39页 |
·化学实验部分讨论 | 第28-35页 |
·(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酸(2-4)的合成 | 第28-29页 |
·(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺(2-1)的合成 | 第29-31页 |
·(S)-1-(2-氯乙酰基)吡咯烷-2-甲腈(2-2)的合成 | 第31-32页 |
·3-羟基-1-金刚烷胺(2-3)的合成 | 第32-34页 |
·维达列汀的合成 | 第34-35页 |
·维达列汀及其主要中间体的波谱解析 | 第35-39页 |
·维达列汀主要中间体的波谱解析 | 第35-36页 |
·维达列汀的波谱解析 | 第36-39页 |
第四章 实验部分 | 第39-44页 |
·主要试剂、规格和厂家 | 第39-40页 |
·主要分析仪器 | 第40页 |
·实验 | 第40-44页 |
·维达列汀的合成 | 第40-43页 |
·旋光度的测定 | 第43-44页 |
第五章 维达列汀与代谢酶CYP450 和靶酶DPP-Ⅳ的分子模拟 | 第44-57页 |
·分子对接 | 第44-45页 |
·AutoDock 软件 | 第45-46页 |
·实验方法 | 第46-48页 |
·实验所用程序与网站 | 第46页 |
·实验所用受体的准备 | 第46页 |
·化合物分子三维结构模拟构建 | 第46-47页 |
·分子对接 | 第47-48页 |
·对接结果与讨论 | 第48-57页 |
·维达列汀与代谢酶 CYP450 的分子模拟 | 第48-52页 |
·DPP-Ⅳ抑制剂与靶酶 DPP-Ⅳ的分子模拟 | 第52-57页 |
第六章 结论 | 第57-58页 |
参考文献 | 第58-63页 |
攻读学位期间发表的论文 | 第63-64页 |
致谢 | 第64-65页 |
附图 | 第65-70页 |