摘要 | 第3-4页 |
Abstract | 第4页 |
第1章 绪论 | 第8-26页 |
1.1 药物共晶化合物概述 | 第8-14页 |
1.1.1 药物共晶化合物的发展历程 | 第8-10页 |
1.1.2 药物共晶化合物的性质研究 | 第10-14页 |
1.2 药物共晶化合物的主要作用力 | 第14-19页 |
1.2.1 氢键 | 第15-17页 |
1.2.2 卤键 | 第17-18页 |
1.2.3 π-π作用 | 第18-19页 |
1.3 药物共晶化合物的合成方法简介 | 第19-21页 |
1.4 芳香羧酸-氮杂环共晶化合物研究概况 | 第21-25页 |
1.4.1 芳香羧酸-吡啶类氮杂环共晶化合物 | 第22-23页 |
1.4.2 芳香羧酸-取代吡啶类氮杂环共晶化合物 | 第23-24页 |
1.4.3 芳香羧酸-非吡啶类氮杂环共晶化合物 | 第24-25页 |
1.5 选题依据 | 第25-26页 |
第2章 实验部分 | 第26-40页 |
2.1 共晶化合物的合成 | 第26-29页 |
2.1.1 主要试剂 | 第26页 |
2.1.2 芬布芬-氮杂环共晶化合物的合成 | 第26-28页 |
2.1.3 萘普生(奥沙普秦)-氮杂环共晶化合物的合成 | 第28-29页 |
2.2 元素分析与谱学表征 | 第29-30页 |
2.2.1 红外光谱(IR) | 第29页 |
2.2.2 粉末XRD物相分析 | 第29页 |
2.2.3 DSC测试 | 第29-30页 |
2.2.4 荧光光谱(PL) | 第30页 |
2.2.5 圆二色光谱(CD) | 第30页 |
2.3 X射线衍射实验和单晶结构分析 | 第30-35页 |
2.3.1 X射线衍射实验 | 第30页 |
2.3.2 单晶结构分析 | 第30-35页 |
2.4 萘普生-氮杂环共晶药物剂型的制备及药剂学性质测试 | 第35-40页 |
2.4.1 萘普生-氮杂环共晶化合物药物剂型的制备 | 第35-38页 |
2.4.2 萘普生-氮杂环共晶化合物药物的药剂学性质测试 | 第38-40页 |
第3章 芬布芬-氮杂环共晶化合物的合成与表征 | 第40-54页 |
3.1 引言 | 第40-41页 |
3.2 合成方法讨论 | 第41-43页 |
3.3 化合物的晶体结构描述 | 第43-51页 |
3.3.1 化合物1-4的晶体结构 | 第43-46页 |
3.3.2 芬布芬的分子构象:基于C-H…π/O弱作用的调控 | 第46-49页 |
3.3.3 化合物的堆积模式:基于共晶形成物对称性的调控 | 第49-51页 |
3.4 化合物1-4的谱学表征及性质 | 第51-52页 |
3.4.1 红外光谱分析 | 第51页 |
3.4.2 差示扫描量热分析(DSC) | 第51-52页 |
3.4.3 荧光光谱分析 | 第52页 |
3.5 本章小结 | 第52-54页 |
第4章 萘普生(奥沙普秦)-氮杂环共晶化合物的合成与表征 | 第54-65页 |
4.1 合成方法讨论 | 第54-56页 |
4.2 化合物5-7的晶体结构描述 | 第56-61页 |
4.2.1 化合物[(2-apy)·(Npx)](5)和[(2-apz)·2(Npx)](6)的晶体结构 | 第56-59页 |
4.2.2 化合物[(4,4'-bipy)·2(Opz)](7)和[(ina)·(Opz)](8)的晶体结构 | 第59-61页 |
4.3 化合物5-7的谱学表征及性质 | 第61-64页 |
4.3.1 红外光谱分析 | 第61页 |
4.3.2 差示扫描量热分析(DSC) | 第61页 |
4.3.3 化合物的圆二色光谱 | 第61-62页 |
4.3.4 化合物6的溶解度测试 | 第62-64页 |
4.4 本章小结 | 第64-65页 |
第5章 萘普生-氮杂环药物共晶化合物的药剂学性质初探 | 第65-73页 |
5.1 引言 | 第65-66页 |
5.2 结果讨论 | 第66-72页 |
5.2.1 口服剂型的药剂学性质 | 第66-71页 |
5.2.2 经皮吸收剂型的药剂学性质 | 第71-72页 |
5.3 本章小结 | 第72-73页 |
结论 | 第73-74页 |
参考文献 | 第74-81页 |
附表 主要键长与键角 | 第81-85页 |
致谢 | 第85-86页 |
攻读学位间发表和拟投稿的论文 | 第86页 |