| 中文摘要 | 第4-5页 |
| Abstract | 第5页 |
| 引言 | 第6-8页 |
| 第一章 文献综述 | 第8-39页 |
| 第一节 喹诺酮类抗菌药物的研究现状及市场需求概况 | 第8-11页 |
| 1.1 喹诺酮类抗菌药物的研究现状 | 第8-9页 |
| 1.2 喹诺酮类药物的市场需求概况 | 第9-11页 |
| 第二节 氟喹诺酮类药物的抗菌作用及其药动学研究 | 第11-16页 |
| 2.1 氟喹诺酮类药物的抗菌活性 | 第11-14页 |
| 2.2 氟喹诺酮类药物的药动力学研究 | 第14-16页 |
| 2.2.1 药动学简介 | 第14页 |
| 2.2.2 喹诺酮类药物的药动学研究 | 第14-15页 |
| 2.2.3 氟喹诺酮的药物动力学特点 | 第15-16页 |
| 第三节 氟喹诺酮抗菌药的毒副作用/不良反应与化学结构的关系 | 第16-22页 |
| 3.1 氟喹诺酮抗菌药的毒副作用/不良反应 | 第16-19页 |
| 3.2 具有严重毒副作用/不良反应的喹诺酮类药物 | 第19-20页 |
| 3.3 喹诺酮抗菌剂的化学结构与毒副作用/不良反应的关系 | 第20-22页 |
| 第四节 喹诺酮类化合物构效关系的研究 | 第22-31页 |
| 第五节 喹诺酮类抗菌药物7 位取代哌嗪氮烷基化方法的研究进展 | 第31-35页 |
| 第六节 当前新喹诺酮药物研究的主要趋势 | 第35-36页 |
| 第七节 氯乙酸芳酯及氯乙酰芳胺的生物活性 | 第36-38页 |
| 第八节 环丙沙星7 位侧链的结构改造及抗菌活性研究的立题依据 | 第38-39页 |
| 第二章 1-环丙基-6-氟-7-(4-芳氧/胺羰基亚甲基-1-哌嗪基)-1, 4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的合成、表征及生物活性研究 | 第39-65页 |
| 第一节 合成路线 | 第39-40页 |
| 第二节 中间体及目标产物的合成实验部分 | 第40-44页 |
| 2.1 中间体的合成 | 第40-42页 |
| 2.1.1 氯乙酸芳酯(3)的合成 | 第40页 |
| 2.1.2 氯乙酰芳胺(4)的合成 | 第40-41页 |
| 2.1.3 碘乙酸芳酯(5)的合成 | 第41页 |
| 2.1.4 环丙沙星(7)的合成 | 第41-42页 |
| 2.2 目标化合物的合成 | 第42-44页 |
| 第三节 结果与讨论 | 第44-65页 |
| 3.1 中间体分子ArXCOCH2Cl 的物理常数及波谱数据 | 第44-48页 |
| 3.2 目标分子8a~8i 及9a~9j 的物理常数及波谱数据 | 第48-57页 |
| 3.3 讨论 | 第57-65页 |
| 3.3.1 合成 | 第57-58页 |
| 3.3.2 目标产物的谱图解析 | 第58-62页 |
| 3.3.3 生物活性的研究 | 第62-65页 |
| 第三章 结论 | 第65-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 论文附图 | 第67-70页 |
| 参考文献 | 第70-80页 |
