| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 缩略词表 | 第10-11页 |
| 前言 | 第11-12页 |
| 第一章 P53-MDM2小分子抑制剂研究进展 | 第12-32页 |
| 一、P53与MDM2负反馈调节通路 | 第12-13页 |
| 二、P53-MDM2小分子抑制剂 | 第13-27页 |
| 1、RG7112（(RO5045337) | 第14-16页 |
| 2、RG7338（RO5503781 ） | 第16-19页 |
| 3、SAR405838（MI-77301） | 第19-21页 |
| 4、AMG232 | 第21-23页 |
| 5、其他进入临床试验的小分子抑制剂 | 第23-24页 |
| 6、其他小分子抑制剂 | 第24-27页 |
| 三、总结和展望 | 第27页 |
| 参考文献 | 第27-32页 |
| 第二章 四氢噁嗪类P53-MDM2小分子抑制剂的设计合成和生物活性评价研究 | 第32-55页 |
| 一、设计思想 | 第32-35页 |
| 二、化学合成 | 第35-37页 |
| （一）四氢噁嗪酯类化合物的合成 | 第35-36页 |
| （二）三唑类四氢噁嗪化合物的合成 | 第36-37页 |
| 三、实验部分 | 第37-49页 |
| （一）实验试剂与实验仪器 | 第37页 |
| （二）化学物合成 | 第37-49页 |
| 四、生物活性评价 | 第49-53页 |
| （一）蛋白结合抑制活性 | 第49-51页 |
| （二）体外抗肿瘤活性测试 | 第51-52页 |
| （三）构效关系研究 | 第52-53页 |
| 五、小结 | 第53-54页 |
| 参考文献 | 第54-55页 |
| 第三章 基于吡咯酮并吡唑骨架P53- MDM2小分子抑制剂的设计、合成和生物活性评价 | 第55-79页 |
| 一、设计思想 | 第55-57页 |
| 二、化学合成 | 第57-59页 |
| （一）吡咯酮并吡唑化合物的合成 | 第57页 |
| （二）磺酰胺类和氮杂环丁烷类化合物的合成 | 第57-59页 |
| 三、实验部分 | 第59-74页 |
| （一）实验试剂与实验仪器 | 第59-60页 |
| （二）化合物合成 | 第60-74页 |
| 四、生物活性评价 | 第74-78页 |
| （一）蛋白结合抑制活性 | 第74-76页 |
| （二）体外抗肿瘤活性测试 | 第76-77页 |
| （三）构效关系研究 | 第77-78页 |
| 五、小结 | 第78页 |
| 参考文献 | 第78-79页 |
| 附录 | 第79-106页 |
| 在读期间发表论文和科研工作情况说明 | 第106-108页 |
| 致谢 | 第108页 |