缩略语表 | 第4-7页 |
摘要 | 第7-9页 |
Abstract | 第9-10页 |
第一章 文献综述 | 第11-25页 |
1.1 MAPK信号转导 | 第11-15页 |
1.1.1 细胞信号转导 | 第11-12页 |
1.1.2 MAPK信号转导途径 | 第12-15页 |
1.2 BRAF蛋白 | 第15-17页 |
1.3 BRAF蛋白在信号转到中的作用 | 第17-18页 |
1.4 经典BRAF激酶抑制剂 | 第18-20页 |
1.5 吡唑类衍生物的活性 | 第20-22页 |
1.5.1 吡唑类衍生物的抑菌活性 | 第20-21页 |
1.5.2 吡唑类衍生物的抗癌活性 | 第21-22页 |
1.6 噻唑及噻吩化合物的活性 | 第22-24页 |
1.6.1 噻唑类化合物的活性 | 第22页 |
1.6.2 噻吩类化合物的活性 | 第22-24页 |
1.7 药物设计思路 | 第24-25页 |
第二章 模拟分子对接实验 | 第25-31页 |
2.1 Discovery Studio分子模拟简介 | 第25-27页 |
2.2 目标化合物与BRAF~(V600E)的分子对接实验 | 第27-31页 |
2.2.1 Discovery Studio分子对接实验方法 | 第27页 |
2.2.2 分子对接实验结果 | 第27-31页 |
第三章 吡唑类衍生物的化学合成 | 第31-41页 |
3.1 实验仪器及试剂 | 第31页 |
3.1.1 实验仪器 | 第31页 |
3.1.2 实验试剂 | 第31页 |
3.2 吡唑类衍生物的合成实验 | 第31-41页 |
3.2.1 合成路线 | 第31-34页 |
3.2.2 结构表征 | 第34-41页 |
第四章 吡唑类衍生物的生物活性研究 | 第41-48页 |
4.1 实验材料 | 第41页 |
4.1.1 细胞株 | 第41页 |
4.1.2 试剂 | 第41页 |
4.1.3 仪器 | 第41页 |
4.2 实验方法 | 第41-44页 |
4.2.1 培养基的配制 | 第41页 |
4.2.2 药液的配制 | 第41页 |
4.2.3 细胞培养及传代 | 第41-42页 |
4.2.4 抗增殖活性测试 | 第42页 |
4.2.5 BRAF~(V600E)抑制活性测试 | 第42-43页 |
4.2.6 PI和Annexin V双染检测细胞凋亡 | 第43-44页 |
4.3 生物活性结果讨论 | 第44-48页 |
4.3.1 抗增殖及BRAF~(V600E)抑制活性结果讨论 | 第44-46页 |
4.3.2 BRAF~(V600E)抑制活性流式细胞术 | 第46-48页 |
第五章 3D-QSAR模型 | 第48-53页 |
参考文献 | 第53-59页 |
硕士期间发表论文情况 | 第59-61页 |
致谢 | 第61-62页 |