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含噻唑、噻吩吡唑类衍生物作为BRAFV600E抑制剂的设计、合成及生物活性评价

缩略语表第4-7页
摘要第7-9页
Abstract第9-10页
第一章 文献综述第11-25页
    1.1 MAPK信号转导第11-15页
        1.1.1 细胞信号转导第11-12页
        1.1.2 MAPK信号转导途径第12-15页
    1.2 BRAF蛋白第15-17页
    1.3 BRAF蛋白在信号转到中的作用第17-18页
    1.4 经典BRAF激酶抑制剂第18-20页
    1.5 吡唑类衍生物的活性第20-22页
        1.5.1 吡唑类衍生物的抑菌活性第20-21页
        1.5.2 吡唑类衍生物的抗癌活性第21-22页
    1.6 噻唑及噻吩化合物的活性第22-24页
        1.6.1 噻唑类化合物的活性第22页
        1.6.2 噻吩类化合物的活性第22-24页
    1.7 药物设计思路第24-25页
第二章 模拟分子对接实验第25-31页
    2.1 Discovery Studio分子模拟简介第25-27页
    2.2 目标化合物与BRAF~(V600E)的分子对接实验第27-31页
        2.2.1 Discovery Studio分子对接实验方法第27页
        2.2.2 分子对接实验结果第27-31页
第三章 吡唑类衍生物的化学合成第31-41页
    3.1 实验仪器及试剂第31页
        3.1.1 实验仪器第31页
        3.1.2 实验试剂第31页
    3.2 吡唑类衍生物的合成实验第31-41页
        3.2.1 合成路线第31-34页
        3.2.2 结构表征第34-41页
第四章 吡唑类衍生物的生物活性研究第41-48页
    4.1 实验材料第41页
        4.1.1 细胞株第41页
        4.1.2 试剂第41页
        4.1.3 仪器第41页
    4.2 实验方法第41-44页
        4.2.1 培养基的配制第41页
        4.2.2 药液的配制第41页
        4.2.3 细胞培养及传代第41-42页
        4.2.4 抗增殖活性测试第42页
        4.2.5 BRAF~(V600E)抑制活性测试第42-43页
        4.2.6 PI和Annexin V双染检测细胞凋亡第43-44页
    4.3 生物活性结果讨论第44-48页
        4.3.1 抗增殖及BRAF~(V600E)抑制活性结果讨论第44-46页
        4.3.2 BRAF~(V600E)抑制活性流式细胞术第46-48页
第五章 3D-QSAR模型第48-53页
参考文献第53-59页
硕士期间发表论文情况第59-61页
致谢第61-62页

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