| 摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 第一章 吲哚及吲哚衍生物的环合方法及其在天然产物合成中的应用 | 第10-64页 |
| 1.1 前言 | 第10-12页 |
| 1.2 基于吲哚及吲哚衍生物的环合方法及其在天然产物合成中的应用研究进展 | 第12-53页 |
| 1.2.1 通过建立吲哚、假吲哚、二氢吲哚、2-氧化吲哚、3-氧化吲哚结构单元的天然产物合成 | 第12-22页 |
| 1.2.2 通过吲哚1位N形成新的C-N键构建环系结构,完成天然产物合成 | 第22-23页 |
| 1.2.3 通过吲哚2位形成新的C-C键构建环系的天然产物合成 | 第23-27页 |
| 1.2.4 通过吲哚3位形成新的C-C键构建环系的天然产物合成 | 第27-36页 |
| 1.2.5 通过吲哚2位与3位共同参与形成新的C-C键构建环系的天然生物碱合成 | 第36-49页 |
| 1.2.6 通过吲哚4位形成新的C-C键构建环系的天然产物合成 | 第49-52页 |
| 1.2.7 通过吲哚5位形成新的C-C键构建环系的天然生物碱合成 | 第52-53页 |
| 1.2.8 通过吲哚4位与5位共同形成新的C-C键构建环系的天然产物合成 | 第53页 |
| 1.3 本章小结与展望 | 第53-54页 |
| 1.4 课题的提出 | 第54-56页 |
| 第一部分：单萜吲哚生物碱Minfiensine的不对称合成研究 | 第54页 |
| 第二部分：吲哚咪唑杂合物的构效关系研究 | 第54-56页 |
| 参考文献 | 第56-64页 |
| 第二章 单萜吲哚生物碱Minfiensine的不对称合成研究 | 第64-122页 |
| 2.1 前言 | 第64-65页 |
| 2.2 Minfiensine分子的发现 | 第65页 |
| 2.3 Minfiensine的合成工作小结 | 第65-73页 |
| 2.3.1 2005年,Overman课题组完成(+)-Minfiensine分子首次不对称全合成 | 第65-69页 |
| 2.3.2 2008年,秦勇课题组消旋合成(+,Minfiensine | 第69-70页 |
| 2.3.3 2009年,David W.C.MacMillan课题组合成Minfiensine | 第70-72页 |
| 2.3.4 2015年,祖连锁课题组完成Minfiensine的全合成 | 第72-73页 |
| 2.4 本课题合成思路的来源与设想 | 第73-74页 |
| 2.5 环化前体的合成 | 第74-77页 |
| 2.6 环化反应的探索 | 第77-80页 |
| 2.6.1 关键环化反应的建立 | 第77页 |
| 2.6.2 配体的筛选 | 第77-78页 |
| 2.6.3 碱与溶剂的筛选 | 第78-79页 |
| 2.6.4 金属钯试剂的筛选 | 第79-80页 |
| 2.7 关键串联环化反应方法学拓展,底物普适性研究 | 第80-86页 |
| 2.7.1 第一个环化底物为：Boc保护的胺基 | 第80页 |
| 2.7.2 第二个环化底物为：一级胺 | 第80页 |
| 2.7.3 第三个环化底物为：Ac保护的胺基 | 第80页 |
| 2.7.4 第四个环化底物为：COOMe保护的胺基 | 第80-81页 |
| 2.7.5 第五个环化底物为：Ts保护的胺基 | 第81-82页 |
| 2.7.6 第六个环化底物为：吲哚5位引入甲氧基取代基 | 第82-83页 |
| 2.7.7 第七个环化底物为：吲哚5位引入溴取代基 | 第83-84页 |
| 2.7.8 第八个环化底物为：将亲核基团从氮更换为氧 | 第84-85页 |
| 2.7.9 通过八个环化底物的拓展验证关键环化反应 | 第85-86页 |
| 2.8 Minfiensine分子的形式合成 | 第86页 |
| 2.9 环化反应小结 | 第86-87页 |
| 2.10 同期相似文献报道 | 第87-88页 |
| 2.11 本章小结 | 第88-89页 |
| 2.12 实验部分 | 第89-90页 |
| 2.13 实验步骤 | 第90-121页 |
| 2.13.1 不对称串联环化反应建立 | 第90-99页 |
| 2.13.2 不对称串联环化反应底物拓展 | 第99-109页 |
| 2.13.3 环化产物鉴定数据 | 第109-119页 |
| 2.13.4 环化产物单晶衍射结构鉴定(相对构型) | 第119-121页 |
| 参考文献 | 第121-122页 |
| 第三章 吲哚衍生物四氢-β-咔啉与眯唑杂合物的设计、合成及其生物活性研究 | 第122-170页 |
| 3.1 前言 | 第122-124页 |
| 3.2 N-取代四氢-β-咔啉咪唑盐杂合物的设计合成 | 第124-131页 |
| 3.3 N-取代四氢-β-咔啉咪唑盐杂合物的体外五株细胞抗肿瘤活性研究 | 第131-135页 |
| 3.4 N-取代四氢-β-咔啉咪唑杂合物的抗肿瘤活性研究 | 第135-138页 |
| 3.4.1 N-取代四氢-β-咔啉咪唑杂合物对正常细胞生长的影响 | 第135-136页 |
| 3.4.2 N-取代四氢-β-咔啉咪唑盐杂合物对MCF-7细胞的细胞周期与细胞凋亡 | 第136-138页 |
| 3.5 分子对接实验 | 第138-139页 |
| 3.6 本章小结 | 第139-140页 |
| 3.7 实验部分 | 第140-166页 |
| 3.7.0 仪器和试剂 | 第140-141页 |
| 3.7.1 N-取代四氢-β-咔啉结构单元的合成 | 第141-146页 |
| 3.7.2 N-取代四氢-β-咔啉咪唑的合成 | 第146-149页 |
| 3.7.3 N-取代四氢-β-咔啉咪唑盐的合成 | 第149-166页 |
| 参考文献 | 第166-170页 |
| 第四章 论文小结与展望 | 第170-174页 |
| 4.1 Minfiensine不对称合成研究 | 第170-172页 |
| 4.2 关键环化方法学的拓展 | 第172页 |
| 4.3 N-取代四氢-β-咔啉咪唑盐的设计、合成与抗肿瘤活性研究 | 第172-174页 |
| 附录一 缩略语对照表 | 第174-176页 |
| 附录二 部分化合物核磁谱图 | 第176-196页 |
| 博士学位期间论文发表情况 | 第196-197页 |
| 致谢 | 第197-198页 |
