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新型凝血因子Xa抑制剂和川芎嗪衍生物的设计、合成及心脑血管活性研究

中文摘要第1-11页
ABSTRACT第11-15页
符号说明第15-16页
第一章 心脑血管疾病及抗心脑血管疾病药物第16-40页
 第一节 心脑血管疾病第16-21页
  一、引言第16页
  二、心脑血管疾病的分类第16-17页
  三、心脑血管疾病的致病风险因子第17-19页
  四、主要的心脑血管疾病及其病理机制第19-21页
 第二节 抗心脑血管疾病药物第21-27页
  一、抗心脑血管疾病药物分类第21-23页
  二、血小板聚集机制及抗血小板聚集药第23-26页
  三.氧化损伤机制及抗氧化剂第26-27页
 第三节 FX_A及其抑制剂的研究进展第27-36页
  一、引言第27-28页
  二、FXa的结构第28-29页
  三、FXa的病理生理功能第29-30页
  四、FXa抑制剂的最新研究进展第30-36页
  五、结论第36页
 第四节 川芎嗪的药理活性及其结构修饰研究进展第36-40页
  一、引言第36-37页
  二、川芎嗪的药理活性第37-38页
  三、川芎嗪的活性代谢产物、结构修饰及生物活性研究第38-39页
  四、结论第39-40页
第二章 基于XA因子结构的FXA抑制剂的研究第40-75页
 第一节 X_A因子抑制剂的设计第40-47页
  一、前言第40页
  二、FXa与利伐沙班的晶体模型研究第40-41页
  三、FXa抑制剂与FXa结合模式研究第41-42页
  四、含双酰基哌嗪骨架的FXa抑制剂的设计第42-44页
  五、含氨基苄胺骨架的FXa抑制剂的设计第44-47页
 第二节 两系列FXA抑制剂的合成第47-65页
  一、仪器与试剂第47页
  二、含双酰基哌嗪骨架的Xa因子抑制剂(系列Ⅰ)的合成第47-56页
  三、含氨基苄胺骨架的Xa因子抑制剂(系列Ⅱ)的合成第56-65页
 第三节 FX_A抑制剂的生物活性与构效关系分析第65-73页
  一、抗凝血活性试验第65-67页
  二、抗凝血活性试验结果与构效关系分析讨论第67-69页
  三、FXa抑制活性试验第69-71页
  四、FXa抑制活性试验结果与构效关系分析第71-73页
 本章小结第73-75页
第三章 新型川芎酸酚酯类衍生物的研究第75-95页
 第一节 川芎酸酚酯类衍生物的设计第75-77页
 第二节 川芎酸酚酯类衍生物的合成第77-86页
  一、仪器与试剂第77页
  二、川芎酸酚酯类衍生物的合成路线第77页
  三、川芎酸酚酯类衍生物的合成步骤第77-78页
  四、川芎酸酚酯类衍生物光谱数据第78-85页
  五、川芎酸酚酯类衍生物的合成讨论第85-86页
 第三节 川芎酸酚酯类衍生物生物活性与构效关系分析第86-94页
  一、化合物的抗血小板聚集活性试验第86-90页
  二、化合物保护血管内皮细胞损伤的活性与构效关系分析第90-94页
 本章小结第94-95页
第四章 总结与展望第95-97页
 一、总结第95页
 二、展望第95-97页
参考文献第97-106页
致谢第106-107页
攻读博士研究生期间发表论文情况第107-108页
附录第108-173页
附件第173-194页
学位论文评阅及答辩情况表第194页

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