中文摘要 | 第1-11页 |
ABSTRACT | 第11-15页 |
符号说明 | 第15-16页 |
第一章 心脑血管疾病及抗心脑血管疾病药物 | 第16-40页 |
第一节 心脑血管疾病 | 第16-21页 |
一、引言 | 第16页 |
二、心脑血管疾病的分类 | 第16-17页 |
三、心脑血管疾病的致病风险因子 | 第17-19页 |
四、主要的心脑血管疾病及其病理机制 | 第19-21页 |
第二节 抗心脑血管疾病药物 | 第21-27页 |
一、抗心脑血管疾病药物分类 | 第21-23页 |
二、血小板聚集机制及抗血小板聚集药 | 第23-26页 |
三.氧化损伤机制及抗氧化剂 | 第26-27页 |
第三节 FX_A及其抑制剂的研究进展 | 第27-36页 |
一、引言 | 第27-28页 |
二、FXa的结构 | 第28-29页 |
三、FXa的病理生理功能 | 第29-30页 |
四、FXa抑制剂的最新研究进展 | 第30-36页 |
五、结论 | 第36页 |
第四节 川芎嗪的药理活性及其结构修饰研究进展 | 第36-40页 |
一、引言 | 第36-37页 |
二、川芎嗪的药理活性 | 第37-38页 |
三、川芎嗪的活性代谢产物、结构修饰及生物活性研究 | 第38-39页 |
四、结论 | 第39-40页 |
第二章 基于XA因子结构的FXA抑制剂的研究 | 第40-75页 |
第一节 X_A因子抑制剂的设计 | 第40-47页 |
一、前言 | 第40页 |
二、FXa与利伐沙班的晶体模型研究 | 第40-41页 |
三、FXa抑制剂与FXa结合模式研究 | 第41-42页 |
四、含双酰基哌嗪骨架的FXa抑制剂的设计 | 第42-44页 |
五、含氨基苄胺骨架的FXa抑制剂的设计 | 第44-47页 |
第二节 两系列FXA抑制剂的合成 | 第47-65页 |
一、仪器与试剂 | 第47页 |
二、含双酰基哌嗪骨架的Xa因子抑制剂(系列Ⅰ)的合成 | 第47-56页 |
三、含氨基苄胺骨架的Xa因子抑制剂(系列Ⅱ)的合成 | 第56-65页 |
第三节 FX_A抑制剂的生物活性与构效关系分析 | 第65-73页 |
一、抗凝血活性试验 | 第65-67页 |
二、抗凝血活性试验结果与构效关系分析讨论 | 第67-69页 |
三、FXa抑制活性试验 | 第69-71页 |
四、FXa抑制活性试验结果与构效关系分析 | 第71-73页 |
本章小结 | 第73-75页 |
第三章 新型川芎酸酚酯类衍生物的研究 | 第75-95页 |
第一节 川芎酸酚酯类衍生物的设计 | 第75-77页 |
第二节 川芎酸酚酯类衍生物的合成 | 第77-86页 |
一、仪器与试剂 | 第77页 |
二、川芎酸酚酯类衍生物的合成路线 | 第77页 |
三、川芎酸酚酯类衍生物的合成步骤 | 第77-78页 |
四、川芎酸酚酯类衍生物光谱数据 | 第78-85页 |
五、川芎酸酚酯类衍生物的合成讨论 | 第85-86页 |
第三节 川芎酸酚酯类衍生物生物活性与构效关系分析 | 第86-94页 |
一、化合物的抗血小板聚集活性试验 | 第86-90页 |
二、化合物保护血管内皮细胞损伤的活性与构效关系分析 | 第90-94页 |
本章小结 | 第94-95页 |
第四章 总结与展望 | 第95-97页 |
一、总结 | 第95页 |
二、展望 | 第95-97页 |
参考文献 | 第97-106页 |
致谢 | 第106-107页 |
攻读博士研究生期间发表论文情况 | 第107-108页 |
附录 | 第108-173页 |
附件 | 第173-194页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第194页 |