| 摘要 | 第1-6页 |
| ABSTRACT | 第6-13页 |
| 第一章 文献综述 | 第13-31页 |
| ·手性氨基醇的理化性质 | 第14-15页 |
| ·手性氨基醇的应用 | 第15-23页 |
| ·手性氨基醇在不对称合成中的应用 | 第15-18页 |
| ·手性氨基醇在医药上的应用 | 第18-22页 |
| ·在多肽药物中的应用 | 第18-21页 |
| ·在核苷酸类药物中的应用 | 第21页 |
| ·在喹诺酮类药物中的应用 | 第21-22页 |
| ·在放射性药物中的应用 | 第22页 |
| ·其他用途 | 第22-23页 |
| ·手性氨基醇制备方法及进展 | 第23-29页 |
| ·LiAlH_4还原剂 | 第24页 |
| ·BH_3、B_2H_6 试剂 | 第24-25页 |
| ·NaBH_4 还原体系 | 第25-27页 |
| ·NaBH_4/I_2 体系 | 第25-26页 |
| ·NaBH_4/H_2SO_4 体系 | 第26页 |
| ·NaBH_4/CH_3OH 体系 | 第26页 |
| ·NaBH_4/BOP 体系 | 第26-27页 |
| ·NaBH_4/Cyanuric chloride 体系 | 第27页 |
| ·NaBH_4-NMM-ClCO_2Et 体系 | 第27页 |
| ·其它金属硼氢化物还原体系 | 第27-28页 |
| ·KBH_4/CaCl_2 体系 | 第27-28页 |
| ·Zn(BH_4)_2体系 | 第28页 |
| ·LiBH_4/DCC 体系 | 第28页 |
| ·催化氢化 | 第28-29页 |
| ·本论文的研究 | 第29-31页 |
| ·本论文的研究目的和意义 | 第29-30页 |
| ·本论文研究的主要内容 | 第30-31页 |
| 第二章 脂溶性氨基酸衍生的手性氨基醇的合成 | 第31-54页 |
| ·NaBH_4-LiCl 体系制备手性氨基醇 | 第31-38页 |
| ·合成路线 | 第31页 |
| ·反应机理 | 第31-32页 |
| ·实验部分 | 第32-34页 |
| ·试剂与仪器 | 第32页 |
| ·氨基酸甲酯盐酸盐的合成 | 第32-33页 |
| ·氨基酸甲酯的合成 | 第33页 |
| ·氨基醇的合成 | 第33页 |
| ·产品表征 | 第33-34页 |
| ·实验结果与讨论 | 第34-38页 |
| ·酯化催化剂的选择 | 第34页 |
| ·中和盐酸方法的选择 | 第34-35页 |
| ·原料配比对产品收率的影响 | 第35-36页 |
| ·反应时间对产品收率的影响 | 第36页 |
| ·反应温度对产品收率的影响 | 第36-37页 |
| ·手性氨基醇纯化方法 | 第37-38页 |
| ·本节小结 | 第38页 |
| ·NaBH_4-CH_3OH 体系制备手性氨基醇 | 第38-43页 |
| ·合成路线 | 第39页 |
| ·反应机理 | 第39页 |
| ·实验部分 | 第39-40页 |
| ·试剂与仪器 | 第39页 |
| ·氨基酸甲酯的合成 | 第39页 |
| ·手性氨基醇的合成 | 第39-40页 |
| ·实验结果与讨论 | 第40-43页 |
| ·投料顺序对产品收率的影响 | 第40页 |
| ·CH_3OH 用量对产品收率的影响 | 第40-41页 |
| ·NaBH_4 的用量对产品收率的影响 | 第41页 |
| ·还原反应温度对产品收率的影响 | 第41-42页 |
| ·还原反应时间对产品收率的影响 | 第42-43页 |
| ·溶剂的选择 | 第43页 |
| ·本节小结 | 第43页 |
| ·NaBH_4-H_2SO_4 体系制备手性氨基醇 | 第43-47页 |
| ·合成路线 | 第44页 |
| ·反应机理 | 第44页 |
| ·实验部分 | 第44页 |
| ·试剂与仪器 | 第44页 |
| ·实验步骤 | 第44页 |
| ·实验结果与讨论 | 第44-47页 |
| ·NaBH_4 的用量对产品收率的影响 | 第44-45页 |
| ·H_2SO_4 用量对产品收率的影响 | 第45页 |
| ·还原反应温度对产品收率的影响 | 第45-46页 |
| ·还原反应时间对产品收率的影响 | 第46页 |
| ·水解反应温度对产品收率的影响 | 第46-47页 |
| ·本节小结 | 第47页 |
| ·NaBH_4-I_2 体系制备手性氨基醇 | 第47-51页 |
| ·合成路线 | 第48页 |
| ·反应机理 | 第48页 |
| ·实验部分 | 第48页 |
| ·试剂与仪器 | 第48页 |
| ·实验步骤 | 第48页 |
| ·实验结果与讨论 | 第48-51页 |
| ·还原反应中还原剂NaBH_4 的用量对产品收率的影响 | 第48-49页 |
| ·还原反应中添加剂I_2 的滴加温度的选择 | 第49页 |
| ·还原反应中添加剂I_2 用量对收率的影响 | 第49-50页 |
| ·还原反应中回流时间对产品收率的影响 | 第50页 |
| ·水解反应中的水解温度对产品收率的影响 | 第50-51页 |
| ·本节小结 | 第51页 |
| ·手性氨基醇成本估算 | 第51-52页 |
| ·原料价格 | 第51-52页 |
| ·手性氨基醇成本 | 第52页 |
| ·本章小结 | 第52-54页 |
| 第三章 亲水性氨基酸衍生的手性氨基醇的合成 | 第54-60页 |
| ·合成路线 | 第54页 |
| ·反应机理 | 第54-55页 |
| ·实验部分 | 第55-59页 |
| ·试剂与仪器 | 第55页 |
| ·实验方法 | 第55-56页 |
| ·产品表征 | 第56页 |
| ·正交实验 | 第56-59页 |
| ·试验因素与因素水平的确定 | 第56-58页 |
| ·结果分析 | 第58-59页 |
| ·本章小结 | 第59-60页 |
| 第四章 N 保护手性氨基醇的制备 | 第60-65页 |
| ·NaBH_4-NMM-iBuOCOCl 体系制备N 保护手性氨基醇 | 第60-62页 |
| ·合成路线 | 第60页 |
| ·实验部分 | 第60-62页 |
| ·试剂和仪器 | 第60-61页 |
| ·试剂的纯化 | 第61页 |
| ·N 保护手性氨基醇的合成 | 第61页 |
| ·产品表征 | 第61-62页 |
| ·本节小结 | 第62页 |
| ·Boc-羟脯氨醇的合成 | 第62-64页 |
| ·合成路线 | 第62页 |
| ·实验部分 | 第62-63页 |
| ·试剂和仪器 | 第62-63页 |
| ·试剂的纯化 | 第63页 |
| ·L-羟脯氨酸乙酯盐酸盐的合成 | 第63页 |
| ·Boc-L-羟脯氨酸乙酯的合成 | 第63页 |
| ·Boc-L-羟脯氨醇的合成 | 第63页 |
| ·本节小结 | 第63-64页 |
| ·本章小结 | 第64-65页 |
| 第五章 结论与展望 | 第65-67页 |
| ·结论 | 第65-66页 |
| ·展望 | 第66-67页 |
| 参考文献 | 第67-78页 |
| 附录 | 第78-94页 |
| 发表论文 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95页 |
