| 1 前言 | 第1-16页 |
| ·非甾体抗炎药 | 第7页 |
| ·环氧酶(COX) | 第7-9页 |
| ·COX-1 | 第8页 |
| ·COX-2 | 第8-9页 |
| ·环氧酶抑制剂分类 | 第9页 |
| ·环氧酶-2选择性抑制剂研究进展 | 第9-13页 |
| ·砜类化合物 | 第9-10页 |
| ·DUP697 | 第10页 |
| ·JTE-522 | 第10页 |
| ·乙酰水杨酸结构修饰物 | 第10-11页 |
| ·甲磺酰胺类化合物 | 第11-13页 |
| ·尼美舒利 | 第12页 |
| ·NS-398 | 第12页 |
| ·T614 | 第12-13页 |
| ·其它 | 第13页 |
| ·展望和对策 | 第13-14页 |
| ·本论文的实验方案 | 第14-16页 |
| 2 实验部分 | 第16-45页 |
| ·实验原料与仪器 | 第16-17页 |
| ·原料与试剂 | 第16页 |
| ·仪器型号 | 第16-17页 |
| ·T614中间体的结构修饰及其衍生物的合成 | 第17-32页 |
| ·设计思路 | 第17-18页 |
| ·形成芳醚的修饰及后续反应 | 第18-23页 |
| ·3-硝基-4-β-萘氧基茴香醚(1)的合成 | 第18页 |
| ·3-氨基-4-β-萘氧基茴香醚(2)的合成 | 第18-19页 |
| ·3-甲磺酰胺基-4-β-萘氧基茴香醚(3)的合成 | 第19页 |
| ·β-萘酚烃化修饰物中间体盐酸盐(4)的合成 | 第19-20页 |
| ·β-萘酚烃化修饰物中间体盐酸盐的氨基甲酰化产物(5)的合成 | 第20页 |
| ·其它对位取代苯酚烃化产物茴香醚的合成 | 第20-21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-23页 |
| ·T614中间体上氨基磺酰化修饰及后续反应 | 第23-29页 |
| ·3-硝基-4-苯氧基茴香醚(6)的合成 | 第23-24页 |
| ·3-氨基-4-苯氧基茴香醚(7)的合成 | 第24页 |
| ·3-对甲苯磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚(8)的合成 | 第24-25页 |
| ·3-对甲苯磺酰胺基-4-苯氧基茴香醚的苯环酰化物盐酸盐(9)的合成 | 第25页 |
| ·中间体盐酸盐的氨基甲酰化产物(10)的合成 | 第25-26页 |
| ·中间体盐酸盐的氨基甲酰化产物脱甲基反应产物(12) | 第26页 |
| ·关环反应-T614衍生物(13)产物的合成 | 第26-27页 |
| ·结果与讨论 | 第27-29页 |
| ·T614黄酮结构衍生物的合成探索 | 第29-32页 |
| ·2-羟基4-甲磺酰胺基-5-苯氧基苯乙酮(14c)的合成 | 第29-30页 |
| ·2-羟基4-甲磺酰胺基-5-苯氧基二苯甲酰甲烷(15)的合成 | 第30页 |
| ·T614黄酮结构衍生物的合成 | 第30-31页 |
| ·结果与讨论 | 第31-32页 |
| ·乙酰水杨酸及其衍生物的糖基化修饰研究 | 第32-45页 |
| ·糖苷化学 | 第32-33页 |
| ·糖基化修饰物构效关系研究 | 第33-35页 |
| ·乙酰水杨酸及其衍生物的糖基化修饰物的合成 | 第35-45页 |
| ·糖苷化方法的选择 | 第35页 |
| ·糖基给体-溴代糖(16)的制备 | 第35-37页 |
| ·水杨酸-O-β-D-四乙酰葡萄糖苷(17)的合成 | 第37页 |
| ·乙酰水杨酸(阿司匹林)-O-β-D-四乙酰葡萄糖苷(18)的合成 | 第37-39页 |
| ·水杨醛-O-β-D-四乙酰葡萄糖苷(19)及脱乙酰基产物的合成 | 第39页 |
| ·水杨苷(21)的合成 | 第39-40页 |
| ·水杨酸甲酯-O-β-D-四乙酰葡萄糖苷(22)的合成 | 第40-41页 |
| ·苯甲酸及其对位取代衍生物糖苷的合成 | 第41页 |
| ·结果与讨论 | 第41-45页 |
| 3 结论 | 第45-46页 |
| 致谢 | 第46-47页 |
| 参考文献 | 第47-51页 |
| 附录1: 缩写索引 | 第51-52页 |
| 附录2: 合成化合物一览表 | 第52-55页 |
| 附图Ⅰ: HPLC色谱分析报告图谱 | 第55-61页 |
| 附图Ⅱ: ESI-TOF-MS图谱 | 第61-62页 |
| 附图Ⅲ: ~1H-NMR图谱 | 第62-65页 |
| 附图Ⅳ: IR图谱 | 第65-70页 |
