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用于放射性砹/碘标记蛋白质的双功能偶联剂——SBPC、SMPC的合成、表征及~(125/131)I标记胰岛素研究

1 引言第1-20页
   ·~(211)At标记靶向肿瘤治疗药物进展第8-15页
     ·~(211)At的物理、化学以及生物学性质第8-9页
     ·~(211)At的标记化合物第9-15页
       ·~(211)At标记胶体复合物第9-10页
       ·~(211)At标记小分子化合物第10-12页
       ·~(211)At标记单克隆抗体及其片段第12-15页
     ·结论和前景第15页
   ·胰岛素在医学中的应用第15-18页
     ·胰岛素受体第16页
     ·胰岛素作用机理第16-17页
     ·胰岛素在靶向治疗中的载体作用第17-18页
   ·本文研究设想第18-20页
2 实验部分第20-25页
   ·主要试剂与仪器第20-21页
     ·主要试剂第20页
     ·主要仪器第20-21页
   ·合成路线第21-22页
     ·SBPC和SMPC的合成第21页
     ·蛋白质的放射性核素标记第21-22页
   ·实验方法第22-25页
     ·5-(三正丁基锡)-3-三正丁基锡代吡啶甲酸酯(3a)的制备第22页
     ·5-(三正丁基锡)-3-吡啶甲酸N-琥珀酰亚胺酯(4a)的合成第22-23页
     ·5-(三甲基锡)-3三甲基锡代吡啶甲酸酯(3b)的制备第23页
     ·5-(三甲基锡)-3-吡啶甲酸N-琥珀酰亚胺酯(4b)的合成第23页
     ·以SBPC为偶联剂~(125)I标记人IgG第23-24页
     ·~(125)I-IgG偶联物的体外稳定性第24页
     ·以SMPC及SBPC为偶联剂~(131)I标记牛胰岛素第24页
     ·~(131)I-胰岛素偶联物的体外稳定性第24-25页
3 结果和讨论第25-37页
   ·关于产物3a和4a的合成第25-29页
     ·结构分析第25-26页
     ·反应条件第26-27页
     ·产物分离第27-29页
     ·温度对产物分离的影响第29页
   ·关于3b和4b的合成第29-32页
     ·结构分析第29-32页
     ·3a、4a及3b、4b合成比较第32页
   ·以SBPC为偶联剂~(125)I标记人IgG第32-33页
   ·~(125)I-IgG的体外稳定性第33-34页
   ·以SMPC为偶联剂~(131)I标记牛胰岛素第34页
   ·以SBPC为偶联剂~(131)I标记牛胰岛素第34-35页
   ·~(131)I-胰岛素的体外稳定性第35-36页
   ·~(125)I-IgG与~(131)I-胰岛素标记率的比较第36页
   ·说明第36-37页
4 主要结论及后续工作展望第37-38页
   ·主要结论第37页
   ·后续研究方向第37-38页
参考文献第38-43页
作者在读期间科研成果简介第43-44页
申明第44-45页
致谢第45页

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