| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 引言 | 第11-14页 |
| 第一章 姜黄素植物化学、药物化学与药理学研究进展 | 第14-60页 |
| ·姜黄属植物的植物化学研究进展 | 第14-20页 |
| ·提取与分离 | 第14-16页 |
| ·植物化学成分 | 第16-18页 |
| ·合成及结构改造 | 第18-20页 |
| ·姜黄素类衍生物的合成、结构修饰和构效关系研究进展 | 第20-30页 |
| ·姜黄素及其合成 | 第20页 |
| ·在抗肿瘤作用中的结构改造和构效关系 | 第20-27页 |
| ·在抗炎和抗氧化活性中的SAR研究 | 第27-30页 |
| ·姜黄素植物化学与药物化学小结 | 第30-31页 |
| ·姜黄素的临床实验和药理分子机制研究概况 | 第31-41页 |
| ·姜黄素临床研究与实验 | 第31-35页 |
| ·姜黄素药理作用的细胞和分子机制 | 第35-41页 |
| ·本章小结 | 第41-42页 |
| ·参考文献 | 第42-60页 |
| 第二章 单羰基姜黄素类似物的设计和合成研究 | 第60-107页 |
| ·研究背景、依据和思路 | 第60-65页 |
| ·姜黄素在体外和溶液中的不稳定性 | 第61-62页 |
| ·姜黄素在体内的代谢缺陷 | 第62-63页 |
| ·新的姜黄素体内降解机制 | 第63-65页 |
| ·姜黄素单羰基结构类似物的设计 | 第65-68页 |
| ·单羰基姜黄素类似物的合成 | 第68-73页 |
| ·合成实验与波谱解析 | 第73-93页 |
| ·仪器与试剂原料 | 第74页 |
| ·合成实验 | 第74-76页 |
| ·化合物结构与理化波谱数据 | 第76-92页 |
| ·部分化合物的晶体结构解析 | 第92-93页 |
| ·稳定性与药代动力学验证 | 第93-98页 |
| ·体外化学稳定性 | 第93-94页 |
| ·体内药代学性能 | 第94-98页 |
| ·本章小结 | 第98-99页 |
| ·参考文献 | 第99-107页 |
| 第三章 抗肿瘤活性和构效关系分析 | 第107-120页 |
| ·研究背景和依据 | 第107-108页 |
| ·实验方法 | 第108-109页 |
| ·结果与分析 | 第109-116页 |
| ·中间连接链对活性的影响 | 第110-113页 |
| ·抗肿瘤活性化合物结构分析 | 第113-115页 |
| ·广谱抗肿瘤化合物与敏感细胞株 | 第115-116页 |
| ·本章小结 | 第116-117页 |
| ·参考文献 | 第117-120页 |
| 第四章 类似物B19的抗肿瘤分子机制研究 | 第120-139页 |
| ·研究背景与依据 | 第120-123页 |
| ·内质网应激(Endoplasmic Reticulum Stress) | 第120-121页 |
| ·ER stress与细胞死亡 | 第121-122页 |
| ·活性化合物的选择 | 第122-123页 |
| ·材料与实验方法 | 第123-124页 |
| ·细胞培养 | 第123页 |
| ·化合物处理与样品收集 | 第123页 |
| ·总蛋白质收集与浓度检测 | 第123页 |
| ·RNA收集和浓度检测 | 第123页 |
| ·凝胶电泳(Western blot) | 第123-124页 |
| ·逆转录.定量PCR(RT-QPCR) | 第124页 |
| ·电镜 | 第124页 |
| ·细胞计数(Viability) | 第124页 |
| ·结果与分析 | 第124-130页 |
| ·B19和姜黄素诱导H460细胞死亡 | 第124-125页 |
| ·B19对CHOP的影响 | 第125-126页 |
| ·B19对ATF-4和XBP.1的影响 | 第126-128页 |
| ·B19对c-Jun磷酸化的影响 | 第128-129页 |
| ·B19对p53的影响 | 第129页 |
| ·B19对GRP78的影响 | 第129-130页 |
| ·B19对ERAD下游的caspase通道的影响 | 第130页 |
| ·讨论 | 第130-134页 |
| ·内质网应激前期信号的激活 | 第130-131页 |
| ·内质网应激调亡信号的激活 | 第131-134页 |
| ·本章小结 | 第134-135页 |
| ·参考文献 | 第135-139页 |
| 第五章 单羰基姜黄素类似物抑制炎症因子释放的研究 | 第139-159页 |
| ·研究背景和依据 | 第139-140页 |
| ·实验方法 | 第140-145页 |
| ·细胞培养 | 第140页 |
| ·化合物处理与样品收集 | 第140页 |
| ·蛋白质收集与浓度检测 | 第140-141页 |
| ·RNA收集和浓度检测 | 第141页 |
| ·酶联免疫测定法(ELISA) | 第141-143页 |
| ·逆转录.定量PCR(RT-QPCR) | 第143-144页 |
| ·Western Blot | 第144-145页 |
| ·筛选结果与分析 | 第145-149页 |
| ·LPS诱导时间的确定 | 第145页 |
| ·单糖基姜黄素类似物的抗炎筛选与构效关系分析 | 第145-149页 |
| ·活性化合物抗炎作用的量效关系 | 第149-150页 |
| ·活性化合物对炎症相关mRNA合成的抑制和抗炎机制初步探讨 | 第150-154页 |
| ·本章小结 | 第154页 |
| ·参考文献 | 第154-159页 |
| 第六章 抗菌活性和结果分析 | 第159-166页 |
| ·研究背景和依据 | 第159-160页 |
| ·菌种和抗菌实验方法 | 第160-161页 |
| ·结果与讨论 | 第161-164页 |
| ·本章小结 | 第164页 |
| ·参考文献 | 第164-166页 |
| 全文总结 | 第166-168页 |
| 附录一 部分化合物谱图及单晶结构衍射数据 | 第168-189页 |
| 附录二 药代动力学与体外稳定性实验HPLC谱图 | 第189-212页 |
| 附录三 Western Blot图汇总 | 第212-216页 |
| 博士期间发表的论文与专利、获得的项目和奖励 | 第216-218页 |
| 感言与致谢 | 第218-219页 |
