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几种具有抗2型糖尿病活性化合物的合成研究

摘要第1-7页
Abstract第7-9页
目录第9-12页
1 绪论第12-33页
   ·本课题研究背景和意义第12-13页
     ·糖尿病简介第12页
     ·糖尿病的发病机理简介第12-13页
   ·治疗2型糖尿病合成药物的研究热点第13-23页
     ·胰岛素分泌促进剂第13-15页
     ·胰岛素增敏剂第15-20页
     ·β_3-肾上腺素受体(β_3AR)激动剂第20-21页
     ·影响碳水化合物吸收的物质第21-23页
   ·SGLT1和SGLT2抑制剂的合成研究进展第23-31页
     ·结构特点第24页
     ·糖环-苯环-苯环化合物的合成第24-27页
     ·糖环-吲哚-苯环化合物的合成第27-28页
     ·含螺环的SGLT2抑制剂化合物的合成第28-31页
   ·本课题研究的目的和拟解决的问题第31页
   ·本课题的研究主要内容第31-33页
2 (3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-乙基苯甲基)-4-氯苯基)-6-(羟甲基)-四氢-3,4,5-吡喃三醇(1)的制备第33-63页
   ·引言第33-34页
   ·实验试剂和仪器第34-35页
   ·C-芳基葡糖酸内酯化合物的合成第35-61页
     ·2-(4-乙基苯甲基)-4-溴-1-氯苯(5)的合成第37-45页
     ·以化合物5为起始原料合成目标化合物1第45-58页
     ·以2,4-二溴-1-氯苯为起始原料合成化合物1第58-61页
   ·本章小结第61-63页
3 (3R,4R,5S,6R)-2-(1-(4-乙基苄基)-7-氯-5-甲基-1H-3-吲哚基)-6-(羟基甲基)-四氢-3,4,5-吡喃三醇(30)的制备第63-77页
   ·引言第63-64页
   ·3-溴吲哚衍生物为中间体合成化合物30第64-68页
   ·改良合成方法来合成化合物30第68-72页
   ·运用改进合成方法来合成目标化合物的类似物第72-75页
   ·经乙酰基保护糖环合成化合物30第75-76页
   ·本章小结第76-77页
4 含螺环结构的SGLT2抑制剂化合物螺[6-(4-乙基苄基)-5-氯-1,3-二氢异苯并呋喃-1,2'-(3'R,4'S,5'S,6'R)-6'-(羟基甲基)-四氢-3',4',5'-三吡喃醇](50)的合成第77-95页
   ·引言第77-79页
   ·以3-氨基-4-甲基苯甲酸为起始原料合成化合物螺[6-(4-乙基苄基)-5-氯-1,3-二氢异苯并呋喃-1,2'-(3'R,4'S,5'S,6'R)-6'-(羟基甲基)-四氢-3',4',5'-三吡喃醇](50)第79-86页
   ·运用WEINREB酰胺反应和SUZUKI CROSS-COUPLING反应来合成化合物50第86-93页
     ·以化合物61为原料运用Weinreb酰胺反应来合成化合物58第87-89页
     ·以化合物55为原料运用Weinreb酰胺反应来合成化合物58第89-91页
     ·运用Suzuki cross-coupling反应来合成化合物58第91-92页
     ·化合物58为原料合成化合物50的合成方法及后处理改进第92-93页
   ·本章小结第93-95页
5 化合物(3R,4R,5S,6R)-2-(5-(4-乙基苄基)-2-(2-(烯丙氧基)乙氧基)-4-氯苯基)-6-(羟基甲基)-四氢-3,4,5-三吡喃醇(75)的合成第95-107页
   ·引言第95-96页
   ·经FRIEDEL-CRAFTS反应合成化合物75第96-101页
   ·改进的合成方法来合成化合物75第101-106页
     ·合成方法分析第102-103页
     ·改进的合成方法来合成目标化合物75第103-106页
   ·本章小结第106-107页
6 结论第107-111页
   ·本文结论第107-109页
   ·本文创新点第109-110页
   ·本文研究的后期工作展望第110-111页
致谢第111-112页
参考文献第112-125页
附表1:文中使用的名称缩写第125-127页
附表2:部分产物谱图第127-143页
攻读博士学位期间以第一作者发表的论文及成果第143页

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