| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-9页 |
| 目录 | 第9-12页 |
| 1 绪论 | 第12-33页 |
| ·本课题研究背景和意义 | 第12-13页 |
| ·糖尿病简介 | 第12页 |
| ·糖尿病的发病机理简介 | 第12-13页 |
| ·治疗2型糖尿病合成药物的研究热点 | 第13-23页 |
| ·胰岛素分泌促进剂 | 第13-15页 |
| ·胰岛素增敏剂 | 第15-20页 |
| ·β_3-肾上腺素受体(β_3AR)激动剂 | 第20-21页 |
| ·影响碳水化合物吸收的物质 | 第21-23页 |
| ·SGLT1和SGLT2抑制剂的合成研究进展 | 第23-31页 |
| ·结构特点 | 第24页 |
| ·糖环-苯环-苯环化合物的合成 | 第24-27页 |
| ·糖环-吲哚-苯环化合物的合成 | 第27-28页 |
| ·含螺环的SGLT2抑制剂化合物的合成 | 第28-31页 |
| ·本课题研究的目的和拟解决的问题 | 第31页 |
| ·本课题的研究主要内容 | 第31-33页 |
| 2 (3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-乙基苯甲基)-4-氯苯基)-6-(羟甲基)-四氢-3,4,5-吡喃三醇(1)的制备 | 第33-63页 |
| ·引言 | 第33-34页 |
| ·实验试剂和仪器 | 第34-35页 |
| ·C-芳基葡糖酸内酯化合物的合成 | 第35-61页 |
| ·2-(4-乙基苯甲基)-4-溴-1-氯苯(5)的合成 | 第37-45页 |
| ·以化合物5为起始原料合成目标化合物1 | 第45-58页 |
| ·以2,4-二溴-1-氯苯为起始原料合成化合物1 | 第58-61页 |
| ·本章小结 | 第61-63页 |
| 3 (3R,4R,5S,6R)-2-(1-(4-乙基苄基)-7-氯-5-甲基-1H-3-吲哚基)-6-(羟基甲基)-四氢-3,4,5-吡喃三醇(30)的制备 | 第63-77页 |
| ·引言 | 第63-64页 |
| ·3-溴吲哚衍生物为中间体合成化合物30 | 第64-68页 |
| ·改良合成方法来合成化合物30 | 第68-72页 |
| ·运用改进合成方法来合成目标化合物的类似物 | 第72-75页 |
| ·经乙酰基保护糖环合成化合物30 | 第75-76页 |
| ·本章小结 | 第76-77页 |
| 4 含螺环结构的SGLT2抑制剂化合物螺[6-(4-乙基苄基)-5-氯-1,3-二氢异苯并呋喃-1,2'-(3'R,4'S,5'S,6'R)-6'-(羟基甲基)-四氢-3',4',5'-三吡喃醇](50)的合成 | 第77-95页 |
| ·引言 | 第77-79页 |
| ·以3-氨基-4-甲基苯甲酸为起始原料合成化合物螺[6-(4-乙基苄基)-5-氯-1,3-二氢异苯并呋喃-1,2'-(3'R,4'S,5'S,6'R)-6'-(羟基甲基)-四氢-3',4',5'-三吡喃醇](50) | 第79-86页 |
| ·运用WEINREB酰胺反应和SUZUKI CROSS-COUPLING反应来合成化合物50 | 第86-93页 |
| ·以化合物61为原料运用Weinreb酰胺反应来合成化合物58 | 第87-89页 |
| ·以化合物55为原料运用Weinreb酰胺反应来合成化合物58 | 第89-91页 |
| ·运用Suzuki cross-coupling反应来合成化合物58 | 第91-92页 |
| ·化合物58为原料合成化合物50的合成方法及后处理改进 | 第92-93页 |
| ·本章小结 | 第93-95页 |
| 5 化合物(3R,4R,5S,6R)-2-(5-(4-乙基苄基)-2-(2-(烯丙氧基)乙氧基)-4-氯苯基)-6-(羟基甲基)-四氢-3,4,5-三吡喃醇(75)的合成 | 第95-107页 |
| ·引言 | 第95-96页 |
| ·经FRIEDEL-CRAFTS反应合成化合物75 | 第96-101页 |
| ·改进的合成方法来合成化合物75 | 第101-106页 |
| ·合成方法分析 | 第102-103页 |
| ·改进的合成方法来合成目标化合物75 | 第103-106页 |
| ·本章小结 | 第106-107页 |
| 6 结论 | 第107-111页 |
| ·本文结论 | 第107-109页 |
| ·本文创新点 | 第109-110页 |
| ·本文研究的后期工作展望 | 第110-111页 |
| 致谢 | 第111-112页 |
| 参考文献 | 第112-125页 |
| 附表1:文中使用的名称缩写 | 第125-127页 |
| 附表2:部分产物谱图 | 第127-143页 |
| 攻读博士学位期间以第一作者发表的论文及成果 | 第143页 |