| 摘要 | 第3-6页 |
| ABSTRACT | 第6-10页 |
| 第一章 前言 | 第14-35页 |
| 1.1 磷酸二酯酶家族(PDEs) | 第14-16页 |
| 1.2 磷酸二酯酶4(PDE4) | 第16-21页 |
| 1.2.1 PDE4的结构与分布 | 第16-18页 |
| 1.2.2 PDE4的作用机制 | 第18-21页 |
| 1.3 PDE4抑制剂的研究进展 | 第21-35页 |
| 1.3.1 进入临床试验的PDE4抑制剂 | 第22-24页 |
| 1.3.2 近几年PDE4抑制剂的研究进展 | 第24-32页 |
| 1.3.3 磷酸二酯酶4抑制剂在PDE4活性空腔中的的结合方式 | 第32-33页 |
| 1.3.4 PDE4抑制剂的缺席及可能得原因 | 第33-35页 |
| 第二章 新型邻苯二酚甲酰胺类PDE4抑制剂的设计、合成及其活性研究 | 第35-80页 |
| 2.1 目标化合物的设计 | 第35-37页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第37-53页 |
| 2.2.1 化学合成部分 | 第37-45页 |
| 2.2.2 活性测试部分 | 第45-51页 |
| 2.2.3 邻苯二酚甲酰胺类衍生物与PDE4D的分子对接研究 | 第51-53页 |
| 2.3 小结 | 第53-54页 |
| 2.4 实验部分 | 第54-80页 |
| 2.4.1 化学实验部分 | 第54-79页 |
| 2.4.2 活性测试部分 | 第79-80页 |
| 第三章 新型哒嗪类PDE4抑制剂的设计,合成及活性研究 | 第80-115页 |
| 3.1 目标化合物的设计 | 第80-82页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第82-94页 |
| 3.2.1 化学合成部分 | 第82-92页 |
| 3.2.2 目标化合物对PDE 4及其亚型的抑制活性 | 第92-94页 |
| 3.3 氯比普兰(Chlorbipram)的分子对接研究 | 第94-97页 |
| 3.4 小结 | 第97页 |
| 3.5 实验部分 | 第97-115页 |
| 3.5.1 合成部分 | 第97-113页 |
| 3.5.2 活性测试部分 | 第113-115页 |
| 全文总结 | 第115-116页 |
| 参考文献 | 第116-128页 |
| 附录一 | 第128-129页 |
| 附录二 | 第129-149页 |
| 攻读硕士学位期间发表的论文 | 第149-150页 |
| 致谢 | 第150-151页 |
