| 摘要 | 第3-5页 |
| ABSTRACT | 第5-7页 |
| 缩略词表 | 第8-11页 |
| 第一章 GSK-3β新颖小分子抑制剂的设计 | 第11-17页 |
| 1.1 研究背景 | 第11-12页 |
| 1.2 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺母核化合物的设计 | 第12-15页 |
| 1.3 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺母核化合物潜在抑制活性的验证 | 第15-16页 |
| 1.4 小结 | 第16-17页 |
| 第二章 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺类目标化合物4a-q的合成 | 第17-27页 |
| 2.1 仪器与试剂 | 第17-19页 |
| 2.1.1 实验仪器 | 第17-18页 |
| 2.1.2 实验试剂 | 第18-19页 |
| 2.2 实验部分 | 第19-23页 |
| 2.2.1 目标化合物4a-q合成路线的设计 | 第19-20页 |
| 2.2.2 3,5-二硝基苯甲酰氯(化合物2)的合成 | 第20页 |
| 2.2.3 3,5-二硝基-N-取代苯甲酰胺(3a-q)的合成 | 第20-21页 |
| 2.2.4 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺(4a-q)的合成及工艺研究 | 第21-23页 |
| 2.3 讨论 | 第23-24页 |
| 2.4 小结 | 第24-27页 |
| 第三章 目标化合物4a-q的结构鉴定及部分化合物谱图解析 | 第27-43页 |
| 3.1 部分目标化合物4a-q的谱图数据解析 | 第27-33页 |
| 3.1.1 化合物4d的详细谱图解析 | 第27-30页 |
| 3.1.2 化合物4j的详细谱图解析 | 第30-33页 |
| 3.2 目标化合物4a-q的详细谱图分析结果 | 第33-42页 |
| 3.3 小结 | 第42-43页 |
| 第四章 目标化合物4a-q的初步体外抗肿瘤活性筛选 | 第43-55页 |
| 4.1 研究背景 | 第43-44页 |
| 4.2 实验试剂及仪器设备 | 第44-45页 |
| 4.2.1 实验中所用主要实验仪器与设备 | 第44-45页 |
| 4.2.2 实验中所用主要实验试剂 | 第45页 |
| 4.3 实验部分 | 第45-49页 |
| 4.3.1 实验中主要试剂的配制 | 第45-47页 |
| 4.3.2 AsPC-1、HCT-116、U251细胞的培养 | 第47-48页 |
| 4.3.3 目标化合物4a-q抗肿瘤活性检测(MTT实验) | 第48-49页 |
| 4.3.4 抗肿瘤活性测定实验结果 | 第49页 |
| 4.4 目标化合物4a-q的构效关系探讨 | 第49-50页 |
| 4.5 小结 | 第50-55页 |
| 第五章 结论与讨论 | 第55-57页 |
| 文献综述 | 第57-67页 |
| 1 GSK-3 | 第57-58页 |
| 2 GSK-3β在细胞信号通路中的作用 | 第58-61页 |
| 2.1 GSK-3β与Wnt/β-catenin信号通路 | 第58-59页 |
| 2.2 GSK-3β与Hedgehog信号通路 | 第59-60页 |
| 2.3 GSK-3β与PI3K/AKT信号通路 | 第60页 |
| 2.4 GSK-3β与Notch信号通路 | 第60页 |
| 2.5 GSK-3β与NF-κB信号通路 | 第60-61页 |
| 3 GSK-3β抑制剂研究进展 | 第61-65页 |
| 3.1 非ATP竞争性抑制剂 | 第61-62页 |
| 3.2 ATP竞争性抑制剂 | 第62-65页 |
| 3.3 底物竞争性抑制剂 | 第65页 |
| 4 小结 | 第65-67页 |
| 参考文献 | 第67-73页 |
| 附图 | 第73-99页 |
| 致谢 | 第99-100页 |
| 附件1：在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果 | 第100-101页 |
