| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 目录 | 第9-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-35页 |
| 1.1 研究背景 | 第12-13页 |
| 1.2 1-吡啶基-4-甲氨基哌啶类化合物的合成方法 | 第13-16页 |
| 1.2.1 1-吡啶基-4-哌啶酮作为原料 | 第13-14页 |
| 1.2.2 以4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶为原料 | 第14-15页 |
| 1.2.3 以4-N-Cbz-4-N-甲基氨基哌啶为原料 | 第15-16页 |
| 1.2.4 小结 | 第16页 |
| 1.3 钯催化脂肪环胺与卤代(杂)芳烃的偶联反应的进展 | 第16-29页 |
| 1.3.1 Buchwald-Hartwig胺化反应的定义 | 第16-17页 |
| 1.3.2 Buchwald-Hartwig胺化反应的机理 | 第17-18页 |
| 1.3.3 钯催化脂肪环胺与卤代芳烃的偶联反应的进展 | 第18-22页 |
| 1.3.4 钯催化脂肪环胺与卤代吡啶的偶联反应的进展 | 第22-29页 |
| 1.4 课题的提出 | 第29-31页 |
| 参考文献 | 第31-35页 |
| 第二章 钯催化下氯代吡啶类化合物与4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的偶联反应 | 第35-83页 |
| 2.1 原料的合成 | 第35-39页 |
| 2.1.1 4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的合成 | 第35页 |
| 2.1.2 3-氯吡啶类衍生物的合成 | 第35-38页 |
| 2.1.2.1 亲核取代反应 | 第35-36页 |
| 2.1.2.2 Suzuki偶联反应 | 第36-38页 |
| 2.1.2.3 Buchwald-Hartwig胺化反应 | 第38页 |
| 2.1.3 小结 | 第38-39页 |
| 2.2 3-氯吡啶与4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶偶联反应条件的优化 | 第39-43页 |
| 2.2.1 催化剂和配体的筛选 | 第39-40页 |
| 2.2.2 碱的筛选 | 第40-41页 |
| 2.2.3 溶剂的筛选 | 第41-42页 |
| 2.2.4 温度的筛选 | 第42页 |
| 2.2.5 反应时间的筛选 | 第42-43页 |
| 2.2.6 小结 | 第43页 |
| 2.3 反应底物的拓展 | 第43-54页 |
| 2.3.1 氯代吡啶类化合物与4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的偶联反应 | 第43-51页 |
| 2.3.2 氯代吡啶类化合物与1-Boc-3-甲氨基吡咯烷的偶联反应 | 第51-54页 |
| 2.4 脱保护基团 | 第54-56页 |
| 2.5 小结 | 第56页 |
| 2.6 实验部分 | 第56-81页 |
| 2.6.1 仪器和试剂 | 第56-57页 |
| 2.6.2 4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的合成 | 第57-58页 |
| 2.6.3 3-氯吡啶衍生物的合成 | 第58-65页 |
| 2.6.4 氯代吡啶类化合物与4-N-Boc-4-N-甲基氨基哌啶的偶联反应的操作步骤 | 第65-66页 |
| 2.6.4.1 底物为固体 | 第65页 |
| 2.6.4.2 底物为液体 | 第65-66页 |
| 2.6.5 氯代吡啶类化合物与1-Boc-3-甲氨基吡咯烷的偶联反应的操作步骤 | 第66页 |
| 2.6.5.1 底物为固体 | 第66页 |
| 2.6.5.2 底物为液体 | 第66页 |
| 2.6.6 脱保护基团 | 第66页 |
| 2.6.7 结构分析 | 第66-81页 |
| 参考文献 | 第81-83页 |
| 第三章 总结论 | 第83-84页 |
| 致谢 | 第84-85页 |
| 附录 | 第85-105页 |
| 个人简历 | 第105页 |
