摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5-6页 |
第1章 绪论 | 第9-13页 |
1.1 课题研究背景和研究意义 | 第9-10页 |
1.2 普瑞巴林的药理作用和临床疗效 | 第10-11页 |
1.3 普瑞巴林的市场前景及研究意义 | 第11-12页 |
1.4 课题研究的主要内容 | 第12-13页 |
第2章 普瑞巴林合成路线的选择 | 第13-23页 |
2.1 普瑞巴林简介 | 第13页 |
2.2 文献报道普瑞巴林的合成路线 | 第13-20页 |
2.2.1 利用手性源化合物合成普瑞巴林 | 第13-15页 |
2.2.2 手性诱导合成普瑞巴林 | 第15-16页 |
2.2.3 外消旋化合物拆分合成普瑞巴林 | 第16-20页 |
2.3 合成路线的选择 | 第20-22页 |
2.4 本章小结 | 第22-23页 |
第3章 普瑞巴林的合成工艺研究 | 第23-36页 |
3.1 2-氰基-5-甲基-2-烯-己酸乙酯的合成 | 第23-25页 |
3.1.1 主要药品及仪器 | 第23-24页 |
3.1.2 实验内容 | 第24页 |
3.1.3 结果与讨论 | 第24-25页 |
3.2 3-异丁基-2-氰基-4-乙氧羰基-戊二酸二乙酯的合成 | 第25-28页 |
3.2.1 主要药品及仪器 | 第26页 |
3.2.2 实验内容 | 第26-28页 |
3.3 3-异丁基戊二酸的合成 | 第28-30页 |
3.3.1 主要药品及仪器 | 第28-29页 |
3.3.2 实验内容 | 第29页 |
3.3.3 结果与讨论 | 第29-30页 |
3.4 3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸的合成 | 第30-33页 |
3.4.1 主要药品及仪器 | 第30-31页 |
3.4.2 实验内容 | 第31-32页 |
3.4.3 结果与讨论 | 第32-33页 |
3.5 3-氨甲基-5-甲基己酸的合成 | 第33-34页 |
3.5.1 主要药品及仪器 | 第33-34页 |
3.5.2 实验内容 | 第34页 |
3.6 本章小结 | 第34-36页 |
第4章 普瑞巴林及其中间体的拆分工艺研究 | 第36-53页 |
4.1 获得手性化合物的方法简介 | 第36-37页 |
4.2 拆分3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸制备S-普瑞巴林 | 第37-42页 |
4.2.1 主要药品及仪器 | 第37-38页 |
4.2.2 实验内容 | 第38-41页 |
4.2.3 结果与讨论 | 第41-42页 |
4.2.4 小结 | 第42页 |
4.3 拆分3-氨甲基-5-甲基己酸制备S-普瑞巴林 | 第42-46页 |
4.3.1 文献报道的普瑞巴林拆分方法 | 第42-44页 |
4.3.2 主要药品及仪器 | 第44-45页 |
4.3.3 实验内容 | 第45-46页 |
4.3.4 结果与讨论 | 第46页 |
4.3.5 小结 | 第46页 |
4.4 自制芳基磺酰胺基-D-苯甘氨酸作为拆分剂制备S-普瑞巴林 | 第46-52页 |
4.4.1 主要药品及仪器 | 第47页 |
4.4.2 实验内容 | 第47-49页 |
4.4.3 结果与讨论 | 第49-51页 |
4.4.4 小结 | 第51-52页 |
4.5 本章小结 | 第52-53页 |
结论 | 第53-57页 |
附录 | 第57-67页 |
参考文献 | 第67-71页 |
攻读硕士学位期间所发表的论文 | 第71-73页 |
致谢 | 第73-75页 |
个人简历 | 第75页 |