| 中文摘要 | 第12-13页 |
| 英文摘要 | 第13-14页 |
| 第1章 前言 | 第15-20页 |
| 1 齐酞酸钠 | 第15页 |
| 2 羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯 | 第15-18页 |
| 3 羟基磷灰石微球 | 第18-19页 |
| 4 主要研究内容 | 第19-20页 |
| 第2章 齐酞酸钠的合成、结构确证及处方前研究 | 第20-32页 |
| 材料与仪器 | 第20页 |
| 1 OAHPDS的合成 | 第20-21页 |
| 2 合成物纯度及结构确证 | 第21-27页 |
| 2.1 纯度检查 | 第21-22页 |
| 2.2 结构确证 | 第22-27页 |
| 3 OAHPDS基本理化性质研究 | 第27-31页 |
| 3.1 OAHPDS的测定 | 第27-29页 |
| 3.1.1 齐酞酸钠在溶液系统和微球中含量的测定方法 | 第27页 |
| 3.1.2 线性 | 第27-28页 |
| 3.1.3 精密度 | 第28页 |
| 3.1.4 回收率 | 第28-29页 |
| 3.2 药物理化性质研究 | 第29-31页 |
| 3.2.1 药物溶解度的测定 | 第29-30页 |
| 3.2.2 齐酞酸钠的稳定性 | 第30-31页 |
| 4 本章小结 | 第31-32页 |
| 第3章 OAHPDS-HPMCAS骨架型微球的制备及体外评价 | 第32-45页 |
| 材料与仪器 | 第32-33页 |
| 1 实验方法 | 第33-37页 |
| 1.1 OAHPDS-HPMCAS微球的制备方法与体外评价 | 第33-36页 |
| 1.1.1 制备方法 | 第33页 |
| 1.1.2 微球制备条件的筛选 | 第33-36页 |
| 1.2 微球中药物含量测定方法 | 第36页 |
| 1.3 微球体外累计释放量 | 第36页 |
| 1.4 微球的理化性质 | 第36-37页 |
| 1.4.1 DSC特征 | 第36页 |
| 1.4.2 微球的粉末X-射线衍射特征 | 第36-37页 |
| 1.4.3 红外特征 | 第37页 |
| 1.4.4 微球的表面形态特征 | 第37页 |
| 2 结果与讨论 | 第37-44页 |
| 2.1 微球载药量、包封率、粒径和光镜下形态 | 第37-39页 |
| 2.2 微球的体外释放 | 第39-40页 |
| 2.3 微球制备的最终工艺 | 第40页 |
| 2.4 微球的理化性质 | 第40-44页 |
| 2.4.1 微球的DSC特征 | 第41页 |
| 2.4.2 微球的X-射线衍射特征 | 第41-42页 |
| 2.4.3 红外特征 | 第42-43页 |
| 2.4.4 微球的表面形态特征 | 第43-44页 |
| 3 本章小结 | 第44-45页 |
| 第4章 Eudragit RS包衣的HAPm-OAHPDS微球的制备及体外评价 | 第45-65页 |
| 材料与仪器 | 第45页 |
| 1 实验方法 | 第45-49页 |
| 1.1 HAPm对OAHPDS的吸附与解吸附研究 | 第45-46页 |
| 1.1.1 HAPm对OAHPDS的吸附作用 | 第45-46页 |
| 1.1.2 载药HAPm的解吸附作用 | 第46页 |
| 1.1.3 HAPm对OAHPDS吸附机理的研究 | 第46页 |
| 1.2 Eudragit包衣的载药HAPm微球的制备及工艺筛选 | 第46-49页 |
| 1.2.1 包衣微球的制备 | 第46-47页 |
| 1.2.2 有机溶剂对载药HAPm的润湿情况考察 | 第47-48页 |
| 1.2.3 包衣微球制备工艺的考察 | 第48页 |
| 1.2.4 包衣微球的外观形态 | 第48-49页 |
| 1.3 Eudragit包衣的载药HAPm微球的体外释放行为研究 | 第49页 |
| 1.3.1 体外释放方法 | 第49页 |
| 1.3.2 释放介质体积对释放的影响 | 第49页 |
| 1.3.3 释放介质缓冲盐种类对释放的影响 | 第49页 |
| 1.3.4 释放介质体积对释放的影响 | 第49页 |
| 1.3.5 释放介质体积对释放的影响 | 第49页 |
| 2 结果与讨论 | 第49-64页 |
| 2.1 HAPm对OAHPDS的吸附与解吸附研究 | 第49-55页 |
| 2.1.1 HAPm对OAHPDS的吸附作用 | 第49-50页 |
| 2.1.2 载药HAPm的解吸附作用 | 第50-52页 |
| 2.1.3 HAPm对OAHPDS吸附机理的研究 | 第52-55页 |
| 2.2 Eudragit包衣微球的制备及工艺筛选 | 第55-62页 |
| 2.2.1 包衣微球制备工艺的考察 | 第55-61页 |
| 2.2.2 包衣微球的最终工艺 | 第61页 |
| 2.2.3 包衣微球的外观形态 | 第61-62页 |
| 2.3 Eudragit包衣微球体外释放行为研究 | 第62-64页 |
| 2.3.1 释放介质体积对释放的影响 | 第63页 |
| 2.3.2 释放介质缓冲盐种类对释放的影响 | 第63页 |
| 2.3.3 释放介质体积对释放的影响 | 第63页 |
| 2.3.4 释放介质体积对释放的影响 | 第63-64页 |
| 3 本章小结 | 第64-65页 |
| 第5章 HPMCAS的合成工艺及理化性质研究 | 第65-81页 |
| 仪器与材料 | 第65页 |
| 1 实验方法与结果 | 第65-79页 |
| 1.1 取代基含量、pH溶解点测定方法的建立 | 第65-66页 |
| 1.1.1 乙酰基含量测定方法 | 第65页 |
| 1.1.2 丁二酸酰基含量测定 | 第65页 |
| 1.1.3 游离琥珀酸含量测定方法 | 第65-66页 |
| 1.1.4 甲氧基含量测定方法 | 第66页 |
| 1.1.5 羟丙氧基含量测定方法 | 第66页 |
| 1.1.6 pH敏感点测定 | 第66页 |
| 1.2 反应原理 | 第66页 |
| 1.3 HPMCAS的合成工艺 | 第66-73页 |
| 1.3.1 HPMCAS的合成 | 第66-67页 |
| 1.3.2 羟丙甲纤维素型号选择 | 第67-68页 |
| 1.3.3 羟丙甲纤维素溶胀时间考察 | 第68-69页 |
| 1.3.4 醋酸酐、琥珀酸酐反应竞争性考察 | 第69-71页 |
| 1.3.5 反应时间考察 | 第71页 |
| 1.3.6 反应温度考察 | 第71-72页 |
| 1.3.7 催化剂种类及用量考察 | 第72页 |
| 1.3.8 两种酸酐加入不同量考察 | 第72-73页 |
| 1.3.9 氧化剂考察 | 第73页 |
| 1.3.10 合成工艺的确定 | 第73页 |
| 1.4 合成产物结构确证 | 第73-75页 |
| 1.4.1 红外图谱 | 第73-74页 |
| 1.4.2 DSC | 第74-75页 |
| 1.4.3 ~1H-NMR | 第75页 |
| 1.5 合成HPMCAS的理化性质 | 第75-78页 |
| 1.5.1 外观、嗅味 | 第75页 |
| 1.5.2 取代基含量 | 第75页 |
| 1.5.3 颜色反应 | 第75-76页 |
| 1.5.4 溶解性 | 第76页 |
| 1.5.5 玻璃态转变温度 | 第76页 |
| 1.5.6 膜水蒸气渗透量 | 第76-78页 |
| 1.5.8 黏度 | 第78页 |
| 1.6 微球中药物的释放 | 第78-79页 |
| 2 讨论 | 第79-80页 |
| 3 本章小结 | 第80-81页 |
| 全文结论 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-85页 |
| 发表文章目录 | 第85-86页 |
| 致谢 | 第86页 |
