| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-10页 |
| 第1章 引言 | 第10-20页 |
| ·普萘洛尔概况 | 第10页 |
| ·结构式和化学名 | 第10页 |
| ·原料药的理化性质 | 第10页 |
| ·普萘洛尔药理作用 | 第10-12页 |
| ·抗高血压的作用和用途 | 第10-11页 |
| ·防治心绞痛的作用和应用 | 第11页 |
| ·抗心律失常作用和应用 | 第11页 |
| ·用于甲状腺功能亢进 | 第11页 |
| ·用于心衰的治疗 | 第11-12页 |
| ·普萘洛尔的供药方式及研究热点 | 第12页 |
| ·手性药物的定义及获取方法 | 第12-14页 |
| ·从天然存在的光学活性化合物 | 第13页 |
| ·不对称合成法 | 第13页 |
| ·外消旋体的拆分 | 第13-14页 |
| ·现有的DL-普萘洛尔的合成方法 | 第14-16页 |
| ·普萘洛尔拆分方法 | 第16-18页 |
| ·直接结晶法 | 第16页 |
| ·通过形成非对映异构体的结晶法 | 第16-17页 |
| ·酶或微生物法 | 第17页 |
| ·色谱拆分法(手性色谱分离) | 第17-18页 |
| ·膜拆分法 | 第18页 |
| ·普萘洛尔研究生产现状 | 第18-19页 |
| ·本文研究的主要内容 | 第19-20页 |
| 第2章 DL-普萘洛尔的合成 | 第20-27页 |
| ·研究思路 | 第20页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第20-21页 |
| ·3-(a-萘氧基)-1,2-环氧丙烷的合成 | 第21-24页 |
| ·合成步骤 | 第21页 |
| ·结果与讨论 | 第21-24页 |
| ·结论 | 第24页 |
| ·普萘洛尔外消旋体的合成 | 第24-25页 |
| ·产物分析 | 第25-27页 |
| 第3章 萃取拆分法制备光学纯普萘洛尔 | 第27-36页 |
| ·光学纯普萘洛尔的制备 | 第27-29页 |
| ·消旋体的拆分 | 第27-28页 |
| ·利用天然的手性化合物制备 | 第28-29页 |
| ·仪器与试剂 | 第29-30页 |
| ·色谱分离条件 | 第30页 |
| ·L-酒石酸酯的合成 | 第30页 |
| ·萃取实验 | 第30页 |
| ·以L-酒石酸辛酯为拆分试剂的结果和讨论 | 第30-35页 |
| ·L-酒石酸辛酯的结构 | 第30-31页 |
| ·pH值对K和a的影响 | 第31-33页 |
| ·L-酒石酸辛酯浓度对K和a的影响 | 第33-34页 |
| ·磷酸盐浓度对K和a的影响 | 第34-35页 |
| ·结论 | 第35-36页 |
| 第4章 不对称合成制备光学纯普萘洛尔 | 第36-46页 |
| ·合成原理 | 第36-37页 |
| ·试剂与仪器 | 第37页 |
| ·手性Salen-Co~Ⅲ催化剂的制备 | 第37-40页 |
| ·合成路线 | 第37-39页 |
| ·催化剂的合成 | 第39-40页 |
| ·结果与讨论 | 第40页 |
| ·环氧氯丙烷拆分 | 第40-41页 |
| ·(S)-普萘洛尔的合成 | 第41-44页 |
| ·(S)-3-氯-1,2-丙二醇的制备 | 第41-43页 |
| ·(2S)-3-(1-萘氧基)-丙烷-1,2-二醇的合成 | 第43-44页 |
| ·(4R)-4-萘氧甲基-1,3,2-二氧硫戊环-2-氧化物的合成 | 第44页 |
| ·(S)-普萘洛尔的合成 | 第44页 |
| ·(R)-普萘洛尔的合成 | 第44-45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-46页 |
| 第5章 结论与展望 | 第46-48页 |
| ·结论 | 第46页 |
| ·展望 | 第46-48页 |
| 参考文献 | 第48-51页 |
| 致谢 | 第51-52页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文及研究成果 | 第52页 |