| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-8页 |
| 第一章 绪论 | 第8-14页 |
| ·唑类抗真菌药物的发展简史 | 第8-10页 |
| ·伏立康唑的性质及用途 | 第10-12页 |
| ·本课题研究的目的和意义 | 第12-13页 |
| ·本课题主要研究内容 | 第13-14页 |
| 第二章 合成路线的选择 | 第14-22页 |
| ·以5－氟尿嘧啶为原料 | 第14-19页 |
| ·合成路线1 | 第14-15页 |
| ·合成路线2 | 第15-16页 |
| ·合成路线3 | 第16-18页 |
| ·合成路线4 | 第18-19页 |
| ·以2－氟丙酰乙酸乙酯为中间体——路线5 | 第19-21页 |
| ·讨论与分析 | 第21-22页 |
| 第三章 伏立康唑两种中间体工艺条件的研究 | 第22-36页 |
| ·2-氟丙酰乙酸乙酯的合成反应机理及影响因素 | 第22-31页 |
| ·2－氟丙酰乙酸乙酯的反应原理 | 第22-24页 |
| ·反应影响因素的讨论 | 第24-26页 |
| ·预实验 | 第26-28页 |
| ·工艺条件优化 | 第28-31页 |
| ·小结 | 第31页 |
| ·4-羟基-5-氟-6-乙基嘧啶的合成反应机理及工艺优化 | 第31-36页 |
| ·4-羟基-5-氟-6-乙基嘧啶的合成原理 | 第31-32页 |
| ·4-羟基-5-氟-6-乙基嘧啶的合成工艺参数优化 | 第32-35页 |
| ·小结 | 第35-36页 |
| 第四章 伏立康唑合成实验 | 第36-43页 |
| ·实验主要试剂、药品和仪器 | 第36-38页 |
| ·具体实验步骤 | 第38-41页 |
| ·2－氟丙酰乙酸乙酯的合成 | 第38-39页 |
| ·4-羟基-5-氟-6-乙基嘧啶的合成 | 第39页 |
| ·4-氯-5-氟-6-乙基嘧啶的合成 | 第39页 |
| ·6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成 | 第39页 |
| ·（2R，3S/2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(4-氯-5-氟嘧啶)-1-(1H-1,2.4 -三唑-1-基）丁-2-醇盐酸盐的合成 | 第39-40页 |
| ·（2R，3S/2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2.4 -三唑-1-基）丁-2-醇的合成 | 第40页 |
| ·（2R，35）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟嘧啶-4-基）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）丁-2-醇的合成 | 第40-41页 |
| ·初步经济成本分析 | 第41-42页 |
| ·工艺路线 | 第41页 |
| ·产品的原辅料成本 | 第41页 |
| ·生产周期 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-43页 |
| 第五章 分析方法及结果 | 第43-52页 |
| ·高效液相色谱分析 | 第43-48页 |
| ·2-氟丙酰乙酸乙酯高效液相色谱分析 | 第43-47页 |
| ·4-羟基-5-氟-6-乙基嘧啶的高效液相色谱分析 | 第47-48页 |
| ·伏立康唑的高效液相色谱图 | 第48页 |
| ·核磁分析 | 第48-52页 |
| 第六章 结论与展望 | 第52-53页 |
| ·结论 | 第52页 |
| ·展望 | 第52-53页 |
| 参考文献 | 第53-56页 |
| 在读期间发表的论文和参与的研究项目 | 第56-57页 |
| 声明 | 第57-58页 |
| 致谢 | 第58页 |
