中文摘要 | 第1-8页 |
英文摘要 | 第8-10页 |
符号说明 | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第11-22页 |
1. 肿瘤的多药耐药 | 第11页 |
2. MDR形成机制 | 第11-13页 |
3. P-糖蛋白与MDR | 第13-18页 |
·P-糖蛋白介导MDR的机制 | 第13-14页 |
·P-糖蛋白分子结构特点 | 第14-15页 |
·P-糖蛋白的药物结合位点 | 第15-16页 |
·NBDs在药物转运中的作用 | 第16页 |
·P-糖蛋白的"药泵"功能 | 第16-18页 |
4. P-糖蛋白抑制剂的研究进展 | 第18-22页 |
第二章 P-糖蛋白抑制剂的设计 | 第22-29页 |
1. 基于构效关系研究与药效团模型的分子设计 | 第22-23页 |
2. 目标化合物设计依据 | 第23页 |
3. 合成路线设计 | 第23-25页 |
4. 目标化合物 | 第25-29页 |
第三章 目标化合物的合成 | 第29-41页 |
第四章 目标化合物的初步活性测试、评价和展望 | 第41-47页 |
1. 药理活性测试及结果 | 第41-45页 |
·实验材料 | 第41页 |
·肿瘤细胞及培养 | 第41页 |
·实验方法 | 第41-45页 |
2. 实验结果分析 | 第45-46页 |
3. 课题的创新之处 | 第46-47页 |
参考文献 | 第47-53页 |
致谢 | 第53-54页 |
附录 | 第54-136页 |
附录Ⅰ 目标化合物的ESI-MS、~1H-NMR图谱 | 第54-135页 |
附录Ⅱ 攻读硕士学位期间发表的学术论文及申请的专利 | 第135-136页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第136页 |