| 摘要 | 第5-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 缩略语 | 第12-14页 |
| 引言 | 第14-16页 |
| 第一部分 强心苷类似物抗肿瘤活性的构效关系研究 | 第16-85页 |
| 第1章 研究背景 | 第16-28页 |
| 1.1 强心苷概况 | 第16-17页 |
| 1.2 强心苷抗肿瘤研究进展 | 第17-24页 |
| 1.2.1 钠钾ATP酶与强心苷 | 第17-21页 |
| 1.2.2 强心苷抗肿瘤研究进展 | 第21-24页 |
| 1.3 强心苷抗肿瘤的构效关系总结 | 第24-28页 |
| 第2章 蟾酥的抗肿瘤活性物质基础研究 | 第28-40页 |
| 2.1 蟾酥概况 | 第28页 |
| 2.2 蟾酥化学成分 | 第28-29页 |
| 2.3 实验结果及讨论 | 第29-36页 |
| 2.3.1 化合物的分离及结构鉴定 | 第29-35页 |
| 2.3.2 化合物的体外抗肿瘤活性及构效关系研究 | 第35-36页 |
| 2.4 本章小结 | 第36页 |
| 2.5 实验部分 | 第36-40页 |
| 2.5.1 仪器与材料 | 第36-37页 |
| 2.5.2 提取与分离 | 第37页 |
| 2.5.3 新化合物的波谱数据和理化常数 | 第37-38页 |
| 2.5.4 体外抗肿瘤活性测试 | 第38-40页 |
| 第3章 沙蟾毒精类似物的设计、合成及构效关系研究 | 第40-49页 |
| 3.1 先导化合物的确立 | 第40-41页 |
| 3.2 设计思路及研究目的 | 第41页 |
| 3.3 实验结果及讨论 | 第41-44页 |
| 3.3.1 沙蟾毒精C-3位酯类衍生物的合成 | 第41-42页 |
| 3.3.2 沙蟾毒精类似物的体外抗肿瘤活性研究 | 第42-44页 |
| 3.4 本章小结 | 第44页 |
| 3.5 实验部分 | 第44-49页 |
| 3.5.1 仪器与材料 | 第44-45页 |
| 3.5.2 沙蟾毒精衍生物的制备与分离 | 第45-48页 |
| 3.5.3 体外抗肿瘤活性测试 | 第48-49页 |
| 第4章 夹竹桃苷类似物的设计、合成及抗肿瘤构效关系研究 | 第49-83页 |
| 4.1 先导化合物的确定 | 第49-50页 |
| 4.2 设计思路和实验目的 | 第50-52页 |
| 4.3 实验结果及讨论 | 第52-64页 |
| 4.3.1 欧夹竹桃苷类似物体外细胞毒活性研究 | 第52-59页 |
| 4.3.2 夹竹桃苷A类似物体外细胞毒活性研究 | 第59-61页 |
| 4.3.3 夹竹桃苷类似物体外细胞毒活性构效关系总结 | 第61-62页 |
| 4.3.4 夹竹桃苷类似物体内抗肿瘤活性研究 | 第62-64页 |
| 4.4 本章小结 | 第64页 |
| 4.5 实验部分 | 第64-83页 |
| 4.5.1 仪器与材料 | 第64-65页 |
| 4.5.2 化合物的制备与分离 | 第65-81页 |
| 4.5.3 体外生物活性测试 | 第81页 |
| 4.5.4 体内生物活性测试 | 第81-83页 |
| 第5章 第一部分总结及展望 | 第83-85页 |
| 第二部分 TORC2入核抑制剂的发现及构效关系研究 | 第85-119页 |
| 第6章 研究背景 | 第85-93页 |
| 6.1 2型糖尿病与糖异生 | 第85-87页 |
| 6.1.1 2型糖尿病简介 | 第85-86页 |
| 6.1.2 糖异生简介 | 第86-87页 |
| 6.2 肝脏糖异生途径的调控 | 第87-88页 |
| 6.2.1 肝脏糖异生途径的启动 | 第88页 |
| 6.2.2 肝脏糖异生途径的关闭 | 第88页 |
| 6.3 TORC2在糖异生通路中的作用 | 第88-93页 |
| 6.3.1 TORC2简介 | 第88-89页 |
| 6.3.2 TORC2在糖异生通路中的作用及调节机制 | 第89-90页 |
| 6.3.3 TORC2的磷酸化位点 | 第90-93页 |
| 第7章 TORC2入核抑制剂SP4420的发现及降血糖活性构效关系研究 | 第93-118页 |
| 7.1 先导化合物的确定 | 第93-95页 |
| 7.1.1 基于INCell的抑制TORC2入核的化合物筛选 | 第93页 |
| 7.1.2 SP4420的体外活性评价 | 第93页 |
| 7.1.3 SP4420的体内活性评价 | 第93-95页 |
| 7.2 设计思路及研究目的 | 第95-96页 |
| 7.3 实验结果及讨论 | 第96-106页 |
| 7.3.1 A环部分的结构改造 | 第96-101页 |
| 7.3.2 linker C部分的结构改造 | 第101-103页 |
| 7.3.3 B环部分的结构改造 | 第103-105页 |
| 7.3.4 SP4420类似物体内降血糖活性研究 | 第105-106页 |
| 7.4 本章小结 | 第106-107页 |
| 7.5 实验部分 | 第107-118页 |
| 7.5.1 仪器与材料 | 第107页 |
| 7.5.2 化合物的制备与分离 | 第107-116页 |
| 7.5.3 体外活性测试 | 第116-117页 |
| 7.5.4 体内活性测试 | 第117-118页 |
| 第8章 第二部分总结及展望 | 第118-119页 |
| 附录1 二甲双胍催化的吲哚N-芳基化方法学研究 | 第119-128页 |
| 1.1 研究背景 | 第119-120页 |
| 1.2 实验结果及讨论 | 第120-124页 |
| 1.2.1 反应条件优化 | 第120-121页 |
| 1.2.2 反应底物拓展 | 第121-123页 |
| 1.2.3 可能的反应机理 | 第123-124页 |
| 1.3 本章小结 | 第124页 |
| 1.4 实验部分 | 第124-128页 |
| 附录2 | 第128-143页 |
| 2.1 化合物一览表 | 第128-133页 |
| 2.2 代表化合物的谱图 | 第133-143页 |
| 参考文献 | 第143-153页 |
| 已发表和待发表的文章 | 第153-154页 |
| 致谢 | 第154页 |
