基于红霉素氟代修饰的设计、合成与活性研究
| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第一章 绪论 | 第9-25页 |
| 1.1 前言 | 第9页 |
| 1.2 第一、二代大环内酯类抗生素 | 第9-10页 |
| 1.3 第三代大环内酯类抗生素 | 第10-19页 |
| 1.3.1 酮内酯 | 第10-14页 |
| 1.3.2 酰内酯 | 第14-16页 |
| 1.3.3 双环内酯 | 第16-17页 |
| 1.3.4 红霉素类与其他抗菌药的拼合物 | 第17-19页 |
| 1.4 大环内酯类抗生素抗菌机制 | 第19-23页 |
| 1.4.1 第一、二代大环内酯抗生素抗菌机制 | 第20-21页 |
| 1.4.2 第三代大环内酯类抗生素抗菌机制 | 第21-23页 |
| 1.5 大环内酯类抗生素构效关系 | 第23-24页 |
| 1.6 本论文的研究意义和研究内容 | 第24-25页 |
| 1.6.1 研究意义 | 第24页 |
| 1.6.2 研究内容 | 第24-25页 |
| 第二章 红霉素氟代修饰设计与合成 | 第25-48页 |
| 2.1 化合物的设计 | 第25-27页 |
| 2.2 合成路线 | 第27-29页 |
| 2.2.1 合成逆分析 | 第27页 |
| 2.2.2 合成路线 | 第27-28页 |
| 2.2.3 关键中间体氟红霉素(2)的合成 | 第28-29页 |
| 2.3 实验讨论 | 第29-33页 |
| 2.3.1 化合物3的合成 | 第29-31页 |
| 2.3.2 化合物4的合成 | 第31-32页 |
| 2.3.3 化合物5的合成 | 第32-33页 |
| 2.3.4 化合物6的合成 | 第33页 |
| 2.3.5 化合物 7-17的合成 | 第33页 |
| 2.3.6 目标产物G_(1-11)的合成 | 第33页 |
| 2.4 实验仪器与设备 | 第33-34页 |
| 2.4.1 分析测试仪器及测试条件 | 第33-34页 |
| 2.4.2 普通试剂和处理方法 | 第34页 |
| 2.4.3 常用的显色方法 | 第34页 |
| 2.5 实验部分 | 第34-48页 |
| 第三章 活性测试 | 第48-51页 |
| 3.1 试验方法 | 第48-49页 |
| 3.1.1 试验样品 | 第48页 |
| 3.1.2 试验用菌 | 第48页 |
| 3.1.3 药物稀释浓度 | 第48页 |
| 3.1.4 种菌方法 | 第48-49页 |
| 3.2 测试结果 | 第49页 |
| 3.3 结果讨论 | 第49-51页 |
| 结论 | 第51-52页 |
| 参考文献 | 第52-59页 |
| 附录 | 第59-94页 |
| 攻读硕士学位期间取得的研究成果 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95-96页 |
| 附件 | 第96页 |
