| 摘要 | 第3-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 表目录 | 第10-11页 |
| 图目录 | 第11-14页 |
| 縮略语一览表 | 第14-16页 |
| 第一章 前言 | 第16-32页 |
| 一、2-MS(KT45004)的化学和现代药理研究现状 | 第16-18页 |
| 二、STAT3分子结构及其病理生理学功能 | 第18-22页 |
| 三、化学小分子探针在天然药物靶点识别中的运用 | 第22-26页 |
| 四、点击化学在探针合成中的应用 | 第26页 |
| 五、靶标蛋白分离鉴定和氨基酸残基作用位点解析 | 第26-27页 |
| 六、课题立项依据,研究意义和研究目标 | 第27-28页 |
| 参考文献 | 第28-32页 |
| 第二章 虎杖STAT3信号通路抑制剂KT45004提取与分离 | 第32-44页 |
| 第一节 实验材料 | 第32-34页 |
| 一、药材准备 | 第32页 |
| 二、试剂与填料 | 第32页 |
| 三、仪器 | 第32-34页 |
| 第二节 实验方法 | 第34-41页 |
| 一、虎杖根提取条件优化与提取物的制备 | 第34页 |
| 二、液相分析虎杖根不同溶剂比例提取下KT45004的含量 | 第34-35页 |
| 三、虎杖提取物的放大制备 | 第35-36页 |
| 四、活性化合物KT45004的追踪分离与纯化 | 第36-37页 |
| 五、活性化合物KT45004的二次追踪分离与条件优化 | 第37-38页 |
| 六、活性化合物KT45004的再次追踪分离与条件优化 | 第38-41页 |
| 第三节 实验结果 | 第41-42页 |
| 第四节 小结与讨论 | 第42-44页 |
| 第三章 KT45004生物素标记探针的设计与合成 | 第44-58页 |
| 第一节 实验材料与处理 | 第44-46页 |
| 一、实验材料 | 第44页 |
| 二、试剂与填料 | 第44-45页 |
| 三、仪器 | 第45页 |
| 四、普通试剂和常规处理方法 | 第45-46页 |
| 第二节 KT45004生物素标记探针的设计合成路径 | 第46-48页 |
| 一、探针分子SM42504(1)的合成 | 第46页 |
| 二、探针分子SM42504(1)的逆合成分析 | 第46-47页 |
| 三、化合物SM30404(2)、探针SM41902(3)的合成 | 第47-48页 |
| 第三节 实验内容 | 第48-57页 |
| 一、D-生物素侧链SM35002(2)的合成 | 第48-50页 |
| 二、KT45004溴丙炔SM41902(3)的合成 | 第50-53页 |
| 三、KT45004生物素探针SM42504(1)的合成 | 第53-57页 |
| 第四节 实验结果与讨论 | 第57页 |
| 参考文献 | 第57-58页 |
| 第四章 KT45004光亲和探针的设计与合成 | 第58-78页 |
| 第一节 实验材料与处理 | 第58-60页 |
| 一、实验材料 | 第58页 |
| 二、试剂与填料 | 第58-59页 |
| 三、仪器 | 第59页 |
| 四、普通试剂和常规处理方法 | 第59-60页 |
| 第二节 KT45004光亲和标记探针的合成路径 | 第60-64页 |
| 一、探针分子(8)的合成 | 第60页 |
| 二、探针分子(8)的逆合成分析 | 第60-61页 |
| 三、化合物(10)的逆合成分析 | 第61页 |
| 四、化合物(9)、(11)、(2)、探针分子(8)的合成路线 | 第61-64页 |
| 第三节 实验方法 | 第64-76页 |
| 一、炔代二苯甲酮SM24115(13)的合成 | 第64-66页 |
| 二、甘二醇胺SM24202(15)的合成 | 第66-68页 |
| 三、炔代二苯甲酮与甘二醇胺SM24507(10)的合成 | 第68-69页 |
| 四、D-生物素侧链SM35002(2)的合成 | 第69-72页 |
| 五、KT45004丁二酸衍生物SM24401(9)的合成 | 第72-75页 |
| 六、炔代二苯甲酮与D-生物素侧链的合成 | 第75-76页 |
| 第四节 小结与讨论 | 第76-78页 |
| 第五章 KT45004荧光探针的设计与合成 | 第78-92页 |
| 第一节 实验材料与处理 | 第78-80页 |
| 一、实验材料 | 第78页 |
| 二、试剂与填料 | 第78页 |
| 三、仪器 | 第78-79页 |
| 四、普通试剂和常规处理方法 | 第79-80页 |
| 第二节 KT45004荧光探针的合成路径 | 第80-90页 |
| 一、探针分子SM40801(11)的合成 | 第80页 |
| 二、探针分子SM40801(11)的逆合成分析 | 第80-81页 |
| 三、化合物SM34805(12)的合成 | 第81-83页 |
| 四、化合物SM21301(13)的分离 | 第83-86页 |
| 五、KT45004荧光探针SM40801(11)的合成 | 第86-90页 |
| 第三节 实验结果与讨论 | 第90页 |
| 参考文献 | 第90-92页 |
| 第六章 KT45004化学探针在人肿瘤(干)细胞内的荧光成像 | 第92-100页 |
| 第一节 实验材料 | 第92-94页 |
| 一、细胞株 | 第92页 |
| 二、试剂 | 第92页 |
| 三、仪器 | 第92-94页 |
| 第二节 实验方法 | 第94-96页 |
| 一、肝癌细胞Huh-7的培养 | 第94页 |
| 二、肝肿瘤干细胞培养 | 第94页 |
| 三、化合物SM40801荧光色谱的测定 | 第94页 |
| 四、化合物SM40801标记Huh-7细胞荧光成像 | 第94页 |
| 五、化合物SM40801标记人肝肿瘤干细胞荧光成像 | 第94-95页 |
| 六、MTT活性测试 | 第95-96页 |
| 第三节 实验结果 | 第96-99页 |
| 一、SM40801荧光色谱 | 第96页 |
| 二、肝癌细胞Huh-7荧光图像 | 第96-97页 |
| 三、肝肿瘤干细胞荧光图像 | 第97-98页 |
| 四、MTT测试结果 | 第98-99页 |
| 第四节 实验小结与讨论 | 第99-100页 |
| 总结论与展望 | 第100-102页 |
| 在校期间发表论文情况及专利 | 第102-103页 |
| 致谢 | 第103-104页 |
| 特别鸣谢 | 第104页 |
