| 摘要 | 第1-13页 |
| Abstract | 第13-17页 |
| 第1章 前言 | 第17-37页 |
| ·近年来开发的大环内酯类抗生素 | 第18-30页 |
| ·酮内酯类 | 第18-24页 |
| ·酰内酯类 | 第24-25页 |
| ·氨基甲酸酯类 | 第25-27页 |
| ·脱水内酯类 | 第27-28页 |
| ·多位点修饰的大环内酯 | 第28-30页 |
| ·作用机制 | 第30-34页 |
| ·大环内酯类抗生素的作用机制 | 第30-32页 |
| ·细菌对大环内酯类抗生素的耐药机制 | 第32-34页 |
| ·大环内酯类抗生素非抗菌作用的临床应用 | 第34-36页 |
| ·抑制炎症 | 第34-35页 |
| ·免疫调节 | 第35页 |
| ·抗癌作用 | 第35页 |
| ·促胃肠动力作用 | 第35页 |
| ·其他作用 | 第35-36页 |
| ·小结 | 第36-37页 |
| 第2章 目标化合物的设计 | 第37-41页 |
| ·结构母核的选择 | 第37-38页 |
| ·侧链的选择 | 第38-39页 |
| ·目标化合物的设计、合成 | 第39-41页 |
| 第3章 目标化合物的合成及结构确证 | 第41-70页 |
| ·试剂(规格) | 第41-43页 |
| ·试剂的预处理 | 第43页 |
| ·A系列化合物的合成 | 第43-49页 |
| ·合成路线 | 第43-44页 |
| ·A系列化合物的合成步骤 | 第44-45页 |
| ·化合物A1～A7的结构确证 | 第45-49页 |
| ·B系列化合物的合成 | 第49-58页 |
| ·合成路线 | 第49页 |
| ·B系列化合物的合成步骤 | 第49-51页 |
| ·化合物B1～B18的结构确证 | 第51-58页 |
| ·C、D系列目标化合物的合成 | 第58-67页 |
| ·合成路线 | 第58-59页 |
| ·C、D系列化合物的合成步骤 | 第59-61页 |
| ·化合物C1～C7,D1～D7的结构确证 | 第61-67页 |
| ·讨论 | 第67-70页 |
| ·羟基的保护 | 第67页 |
| ·3-O-脱克拉定糖克拉霉素的合成 | 第67-68页 |
| ·4"-O-羰基咪唑克拉霉素及3-O-羰基咪唑-3-O-脱克拉定糖克拉霉素的合成 | 第68页 |
| ·中间体的合成 | 第68页 |
| ·有保护基的目标产物的合成 | 第68-69页 |
| ·目标化合物的合成 | 第69-70页 |
| 第4章 目标化合物的抗菌活性 | 第70-87页 |
| ·实验原理 | 第70页 |
| ·实验材料 | 第70-71页 |
| ·实验仪器与试剂 | 第70页 |
| ·菌种 | 第70-71页 |
| ·对照药物及待测化合物 | 第71页 |
| ·实验部分 | 第71-73页 |
| ·菌种的复苏、传代、培养及保存 | 第72页 |
| ·培养基、待测化合物的加入 | 第72页 |
| ·菌液制备 | 第72页 |
| ·接种与孵育 | 第72页 |
| ·MIC的读取 | 第72-73页 |
| ·测定结果 | 第73-87页 |
| ·抗敏感菌活性 | 第73-76页 |
| ·结构对敏感菌活性影响分析 | 第76-78页 |
| ·抗耐药菌活性结果 | 第78-85页 |
| ·结构对耐药菌活性影响分析 | 第85-87页 |
| 第5章 总结与展望 | 第87-91页 |
| ·总结 | 第87-90页 |
| ·展望 | 第90-91页 |
| 参考文献 | 第91-97页 |
| 致谢 | 第97-98页 |
| 附录Ⅰ 目标化合物结构及名称中英文对照 | 第98-109页 |
| 附录Ⅱ 目标化合物IR、1H-NMR、MS谱图 | 第109-149页 |
| 研究生期间发表论文 | 第149-150页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第150页 |