AI-2型细菌群体感应抑制剂的设计、合成及活性研究
| 中文摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-12页 |
| 符号说明 | 第12-13页 |
| 第一章 绪论 | 第13-30页 |
| ·前言 | 第13-14页 |
| ·AI-2的生物合成 | 第14-16页 |
| ·AI-2群体感应抑制剂与其作用靶点 | 第16-28页 |
| ·MTAN酶抑制剂 | 第16-18页 |
| ·AI-2合成酶LuxS抑制剂 | 第18-21页 |
| ·AI-2受体蛋白抑制剂 | 第21-26页 |
| ·DPD类似物抑制剂 | 第26-27页 |
| ·其他抑制剂 | 第27-28页 |
| ·结语 | 第28-30页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第30-34页 |
| ·基于结构合理药物设计 | 第30-31页 |
| ·基于配体分子设计 | 第31-34页 |
| ·先导化合物与LuxPQ受体蛋白结合模式的研究 | 第31-32页 |
| ·目标化合物的合理设计 | 第32-34页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第34-61页 |
| ·三氮唑系列目标化合物的合成 | 第35-44页 |
| ·合成路线 | 第35-36页 |
| ·实验部分 | 第36-44页 |
| ·吠喃系列目标化合物的合成 | 第44-51页 |
| ·合成路线 | 第44页 |
| ·实验部分 | 第44-51页 |
| ·咪唑系列目标化合物的合成 | 第51-61页 |
| ·合成路线 | 第51-52页 |
| ·实验部分 | 第52-61页 |
| 第四章 活性测试 | 第61-72页 |
| ·哈氏弧菌AI-2型群体感应抑制活性测定 | 第61-62页 |
| ·原理 | 第61页 |
| ·材料与方法 | 第61-62页 |
| ·抑制活性结果 | 第62-66页 |
| ·三氮唑系列化合物的结构及活性结果 | 第62-63页 |
| ·呋喃系列化合物的结构及活性结果 | 第63-64页 |
| ·咪唑系列化合物的结构及活性结果 | 第64-66页 |
| ·目标化合物对哈氏弧菌生长毒性试验 | 第66-67页 |
| ·原理 | 第66-67页 |
| ·材料与方法 | 第67页 |
| ·实验结果 | 第67页 |
| ·定量关系研究 | 第67-71页 |
| ·三氮唑系列化合物CoMFA研究 | 第67-69页 |
| ·呋喃系列化合物CoMFA研究 | 第69-71页 |
| ·总结 | 第71-72页 |
| 第五章 总结与展望 | 第72-74页 |
| 致谢 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-80页 |
| 附录 | 第80-159页 |
| 附录1 硕士期间发表的论文 | 第80-81页 |
| 附录Ⅱ 化合物的ESI-MS,~1H-NMR图谱 | 第81-159页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第159页 |
