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新型紫杉醇类化合物的合成及药理活性研究

前言第1-14页
第一章 紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成及药理活性第14-34页
 一、实验设计第14-17页
  1.设计思想第14页
  2.合成设计第14-17页
 二、实验结果与讨论第17-33页
  (一) 13-位含氧基团的引入第17-28页
   ·位脱氧的研究第17-23页
    1) LiAlH_4脱甲磺酰酯:第17-18页
    2) Bu_3SnH脱原磺酸酯第18-22页
     ① 14位原磺酸酯Sinenxan A的制备第18页
     ② 原磺酸酯的脱去第18-22页
    3) 次亚磷酸法脱原磺酸酯第22-23页
   ·位羰基引入研究第23-25页
   ·位羰基化合物化学性质研究第25-28页
    1) 选择性水解的研究第25-26页
    2) 乙酰化反应第26-27页
    3) 生物合成法引入9位含氧基团第27-28页
  (二) 多药耐药逆转剂的合成第28-30页
   ·位羰基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成第28-29页
   ·位乙酰基,9位乙酰氧基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成第29页
   3.SIA类多药耐药逆转剂的合成第29-30页
   ·位羰基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成第30页
  (三) 药理活性第30-33页
 本章小结第33-34页
第二章 1,7,9-trideoxytaxol及其类似物的合成研究第34-59页
 一、实验设计第34-36页
  1.设计思想第34页
  2.合成设计第34-36页
 二、实验结果与讨论第36-58页
  (一) 合成路线一的实施及存在的问题第36-40页
   1.双羟化反应和四员环的构建研究第36-39页
   2.四员环的开环与形成机理的探讨第39页
   ·位乙酰基引入的研究第39-40页
  (二) 合成路线的改进第40-58页
   ·位选择性脱乙酰基的研究及反应机理的研究第40-43页
   ·位羰基还原研究第43-55页
    1) K-selectride还原法及化合物34形成机理的探讨第45-46页
    2) DIBAH还原法第46-49页
    3) 跨环传递还原法的研究及反应机理探讨第49-55页
   3.四员环的构建第55-58页
 本章小结第58-59页
第三章 13位,14位双官能团的紫杉烷化合物的合成尝试第59-63页
 一、实验设计第59-60页
  1.设计思想第59页
  2.合成设计第59-60页
 二、实验结果与讨论第60-63页
  1.(PhSeO)_2O法引入13位含氧基团的尝试第60-61页
  2.环氧化法引入13位含氧基团的尝试第61-63页
论文总结第63-64页
参考文献第64-67页
实验部分第67-103页
 一、紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成研究第67-81页
 二、1,7,9-trideoxytaxol的合成研究第81-97页
 三、13位,14位双官能团的紫杉烷化合物的合成尝试第97-103页
化合物一览表第103-107页
致谢第107-108页
图谱第108-158页

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