前言 | 第1-14页 |
第一章 紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成及药理活性 | 第14-34页 |
一、实验设计 | 第14-17页 |
1.设计思想 | 第14页 |
2.合成设计 | 第14-17页 |
二、实验结果与讨论 | 第17-33页 |
(一) 13-位含氧基团的引入 | 第17-28页 |
·位脱氧的研究 | 第17-23页 |
1) LiAlH_4脱甲磺酰酯: | 第17-18页 |
2) Bu_3SnH脱原磺酸酯 | 第18-22页 |
① 14位原磺酸酯Sinenxan A的制备 | 第18页 |
② 原磺酸酯的脱去 | 第18-22页 |
3) 次亚磷酸法脱原磺酸酯 | 第22-23页 |
·位羰基引入研究 | 第23-25页 |
·位羰基化合物化学性质研究 | 第25-28页 |
1) 选择性水解的研究 | 第25-26页 |
2) 乙酰化反应 | 第26-27页 |
3) 生物合成法引入9位含氧基团 | 第27-28页 |
(二) 多药耐药逆转剂的合成 | 第28-30页 |
·位羰基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成 | 第28-29页 |
·位乙酰基,9位乙酰氧基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成 | 第29页 |
3.SIA类多药耐药逆转剂的合成 | 第29-30页 |
·位羰基的紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成 | 第30页 |
(三) 药理活性 | 第30-33页 |
本章小结 | 第33-34页 |
第二章 1,7,9-trideoxytaxol及其类似物的合成研究 | 第34-59页 |
一、实验设计 | 第34-36页 |
1.设计思想 | 第34页 |
2.合成设计 | 第34-36页 |
二、实验结果与讨论 | 第36-58页 |
(一) 合成路线一的实施及存在的问题 | 第36-40页 |
1.双羟化反应和四员环的构建研究 | 第36-39页 |
2.四员环的开环与形成机理的探讨 | 第39页 |
·位乙酰基引入的研究 | 第39-40页 |
(二) 合成路线的改进 | 第40-58页 |
·位选择性脱乙酰基的研究及反应机理的研究 | 第40-43页 |
·位羰基还原研究 | 第43-55页 |
1) K-selectride还原法及化合物34形成机理的探讨 | 第45-46页 |
2) DIBAH还原法 | 第46-49页 |
3) 跨环传递还原法的研究及反应机理探讨 | 第49-55页 |
3.四员环的构建 | 第55-58页 |
本章小结 | 第58-59页 |
第三章 13位,14位双官能团的紫杉烷化合物的合成尝试 | 第59-63页 |
一、实验设计 | 第59-60页 |
1.设计思想 | 第59页 |
2.合成设计 | 第59-60页 |
二、实验结果与讨论 | 第60-63页 |
1.(PhSeO)_2O法引入13位含氧基团的尝试 | 第60-61页 |
2.环氧化法引入13位含氧基团的尝试 | 第61-63页 |
论文总结 | 第63-64页 |
参考文献 | 第64-67页 |
实验部分 | 第67-103页 |
一、紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成研究 | 第67-81页 |
二、1,7,9-trideoxytaxol的合成研究 | 第81-97页 |
三、13位,14位双官能团的紫杉烷化合物的合成尝试 | 第97-103页 |
化合物一览表 | 第103-107页 |
致谢 | 第107-108页 |
图谱 | 第108-158页 |