| 目录 | 第1-8页 |
| 摘要 | 第8-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 前言 | 第11-14页 |
| 第一章 研究背景 | 第14-34页 |
| 第一节 中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸的研究概况 | 第14-18页 |
| 第二节 癫痫的发病机理 | 第18-24页 |
| 第三节 γ-氨基丁酸类抗癫痫药物的研究概况 | 第24-29页 |
| 参考文献 | 第29-34页 |
| 第二章 目标化合物结构及其合成路线设计 | 第34-45页 |
| 第一节 目标化合物的结构设计 | 第34-38页 |
| 第二节 目标化合物的合成路线 | 第38-43页 |
| §2.1 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸的合成路线 | 第38-40页 |
| §2.2 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯的合成路线 | 第40-43页 |
| 参考文献 | 第43-45页 |
| 第三章 实验部分 | 第45-64页 |
| 第一节 实验仪器、试剂及规格 | 第45-46页 |
| §3.1 实验仪器 | 第45页 |
| §3.2 试剂及规格 | 第45-46页 |
| 第二节 实验部分 | 第46-62页 |
| §3.1 2-(乙酰氧基)苯甲酰氯的制备 | 第46页 |
| §3.2 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸的合成 | 第46-48页 |
| §3.3 γ-氨基丁酸酯对甲基苯磺酸盐的合成 | 第48-49页 |
| §3.4 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯的合成 | 第49-56页 |
| §3.4.1 4-(2-羟基苯甲酰氨基)丁酸酯的制备 | 第49-51页 |
| §3.4.2 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯的合成 | 第51-56页 |
| §3.5 抗癫痫活性评价 | 第56-62页 |
| §3.5.1 实验材料 | 第56页 |
| §3.5.2 药效模型选择 | 第56-57页 |
| §3.5.3 实验方法 | 第57-58页 |
| §3.5.4 初步活性筛选 | 第58-59页 |
| §3.5.5 ED_(50)的测定 | 第59页 |
| §3.5.6 LD_(50)的测定 | 第59-60页 |
| §3.5.7 实验结果 | 第60-62页 |
| 参考文献 | 第62-64页 |
| 第四章 讨论 | 第64-75页 |
| 第一节 2-(乙酰氧基)苯甲酰氯的纯化及反应影响因素研究 | 第64-65页 |
| 第二节 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸水相最佳合成条件 | 第65-69页 |
| 第三节 催化剂对酯化反应的影响 | 第69-71页 |
| 第四节 4-(2-乙酰氧基苯甲酰氨基)丁酸酯的构效关系初步探讨 | 第71-74页 |
| 参考文献 | 第74-75页 |
| 攻读硕士期间发表的主要论文 | 第75-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 附录 | 第77-105页 |
| Fig.1A ~(13)CNMR spectrum of 2-acetoxybenzoyl-pyrolidone | 第77页 |
| Fig.1B ~1HNMR spectrum of 2-acetoxybenzoyl-pyrolidone | 第77-78页 |
| Fig.1C MS spectrum of 2-acetoxybenzoyl-pyrolidone | 第78页 |
| Fig.1D IR spectrum of 2-acetoxybenzoyl-pyrolidone | 第78-79页 |
| Fig.2A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido) ethyl butyrate | 第79页 |
| Fig.3A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido) isopropyl butyrate | 第79-80页 |
| Fig.4A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido) butyl butyrate | 第80页 |
| Fig.5A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido) cyclohexylbutyrate | 第80-81页 |
| Fig.6A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido) benzyl butyrate | 第81页 |
| Fig.7A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(2-methoxyl) benzyl butyrate | 第81-82页 |
| Fig.8A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(3-methoxyl)benzyl butyrate | 第82页 |
| Fig.9A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(4-methoxyl)benzyl butyrate | 第82-83页 |
| Fig.10A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(2-chloro)benzyl butyrate | 第83页 |
| Fig.11A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(3-chloro)benzyl butyrate | 第83-84页 |
| Fig.12A ~1HNMR spectrum of 4-(2-hydroxybenzamido)-(4-chloro)benzyl butyrate | 第84页 |
| Fig.1a ~(13)CNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyric acid | 第84-85页 |
| Fig.1b ~1HNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyric acid | 第85页 |
| Fig.1c MS spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyric acid | 第85-86页 |
| Fig.1d IR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyric acid | 第86页 |
| Fig.2a ~(13)CNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) ethyl butyrate | 第86-87页 |
| Fig.2b ~1HNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) ethyl butyrate | 第87页 |
| Fig.2c MS spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) ethyl butyrate | 第87-88页 |
| Fig.2d IR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) ethyl butyrate | 第88页 |
| Fig.3a ~(13)CNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) isopropyl butyrate | 第88-89页 |
| Fig.3b ~1HNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) isopropyl butyrate | 第89页 |
| Fig.3c MS spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) isopropyl butyrate | 第89-90页 |
| Fig.3d IR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) isopropyl butyrate | 第90页 |
| Fig.4a ~(13)CNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyl butyrate | 第90-91页 |
| Fig.4b ~1H-NMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) butyl butyrate | 第91页 |
| Fig.4c MS spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)butyl butyrate | 第91-92页 |
| Fig.4d IR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)bytyl butyrate | 第92页 |
| Fig.5a ~(13)CNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) cyclohcxyl butyrate | 第92-93页 |
| Fig.5b ~1HNMR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) cyclohexyl butyrate | 第93页 |
| Fig.5c MS spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) cyclohexyl butyrate | 第93-94页 |
| Fig.5d IR spectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) cyclohexyl butyrate | 第94页 |
| Fig.6a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) benzyl butyrate | 第94-95页 |
| Fig.6b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) benzyl butyrate | 第95页 |
| Fig.6c MS pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) benzyl butyrate | 第95-96页 |
| Fig.6d IR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino) benzyl butyrate | 第96页 |
| Fig.7a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(2-methoxyl)benzyl butyrate | 第96-97页 |
| Fig.7b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(2-methoxyl)benzyl butyrate | 第97页 |
| Fig.8a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-methoxyl)benzyl butyrate | 第97-98页 |
| Fig.8b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-methoxyl)benzyl butyrate | 第98页 |
| Fig.8c MS pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-methoxyl)benzyl butyrate | 第98-99页 |
| Fig.8d IR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-methoxyl)benzyl butyrate | 第99页 |
| Fig.9a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(4-methoxyl)benzyl butyrate | 第99-100页 |
| Fig.9b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(4-rnethoxyl)benzyl butyrate | 第100页 |
| Fig.10a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(2-chloro)benzyl butyrate | 第100-101页 |
| Fig.10b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(2-chloro)benzyl butyrate | 第101页 |
| Fig.10c IR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(2-chloro)benzyl butyrate | 第101-102页 |
| Fig.11a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-chloro)benzyl butyrat | 第102页 |
| Fig.11b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-chloro)benzyl butyrate | 第102-103页 |
| Fig.11c MS pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(3-chloro)benzyl butyrate | 第103页 |
| Fig.12a ~(13)CNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(4-chloro)benzyl butyrate | 第103-104页 |
| Fig.12b ~1HNMR pectrum of 4-(2-Acetoxybenzoylamino)-(4-chloro)benzyl butyrate | 第104-105页 |
| 缩略表 | 第105-108页 |
