| 中文摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 缩略词表 | 第5-8页 |
| 文献综述 | 第8-27页 |
| 1 靛红及其衍生物概述 | 第8-18页 |
| 1.1 六元螺环靛红合成研究进展 | 第8-13页 |
| 1.2 靛红及其衍生物活性研究 | 第13-18页 |
| 2 药物与p53-MDM2相互作用 | 第18-27页 |
| 2.1 p53-MDM2与肿瘤细胞之间的关系 | 第18-19页 |
| 2.2 非肽类小分子药物与p53-MDM2作用研究 | 第19-27页 |
| 实验研究 | 第27-74页 |
| 第一部分 化学实验 | 第27-62页 |
| 1 目标化合物合成路线 | 第27-28页 |
| 2 筛选和优化试验反应条件 | 第28-30页 |
| 3 试验材料 | 第30-31页 |
| 3.1 主要仪器 | 第30页 |
| 3.2 主要药品和试剂 | 第30-31页 |
| 4 底物的制备 | 第31-37页 |
| 4.1 硝基烯烃1a的制备 | 第31页 |
| 4.2 酮亚胺靛红4的合成制备 | 第31-33页 |
| 4.3 硝基醛3a和半缩胺5a的制备 | 第33-35页 |
| 4.4 化合物6a的制备 | 第35-36页 |
| 4.5 化合物7a的制备 | 第36页 |
| 4.6 化合物8a的制备 | 第36-37页 |
| 4.7 化合物9a的制备 | 第37页 |
| 5 实验结果 | 第37-59页 |
| 5.1 目标化合物6数据解析 | 第37-48页 |
| 5.2 目标化合物7数据解析 | 第48-52页 |
| 5.3 目标化合物8的数据解析 | 第52-55页 |
| 5.4 目标化合物9的数据解析 | 第55-59页 |
| 6 化合物6p的单晶解析数据 | 第59-60页 |
| 7 反应机理及讨论 | 第60-61页 |
| 7.1 Michael反应机理及讨论 | 第60页 |
| 7.2 aza-Henry反应机理及讨论 | 第60-61页 |
| 8 小结 | 第61-62页 |
| 第二部分 抗肿瘤活性研究 | 第62-74页 |
| 1 体外抗肿瘤活性测试 | 第63-66页 |
| 1.1 实验前准备 | 第63页 |
| 1.2 试验方法 | 第63-66页 |
| 2 抗肿瘤活性机制研究 | 第66-70页 |
| 2.1 化合物9e与MDM2-p53分子动力学模拟 | 第66-68页 |
| 2.2 流式细胞术(FCM)和荧光显微术对细胞周期、凋亡检测 | 第68-69页 |
| 2.3 蛋白印迹分析 | 第69-70页 |
| 3 小结 | 第70-71页 |
| 4 讨论 | 第71-73页 |
| 5 结论 | 第73-74页 |
| 问题与展望 | 第74-75页 |
| 参考文献 | 第75-84页 |
| 附录 目标化合物NMR图和HPLC图 | 第84-160页 |
| 附件 | 第160-161页 |
| 附件一 | 第160-161页 |
