| 中文摘要 | 第8-13页 |
| ABSTRACT | 第13-19页 |
| 第一章 噻唑类化合物在医药领域研究新进展及论文选题 Chapter 1 Recent Research in Thiazoles as Antimicrobial Agents and Strategy of Thesis | 第20-54页 |
| 本章详细中文摘要 | 第20-23页 |
| 1.1 Introduction | 第23-24页 |
| 1.2 Thiazole-based antibacterial agents | 第24-34页 |
| 1.2.1 Aminothiazoles as antibacterial agents | 第25-30页 |
| 1.2.2 Other thiazoles as antibacterial agents | 第30-32页 |
| 1.2.3 Benzothiazoles as antibacterial agents | 第32-34页 |
| 1.3 Thiazole-based antifungal agents | 第34-40页 |
| 1.3.1 Hydrazone-combined thiazoles as antifungal agents | 第35-37页 |
| 1.3.2 Amide-derived thiazoles as antifungal agents | 第37-39页 |
| 1.3.3 Other thiazoles as antifungal agents | 第39-40页 |
| 1.4. Conclusion and outlooks | 第40-41页 |
| 1.5 Strategy of this thesis | 第41-43页 |
| References | 第43-54页 |
| 第二章 新型黄连素类噻唑化合物的设计合成及其抗微生物作用研究 Chapter 2 Design, Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Berberine Thiazole Derivatives | 第54-146页 |
| 本章详细中文摘要 | 第54-58页 |
| 2.1 Introduction | 第58-61页 |
| 2.2 Results and discussion | 第61-76页 |
| 2.2.1 Chemistry | 第61-64页 |
| 2.2.2 Biological activity | 第64-68页 |
| 2.2.3 Aqueous solubility | 第68-69页 |
| 2.2.4 Cytotoxicity | 第69页 |
| 2.2.5 Bactericidal kinetics | 第69-70页 |
| 2.2.6 Drug resistance development | 第70-71页 |
| 2.2.7 Bacterial membrane permeabilization | 第71页 |
| 2.2.8 Supramolecular docking study | 第71-72页 |
| 2.2.9 Preliminary antibacterial mechanism study | 第72-75页 |
| 2.2.10 Drug combination use of compound II-9c with norfloxacin | 第75-76页 |
| 2.3 Conclusion | 第76-77页 |
| 2.4 Experimental protocols | 第77-111页 |
| 2.4.1 General methods | 第77-78页 |
| 2.4.2 Synthesis | 第78-108页 |
| 2.4.3 Antimicrobial assay | 第108页 |
| 2.4.4 Aqueous solubility assay | 第108-109页 |
| 2.4.5 Cytotoxicity assay | 第109页 |
| 2.4.6 Bactericidal kinetic assay | 第109页 |
| 2.4.7 Resistance assay | 第109-110页 |
| 2.4.8 Bacterial membrane permeabilization assay | 第110页 |
| 2.4.9 Isolating genomic DNA from drug-resistant A. baumanii strain | 第110-111页 |
| 2.4.10 Drug-resistant A. baumanii DNA cleavage assay | 第111页 |
| 2.4.11 Assay for drug combination use | 第111页 |
| References | 第111-118页 |
| APPENDIX Ⅰ | 第118-146页 |
| 第三章 新型香豆素类噻唑化合物的设计合成及其抗微生物活性研究 Chapter 3 Design, Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Coumarin Thiazoles | 第146-222页 |
| 本章详细中文摘要 | 第146-150页 |
| 3.1 Introduction | 第150-152页 |
| 3.2 Results and discussion | 第152-168页 |
| 3.2.1 Chemistry | 第152-154页 |
| 3.2.2 Biological activity | 第154-161页 |
| 3.2.3 Cytotoxicity | 第161页 |
| 3.2.4 Bactericidal kinetics | 第161-162页 |
| 3.2.5 Drug resistance development | 第162-163页 |
| 3.2.6 Preliminary antibacterial mechanism study | 第163-167页 |
| 3.2.7 Supramolecular docking study | 第167-168页 |
| 3.3 Conclusion | 第168-169页 |
| 3.4 Experimental protocols | 第169-186页 |
| 3.4.1 General methods | 第169页 |
| 3.4.2 Synthesis | 第169-183页 |
| 3.4.3 Antimicrobial assay | 第183-184页 |
| 3.4.4 Cytotoxicity assay | 第184页 |
| 3.4.5 Bactericidal kinetic assay | 第184页 |
| 3.4.6 Resistance assay | 第184页 |
| 3.4.7 Isolating genomic DNA from drug-resistant E. faecalis strain | 第184-185页 |
| 3.4.8 UV absorption spectra | 第185页 |
| 3.4.9 Fluorescence emission spectra of compound III-11b | 第185-186页 |
| 3.4.10 Drug-resistant E. faecalis DNA cleavage experment | 第186页 |
| 3.4.11 Bacterial membrane permeabilization assay | 第186页 |
| References | 第186-192页 |
| APPENDIX Ⅱ | 第192-222页 |
| 第四章 新型喹诺酮类噻唑化合物的设计合成及其抗微生物活性研究 Chapter 4 Design, Synthesis and Antimicrobial Evaluation of Quinolone Thiazoles | 第222-302页 |
| 本章详细中文摘要 | 第222-226页 |
| 4.1 Introduction | 第226-228页 |
| 4.2 Results and discussion | 第228-244页 |
| 4.2.1 Chemistry | 第228-231页 |
| 4.2.2 Biological activity | 第231-237页 |
| 4.2.3 Mammalian cytotoxicity | 第237-238页 |
| 4.2.4 Bactericidal kinetics | 第238页 |
| 4.2.5 Drug resistance development | 第238-239页 |
| 4.2.6 Bacterial membrane permeabilization | 第239-240页 |
| 4.2.7 Supramolecular docking study | 第240-241页 |
| 4.2.8 Preliminary antibacterial mechanism study | 第241-244页 |
| 4.3 Conclusion | 第244-245页 |
| 4.4 Experimental | 第245-263页 |
| 4.4.1 General methods | 第245页 |
| 4.4.2 Synthesis | 第245-260页 |
| 4.4.3 Antibacterial and antifungal assays | 第260-261页 |
| 4.4.4 Cytotoxicity assay | 第261页 |
| 4.4.5 Bactericidal kinetic assay | 第261页 |
| 4.4.6 Resistance assay | 第261-262页 |
| 4.4.7 Bacterial membrane permeabilization assay | 第262页 |
| 4.4.8 Isolating genomic DNA from drug-resistant S. aureus strain | 第262-263页 |
| 4.4.9 UV absorption spectra | 第263页 |
| 4.4.10 Topoisomerase IV Inhibition Assay | 第263页 |
| References | 第263-270页 |
| APPENDIX Ⅲ | 第270-302页 |
| 第五章 新型有机膦咪唑类化合物的设计合成及其抗微生物研究 Chapter 5 Design, Synthesis and Biological Evaluation of Organophosphorus Imidazoles | 第302-398页 |
| 本章详细中文摘要 | 第302-306页 |
| 5.1 Introduction | 第306-310页 |
| 5.2 Results and discussion | 第310-331页 |
| 5.2.1 Chemistry | 第310-311页 |
| 5.2.2 Spectral analysis | 第311-312页 |
| 5.2.3 Biological activity | 第312-316页 |
| 5.2.4 Drug combination study | 第316-317页 |
| 5.2.5 Resistance study | 第317-318页 |
| 5.2.6 Bactericidal kinetic study | 第318页 |
| 5.2.7 Bacterial membrane permeabilization study | 第318-319页 |
| 5.2.8 Interaction with calf thymus DNA | 第319-320页 |
| 5.2.9 Partition coefficient and computational analysis | 第320-322页 |
| 5.2.10 Supramolecular interactions of compound V-3f with HSA | 第322-331页 |
| 5.3 Conclusion | 第331页 |
| 5.4 Experimental protocols | 第331-346页 |
| 5.4.1 General methods | 第332页 |
| 5.4.2 Synthesis | 第332-343页 |
| 5.4.3 Biological assay | 第343-344页 |
| 5.4.4 Drug combination assay | 第344-345页 |
| 5.4.5 Resistance assay | 第345页 |
| 5.4.6 Bactericidal kinetic assay | 第345页 |
| 5.4.7 Bacterial membrane permeabilization assay | 第345-346页 |
| 5.4.8 UV absorption and fluorescence emission spectra | 第346页 |
| References | 第346-354页 |
| APPENDIX Ⅳ | 第354-398页 |
| 结果与展望(Results and prospects) | 第398-406页 |
| 基金支持(Financial support) | 第406-408页 |
| 致谢(Acknowledgments) | 第408-410页 |
| 作者简介(A brief introduction to the author) | 第410-412页 |
| 成果(Achievements) | 第412-415页 |
