| 摘要 | 第5-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第1章 绪论 | 第16-39页 |
| 1.1 红霉素类抗生素 | 第16-19页 |
| 1.1.1 第一代红霉素 | 第16-17页 |
| 1.1.2 第二代红霉素 | 第17-18页 |
| 1.1.3 第三代红霉素 | 第18-19页 |
| 1.2 红霉素类抗生素相关物 | 第19-24页 |
| 1.2.1 相关物的概念 | 第19-20页 |
| 1.2.2 相关物的来源 | 第20-22页 |
| 1.2.3 红霉素类抗生素相关物的研究进展 | 第22-24页 |
| 1.3 泰利霉素 | 第24-30页 |
| 1.3.1 泰利霉素的研究进展 | 第24-26页 |
| 1.3.2 泰利霉素侧链的研究进展 | 第26-28页 |
| 1.3.3 由泰利霉素关键中间体的合成引出的方法学研究 | 第28-30页 |
| 1.4 咪唑结构的应用及合成方法 | 第30-31页 |
| 1.5 2-Alkyl-4(5)-aryl-1H-imidazole 的应用和研究进展 | 第31-32页 |
| 1.6 AAI 结构的应用和研究进展 | 第32-33页 |
| 1.7 氮杂笼状化合物 TATU 的研究进展 | 第33-35页 |
| 1.7.1 Stevens 重排反应 | 第33-34页 |
| 1.7.2 氮杂笼状化合物 | 第34-35页 |
| 1.7.3 TATU 的合成进展 | 第35页 |
| 1.8 BDMS 应用于溴化反应的研究进展 | 第35-37页 |
| 1.8.1 芳香化合物的溴化 | 第35-36页 |
| 1.8.2 BDMS 在溴化反应中的应用和研究进展 | 第36-37页 |
| 1.9 选题意义及主要研究内容 | 第37-39页 |
| 1.9.1 选题意义 | 第37-38页 |
| 1.9.2 主要研究内容 | 第38-39页 |
| 第2章 结果与讨论 | 第39-80页 |
| 2.1 红霉素类抗生素相关物的来源分析、控制方法与制备过程 | 第39-55页 |
| 2.1.1 3'-N-去甲基相关杂质的来源分析、控制方法和制备过程 | 第42-45页 |
| 2.1.1.1 3'-N-去甲基相关杂质的来源分析和控制方法 | 第42-43页 |
| 2.1.1.2 3'-N-去甲基相关杂质的制备 | 第43-45页 |
| 2.1.2 阿奇霉素工艺中间体的来源分析、控制方法和制备过程 | 第45-47页 |
| 2.1.2.1 阿奇霉素工艺中间体的来源分析和控制方法 | 第45-47页 |
| 2.1.2.2 阿奇霉素工艺中间体的制备 | 第47页 |
| 2.1.3 红霉素 A 同系物相关杂质的来源分析、控制方法和制备过程 | 第47-49页 |
| 2.1.3.1 红霉素 A 同系物相关杂质的来源分析和控制方法 | 第47-48页 |
| 2.1.3.2 红霉素 A 同系物相关杂质的制备 | 第48-49页 |
| 2.1.4 酸降解产物的来源分析、控制方法和制备过程 | 第49-51页 |
| 2.1.4.1 酸降解产物的来源分析和控制方法 | 第49-50页 |
| 2.1.4.2 酸降解产物的制备 | 第50-51页 |
| 2.1.5 Z 构型杂质的来源分析、控制方法和制备过程 | 第51-52页 |
| 2.1.5.1 Z 构型杂质的来源分析和控制方法 | 第51-52页 |
| 2.1.5.2 Z 构型杂质的制备 | 第52页 |
| 2.1.6 克拉霉素相关杂质的来源分析、控制方法和制备过程 | 第52-55页 |
| 2.1.6.1 克拉霉素相关杂质的来源分析和控制方法 | 第52-53页 |
| 2.1.6.2 克拉霉素相关杂质的制备过程 | 第53-55页 |
| 2.2 泰利霉素关键中间体 4-(3-吡啶基)咪唑的合成工艺研究 | 第55-58页 |
| 2.2.1 碳酸铵法合成 4-(3-吡啶基)咪唑 | 第55-57页 |
| 2.2.2 Debus 法合成 4-(3-吡啶基)咪唑的工艺研究 | 第57-58页 |
| 2.3 碳酸铵法合成 2-alkyl-4(5)-aryl-1H-imidazole 的方法学研究 | 第58-62页 |
| 2.4 Stevens 重排反应合成 TATU 结构的方法学研究 | 第62-66页 |
| 2.5 DMSO/HBr 氧化与 Debus 缩合反应串联合成 AAI 的方法学研究 | 第66-74页 |
| 2.6 DMSO/HBr 体系对含氮芳香化合物溴化的方法学研究 | 第74-80页 |
| 第3章 实验部分 | 第80-137页 |
| 3.1 仪器与试剂 | 第80-82页 |
| 3.1.1 实验仪器 | 第80页 |
| 3.1.2 实验试剂 | 第80-81页 |
| 3.1.3 薄层色谱(TLC)检测条件及显色方法 | 第81页 |
| 3.1.4 高效液相色谱(HPLC)检测条件 | 第81-82页 |
| 3.2 红霉素类抗生素相关物的制备 | 第82-103页 |
| 3.2.1 3'-N-去甲基相关杂质的制备 | 第82-89页 |
| 3.2.2 阿奇霉素工艺中间体的制备 | 第89-93页 |
| 3.2.3 红霉素 A 同系物相关杂质的制备 | 第93-96页 |
| 3.2.4 酸降解产物的制备 | 第96-99页 |
| 3.2.5 Z 构型杂质的制备 | 第99-101页 |
| 3.2.6 克拉霉素相关杂质的制备 | 第101-103页 |
| 3.3 泰利霉素关键中间体 4-(3-吡啶基)咪唑的合成 | 第103-105页 |
| 3.3.1 碳酸铵法合成 4-(3-吡啶基)咪唑 | 第103-104页 |
| 3.3.2 Debus 法合成 4-(3-吡啶基)咪唑 | 第104-105页 |
| 3.4 2-Alkyl-4(5)-aryl-1H-imidazoles 的合成 | 第105-109页 |
| 3.5 TATU 类化合物的合成 | 第109-115页 |
| 3.6 AAI 类化合物的合成 | 第115-129页 |
| 3.7 含氮芳香溴化物的合成 | 第129-137页 |
| 第4章 结论 | 第137-141页 |
| 4.1 结论 | 第137-140页 |
| 4.2 展望 | 第140-141页 |
| 参考文献 | 第141-161页 |
| 附录 | 第161-282页 |
| 攻读学位期间发表论文与研究成果清单 | 第282-283页 |
| 致谢 | 第283-285页 |
| 作者简介 | 第285页 |
