| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 前言 | 第18-45页 |
| 1 抗菌药物的介绍 | 第18-42页 |
| 1.1 传统抗菌药物的分类 | 第18-24页 |
| 1.1.1 干扰细菌细胞壁生物合成的药物 | 第18-20页 |
| 1.1.2. 抑制蛋白质生物合成的药物 | 第20-22页 |
| 1.1.3. 抑制DNA和RNA合成的药物 | 第22-23页 |
| 1.1.4. 抑制叶酸合成的药物 | 第23-24页 |
| 1.2 新靶点抑制剂 | 第24-30页 |
| 1.2.1 FabH和FabI抑制剂 | 第24-26页 |
| 1.2.2. RNA聚合酶抑制剂 | 第26-27页 |
| 1.2.3. 蛋氨酰-tRNA合成酶抑制剂 | 第27页 |
| 1.2.4. 肽聚糖生物合成酶抑制剂 | 第27-28页 |
| 1.2.5. 蛋白激酶抑制剂 | 第28-29页 |
| 1.2.6. 抗毒力药 | 第29-30页 |
| 1.3 研发新型抗菌药物的紧迫性 | 第30-31页 |
| 1.4 新型抗菌药物的的最新研发动态 | 第31-42页 |
| 1.4.1 近期被批准的抗菌药物 | 第31-35页 |
| 1.4.2 正被研发中的用于对抗革兰阳性菌的抗菌药物 | 第35-40页 |
| 1.4.2.1 正处于FDA批准的最后一个阶段的抗菌药物 | 第35-38页 |
| 1.4.2.2 已完成Ⅱ期临床研究的抗菌药物 | 第38页 |
| 1.4.2.3 正在进行Ⅱ期临床研究的抗菌药物 | 第38-39页 |
| 1.4.2.4 已完成Ⅰ期临床研究的抗菌药物 | 第39页 |
| 1.4.2.5 正在进行Ⅰ期临床研究的抗菌药物 | 第39-40页 |
| 1.4.3 正在研发中的用于对抗革兰氏阴性菌的抗菌药物 | 第40-42页 |
| 1.4.3.1 正在进行Ⅱ期临床研究的抗菌药物 | 第40-41页 |
| 1.4.3.2 正在进行Ⅰ期临床试验的抗菌药物 | 第41页 |
| 1.4.3.3 正处于临床前期研究的抗菌药物 | 第41-42页 |
| 1.5 小结 | 第42页 |
| 2. 本论文选题依据和目的 | 第42-43页 |
| 3. 本论文主要内容及意义 | 第43-45页 |
| 第二章 含有查尔酮片段的若丹宁类化合物的合成与抗菌作用研究 | 第45-68页 |
| 1 化合物的设计 | 第45-47页 |
| 2 合成实验部分 | 第47-57页 |
| 2.1. 仪器和试剂 | 第47页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第47-48页 |
| 2.2.1 若丹宁衍生物(4)的合成通法 | 第47页 |
| 2.2.2 化合物3的合成 | 第47-48页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第48-57页 |
| 2.3.1 化合物8的合成 | 第48-50页 |
| 2.3.2 化合物9的合成 | 第50-52页 |
| 2.3.3 化合物12的合成 | 第52-53页 |
| 2.3.4 化合物14的合成 | 第53-55页 |
| 2.3.5 化合物13的合成 | 第55页 |
| 2.3.6 化合物15的合成 | 第55-57页 |
| 3 药理实验部分 | 第57-67页 |
| 3.1 体外抗菌活性的评价 | 第57-66页 |
| 3.2 体外细胞毒性的评价 | 第66-67页 |
| 4 小结 | 第67-68页 |
| 第三章 含有2-苯氧基-1-苯乙酮片段的若丹宁类化合物的合成与抗菌作用研究 | 第68-91页 |
| 1 化合物的设计 | 第68-69页 |
| 2 合成实验部分 | 第69-82页 |
| 2.1. 仪器和试剂 | 第69页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第69页 |
| 2.2.1 化合物16的合成 | 第69页 |
| 2.2.2 化合物17的合成 | 第69页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第69-82页 |
| 2.3.1 化合物18的合成 | 第69-71页 |
| 2.3.2 化合物19的合成 | 第71-73页 |
| 2.3.3 化合物20的合成 | 第73-76页 |
| 2.3.4 化合物21的合成 | 第76-79页 |
| 2.3.5 化合物22的合成 | 第79-82页 |
| 3 药理实验部分 | 第82-90页 |
| 3.1 体外抗菌活性的评价 | 第82-89页 |
| 3.2 体外细胞毒性的评价 | 第89-90页 |
| 4 小结 | 第90-91页 |
| 第四章 含有N-苯基吡唑片段的若丹宁类化合物的合成与抗菌作用研究 | 第91-131页 |
| 1 化合物的设计 | 第91-92页 |
| 2 合成实验 | 第92-118页 |
| 2.1. 仪器和试剂 | 第92-93页 |
| 2.2 中间体的合成 | 第93页 |
| 2.2.1 化合物23的合成 | 第93页 |
| 2.2.2 化合物24的合成 | 第93页 |
| 2.2.3 化合物25的合成 | 第93页 |
| 2.3 目标化合物的合成 | 第93-118页 |
| 2.3.1 化合物26的合成 | 第93-96页 |
| 2.3.2 化合物27的合成 | 第96-100页 |
| 2.3.3 化合物28的合成 | 第100-104页 |
| 2.3.4 化合物29的合成 | 第104页 |
| 2.3.5 化合物30a的合成 | 第104-105页 |
| 2.3.6 化合物31a的合成 | 第105页 |
| 2.3.7 化合物32的合成 | 第105-106页 |
| 2.3.8 化合物33的合成 | 第106页 |
| 2.3.9 化合物34的合成 | 第106-110页 |
| 2.3.10 化合物35的合成 | 第110-113页 |
| 2.3.11 化合物36的合成 | 第113-117页 |
| 2.3.12 化合物37的合成 | 第117-118页 |
| 3 药理实验 | 第118-130页 |
| 3.1 体外抗菌活性的评价 | 第118-129页 |
| 3.2 体外细胞毒性的评价 | 第129-130页 |
| 4 小结 | 第130-131页 |
| 第五章 总结 | 第131-132页 |
| 参考文献 | 第132-140页 |
| 致谢 | 第140-141页 |
| 附录A (攻读学位期间发表论文目录) | 第141-143页 |
| 附录B (课题来源) | 第143-144页 |
| 附录C (部分化合物的~1H-NMR、MS和~(13)C-NMR图) | 第144-263页 |
