| 致谢 | 第4-5页 |
| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章 绪论 | 第11-21页 |
| 1.1 哮喘病概述 | 第11页 |
| 1.2 哮喘病理 | 第11-12页 |
| 1.3 常见哮喘治疗药物的局限性 | 第12-13页 |
| 1.3.1 糖皮质激素 | 第12页 |
| 1.3.2 β_2支气管扩张剂 | 第12-13页 |
| 1.3.3 茶碱 | 第13页 |
| 1.4 白三烯受体拮抗剂 | 第13-16页 |
| 1.4.1 白三烯的来源和生物学特征 | 第13-14页 |
| 1.4.2 白三烯受体拮抗剂的作用 | 第14-16页 |
| 1.5 普仑司特概述 | 第16-17页 |
| 1.6 普仑司特药理作用、药动学和不良反应 | 第17-18页 |
| 1.6.1 药理作用 | 第17-18页 |
| 1.6.2 药动学 | 第18页 |
| 1.6.3 不良反应 | 第18页 |
| 1.7 普仑司特的前景和研究意义 | 第18-21页 |
| 第2章 文献综述 | 第21-31页 |
| 2.1 文献报道的合成路线 | 第21-29页 |
| 2.1.1 最后一步反应成酰胺的路线 | 第21-25页 |
| 2.1.2 先于最后一步反应成酰胺的路线 | 第25-29页 |
| 2.2 设计有机合成路线的基本原则 | 第29页 |
| 2.3 本论文采用的合成路线 | 第29-31页 |
| 第3章 实验部分 | 第31-67页 |
| 3.1 实验试剂与仪器 | 第31-33页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第31-32页 |
| 3.1.2 实验仪器和设备 | 第32-33页 |
| 3.2 乙酸对溴苯酚酯的合成和工艺优化 | 第33-36页 |
| 3.2.1 实验原理 | 第33页 |
| 3.2.2 典型实验操作 | 第33-34页 |
| 3.2.3 工艺条件优化 | 第34-36页 |
| 3.3 5-溴-2-羟基苯乙酮的合成和工艺优化 | 第36-39页 |
| 3.3.1 实验原理 | 第36-37页 |
| 3.3.2 典型实验操作 | 第37页 |
| 3.3.3 工艺条件优化 | 第37-39页 |
| 3.4 5-溴-2-羟基-3-硝基苯乙酮的合成和工艺优化 | 第39-45页 |
| 3.4.1 实验原理 | 第39-40页 |
| 3.4.2 典型实验操作 | 第40-41页 |
| 3.4.3 工艺条件优化 | 第41-44页 |
| 3.4.4 三步反应一次溶剂合成5-溴-2-羟基-3-硝基苯乙酮 | 第44-45页 |
| 3.5 2-甲酸乙酯-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃的合成和工艺优化 | 第45-49页 |
| 3.5.1 实验原理 | 第45-47页 |
| 3.5.2 典型实验操作 | 第47页 |
| 3.5.3 工艺条件优化 | 第47-49页 |
| 3.6 2-甲酰胺-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃的合成和工艺优化 | 第49-54页 |
| 3.6.1 实验原理 | 第49-50页 |
| 3.6.2 典型实验操作 | 第50-51页 |
| 3.6.3 工艺条件优化 | 第51-54页 |
| 3.7 2-氰基-6-溴-8-硝基-4-氧代-4H-苯并吡喃的合成和工艺优化 | 第54-57页 |
| 3.7.1 实验原理 | 第54-55页 |
| 3.7.2 典型实验操作 | 第55页 |
| 3.7.3 工艺条件优化 | 第55-57页 |
| 3.8 6-溴-8-硝基4-氧代-2-(5-1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃的合成和工艺优化 | 第57-60页 |
| 3.8.1 实验原理 | 第57-58页 |
| 3.8.2 典型实验操作 | 第58页 |
| 3.8.3 工艺条件优化 | 第58-60页 |
| 3.9 8-氨基-4-氧代-2-(5-1H-四唑基)-4H-1-苯并吡喃的合成和工艺优化 | 第60-63页 |
| 3.9.1 实验原理 | 第61页 |
| 3.9.2 典型实验操作 | 第61页 |
| 3.9.3 工艺条件优化 | 第61-63页 |
| 3.10 4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃(普仑司特)的合成和工艺优化 | 第63-67页 |
| 3.10.1 实验原理 | 第63-64页 |
| 3.10.2 典型实验操作 | 第64页 |
| 3.10.3 工艺条件优化 | 第64-67页 |
| 第4章 总结与展望 | 第67-69页 |
| 4.1 总结 | 第67-68页 |
| 4.2 展望 | 第68-69页 |
| 参考文献 | 第69-75页 |
| 附录 | 第75-93页 |
| 作者简介 | 第93页 |
